简介:目的:为了探讨普罗帕酮(PPF)对映体在人体内是否存在立体选择性相互作用及其作用规律,方法:以2,3-二对甲苯甲酰酒石酸为拆分试剂,得到单纯对映体(R)-PPF和(S)-PPF,建立以GITC柱前衍生化反相HPLC测定血浆中两对映体浓度的方法。随机双盲,交叉给药,测定8名健康受试者多次口服等剂量的(R/S)-PPF·HCL,(S)-PPF·HCL,(R)-PPF-HCL及安慰剂片达稳态后的一个给药间隔的药时数值,计算药代动力学参数,比较以消旋体和以单纯为映体给药的药动学参数差异,结果:以消旋体给药,(R)-PPF竞争性抑制(S)-PPF的体内消除,使两对映体的CL,AUC和Css/D值与以单纯对映体给药的值相比,有显著性改变。结论:普罗帕酮对映体在人体内存在立体选择性相互作用,为临床合理应用手性药物提供新的理论依据。
简介:目的研究顿服普罗帕酮转复非瓣膜性阵发性心房颤动(房颤)的临床疗效和安全性。方法有症状的阵发性心房颤动患者78例,无严重心肌缺血、充血性心力衰竭和电解质紊乱,并排除瓣膜性心脏病和肝、肾功能损害。随机分为普罗帕酮组和毛花甙C组:普罗帕酮组一次顿服普罗帕酮负荷量300—600mg(6~8mg/kg);毛花甙C组静推西地兰0.4mg,4h后仍为心房颤动则追加0.2mg。在心电监护下密切观察患者心律、速率、血压及症状变化,记录从给药到心房颤动转复的时间及转复瞬间心电图情况。比较两组患者4h、8h和12h内房颤转复率及转复时间。结果普罗帕酮组39例,其中4h内转复21例(53.85%);毛花甙C组共39例,其中4h内转复10例(25.64%)。4h内普罗帕酮组房颤动转复率明显高于毛花甙C组(P〈0.05),4h内平均转复时间亦有明显差异(P〈0.05)。结论对于不伴有心力衰竭、严重心肌缺血的非瓣膜性阵发性心房颤动,顿服普罗帕酮是简便、安全、有效的方法。
简介:目的:观察静脉注射胺碘酮或普罗帕酮治疗阵发性室上性心动过速(PSVT)的疗效及副作用。方法:静脉注射胺碘酮治疗44例PSVT,并与普罗帕酮静脉注射治疗46例PSVT对比观察。结果:胺碘酮组和普罗帕酮组总终止率分别为82%和85%,无显著差异(P〉0.05);复律时间:胺碘酮组的20±5min明显慢于普罗帕酮组的8.5±2.5min。(P〈0.05);副作用发生率二者无显著差异性,但普罗帕酮组的副作用较重。结论:胺碘酮治疗PSVT疗效确切、安全.可作为治疗PSVT的一线药物之一。
简介:目的比较静注普罗帕酮和西地兰转复阵发性房颤的疗效.方法将58例阵发性房颤患者随机分成普罗帕酮组和西地兰组,分别静脉推注西地兰0.4mg~0.6mg或普罗帕酮70mg~210mg,观察房颤转复情况、心室率变化及药副作用.结果普罗帕酮组30例,转复成功22例(73.3%);西地兰组28例,转复成功13例(46.4%);P<0.01.半小时转复成功率:普罗帕酮组43.8%,西地兰7.8%;P<0.01.转复成功时间:普罗帕酮组(47.6±37.7)分钟,西地兰组(86.1±53.5)分钟.P<0.01.结论在转复阵发性房颤中普罗帕酮的成功率高于西地兰,普罗帕酮转复成功时间比西地兰亦有显著差异.
