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  • 简介:端粒是染色体末端独特的DNA-蛋白质结构,其主要作用为保护染色体的完整性和维持细胞的复制能力.端粒酶是由RNA和蛋白质亚基构成的,能够延长端粒的一种特殊反转录酶.端粒酶激活见于大多数的人类恶性肿瘤组织中,而正常组织细胞中无端粒酶活性.因此认为端粒酶激活对于维持多数肿瘤组织细胞增殖能力是必不可少的.同时,端粒酶也成为肿瘤化学治疗的新靶点.抑制端粒酶的策略不少,用反义寡核苷酸阻断端粒酶RNA的模板作用就是一个切入点;抑制端粒酶催化蛋白亚单位则可能是抑制其活性的另一手段.另外,一些可能的端粒酶抑制亦已见报道,例如,核苷类似物,蛋白激酶C抑制,细胞分化诱导剂等.尽管不少机制尚待明确,但前景依然光明.

  • 标签: 端粒 端粒酶 端粒酶活性 端粒酶抑制剂 恶性肿瘤
  • 简介:艾滋病(获得性免疫缺陷综合征,AIDS)危害人类健康,破坏家庭,威胁社会。2004年全世界艾滋病感染人数又创新高,中国目前的形势也不容乐观。HIV(humanimmunodeficiencyvirus,人免疫缺陷病毒)蛋白酶抑制能够有效抑制病毒复制,迅速成为治疗艾滋病的主要药物。本文通过查阅国内外近期关于HIV蛋白酶抑制的文献资料,对HIV蛋白酶抑制目前运用的现状和临床评价进行综述。

  • 标签: HIV蛋白酶抑制药 获得性免疫缺陷综合征 综述
  • 简介:目的:探讨酪氨酸激酶抑制的进展与临床应用评价。方法:采用国内外专业文献进行综述与评估。结果及结论:蛋白酪氨酸激酶是一类具有酪氨酸激酶活性的蛋白质,近年来其进展迅速,上市和临床应用广泛,其抑制肿瘤细胞的损伤修复、可使肿瘤细胞分裂阻滞。成为研发高效、低毒、特异性强的新型抗癌药的重要方向。

  • 标签: 酪氨酸激酶抑制剂 肿瘤 进展 评价
  • 简介:β-内酰胺类抗生素因其具有广谱抗菌潘性,一直以来被广泛使用,然而β-内酰胺类抗生素的过度使用导致细菌产生耐药性,其耐药机制主要为病原菌产生BLA,约占80%,是细菌耐药的主要原因。旧目前认为克服产酶菌耐药的手段主要有两个,寻找能抵抗BLA水解的抗生素或者发展特异性BLA抑制与β-内酰胺抗生素联用,使β-内酰胺抗生素免遭酶的水解,发挥其应有的抗菌活性。

  • 标签: Β-内酰胺酶 抑制剂 耐药性 青霉结合蛋白 氨基酸序列 基因调控模式
  • 简介:1998年世界抗溃疡药物的销售总额达129亿美元,居销量最大的10炎约物的第1位,同比增加3%,其中质子泵抑制的销售额最大,增加31.7%,高达6183亿美元.目前在国外已上市的质子泵抑制有4种:奥美拉唑,!索拉唑,泮托拉唑和雷贝拉唑,其中Astra公司的奥美拉唑的销售额为最大,达406亿瑞典克朗(50亿美元),仅在美国的销售即高达30.15亿美元.据估计,日本武田公司的兰索拉唑的世界最大年销售额将达38亿美元.最近一个财政年度,武田公司的兰索拉唑的销售额增加0.3%,为8450亿日元,净利润为918亿日元,增加124%,出口增加30.7%,为1440亿日元.

  • 标签: 护溃疡药 质子泵抑制剂 吡帕拉唑 雷贝拉唑 雷米拉唑 替纳拉唑
  • 简介:目的:阐述了ACEI的作用机制、分类、药动学与临床应用,为合理选用ACEI提供参考.方法:参阅国内外相关文献,予以综合分析和归纳.结果与结论:ACEI是一类新型治疗高血压和充血性心衰的药物,应合理选用.

  • 标签: 血管紧张素转换酶抑制剂 前体药物 心力衰竭
  • 简介:一氧化氮(NO)是近几年在真核生物细胞中发现的一种重要的活性介质。NO在脑内具有重要的血管和神经作用,除作为血管内皮衍生松弛因子(EDRF)松弛血管平滑肌和抑制血小板聚集外,也作为神经递质参与脑保护、脑循环调节和脑细胞损伤。一氧化

  • 标签: NOS抑制剂 脑水肿 脑组织含水量 脑创伤 创伤性 一氧化氮
  • 简介:自1988年奥美拉唑(Omeprazole)上市以来,质子泵抑制(Protonpumpinhibitors,PPIs)的研发工作不断取得进展,先后又有兰索拉唑(Lansoprazole)、泮托拉唑(Pantoprazole)、雷贝拉唑(Rabeprazole)、埃索美拉唑(Esomeprazole)、来米诺拉唑(Leminorazole)等新药上市,该类药物对基础、夜间胃酸和五肽胃泌素、试餐等刺激的胃酸分泌有极明显的抑制作用,是目前已发现的作用最强的一类胃酸分泌抑制.PPIs的研发成功,成为20世纪胃肠病学研究的重要进展之一.可以说PPIs是临床治疗酸相关性疾病的有力武器.本文就该类药物的临床应用相关进展作一综述.

  • 标签: 质子泵抑制剂 PPIS 药效学 药动学 治疗 消化性溃疡
  • 简介:目的:评价基质金属蛋白酶抑制临床应用的疗效与安全性.方法:查阅国内外近期相关文献,就该类药物的研究进展和目前的临床实验作一评述.结果与结论:基质金属蛋白酶抑制对于多数癌症患者来说是易于耐受的,但需长期给药才能达到最佳治疗效果,长期治疗无耐药现象产生;它可抑制肿瘤的发展,使肿瘤保持稳定,并阻止肿瘤的播散和转移,但不能使肿瘤完全消退;与常规化疗联合应用疗效更佳.随着几种基质金属蛋白酶抑制药物3期临床实验的开展,其治疗方案将在临床实践中不断完善和改进,为恶性肿瘤的治疗提供一种更完美的、更为有效的治疗方法.

  • 标签: 基质金属蛋白酶 抑制剂 MMPS 血管新生 肿瘤