简介:目的研究口服负荷量普罗帕酮转复新近发生的非瓣膜病、非冠心病心房颤动(房颤)的临床疗效和安全性.方法有症状就诊的房颤患者89例,最近房颤持续发作在48h以内,既往无心力衰竭表现及其他心外病症,并排除瓣膜心脏病、冠心痛、甲状腺功能亢进症、病态窦房结综合征和肝肾功能损害.随机分为普罗帕酮组和毛花甙C组.普罗帕酮组一次顿服普罗帕酮负荷量450mg,2例体重<45kg患者给予300mg,4例体重>80kg患者给予600mg.毛花甙C组静推西地兰0.4mg,4h后仍为心房纤颤则追加0.2mg.密切观察患者心律、速率、血压、症状等变化,记录从给药到房颤转复的时间及转复瞬间心电图情况.比较二组患者4h和8h内房颤转复率及转复时间.结果普罗帕酮组共45例,其中4h内转复23例(51.1%),平均转复时间为(1.5±0.3)h.毛花甙C组共44例,其中4h内转复11例(25.0%),平均转复时间为(2.9±0.7)h.4h内普罗帕酮组房颤转复率明显高于毛花甙C组(P<0.05),4h内平均转复时间亦有明显差异(P<0.01).结论对于新近(≤48h)发生的不伴有心功能不全、冠心病、瓣膜性心脏病的房颤,口服负荷量的普罗帕酮是一种快速、简便、安全的转复方法.
简介:目的观察普罗帕酮对生理状态下兔心肌心室间复极异质性的影响。从动作电位时程(actionpotentialduration,APD)的角度探讨临床应用普罗帕酮治疗心律失常作用的电药理学机制。方法采用膜片钳技术,观察在不同刺激频率[即基础循环周长(basiccyclelength,BCL)=2000、1000、500及250ms]下,不同浓度普罗帕酮(对照组,1μmol/L普罗帕酮组,6μmol/L普罗帕酮组,10μmol/L普罗帕酮组)对正常心肌左右心室内膜APD的影响。结果普罗帕酮由低浓度(1μmol/L)至超治疗浓度(10μmol/L)呈非浓度依赖性地减少室间离散;左右心室内膜APD和室间离散在不同浓度的普罗帕酮干预下仍呈慢频率依赖性特点(P<0.05),且这种特点对普罗帕酮呈非浓度依赖性。结论生理状态的心肌左右心室间存在复极离散。普罗帕酮可减少这种复极异质性,这可能是其对无缺血心肌室性心律失常治疗作用的电药理学机制之一。
简介:目的:探讨盐酸普罗帕酮(PPF)旋光异构体在人体内是否存在立体选择性相互作用及其作用规律。方法:以2、3-二对甲苯甲酰酒石酸为拆分试剂,得到单纯旋光异构体(R)-PPF和(S)-PPF;建立以GITC柱前衍生化反相HPLC测定血浆中两旋光异构体浓度的方法。随机双盲,交叉给药,测定8名健康受试者多次口服等剂量的(R/S)-PPF.HCl、(S)-PPF.HCl、(R)-PPF。HCl及安慰片达稳态后
简介:目的采用离体大鼠心脏灌注模型,探讨吲达帕胺(indapamide)、硫氮Zhuo酮(Diltiazem)在心肌缺血/再灌注过程中对心肌的保护作用。方法SD大鼠45只,随机分为吲达帕胺组、硫氮Zhuo酮组、对照组(灌注液中不含药物)。比较三级动物在心肌缺血30min及再灌注30min后心电图、心肌酶(CK、LDH),同时监测心功能指标的变化。结果(1)对照组在心肌缺血/再灌注后CK、LDH含量较缺血明显升高(P<0.05)。吲达帕胺组、硫氮Zhuo酮组在心肌缺血/再灌注后心肌CK、LDH含量较对照组显降低(P<0.01)。(2)吲达帕胺组、硫氮Zhuo酮组于再灌注15、30min两时点,冠脉流量、心肌收缩力恢复百分比显著高于对照组(P<0.05)。结论吲达帕胺、硫氮Zhuo酮对缺血/再灌注的心肌具有保护作用。
简介:碘普罗胺,商品名优维显,是一种低渗透压非离子型造影剂.广泛用于各种造影,尤其是心血管造影.近年来国内有文献报道其不良反应,现综述如下.