简介：聚酰胺胺阳离子聚合物是一类新型高分子树形化合物，在药物递送、基因转染、疾病诊断等领域有广泛的应用。因其具有无免疫原性、低毒性等优点，聚酰胺胺树形化合物越来越受到人们的关注，在基因治疗领域发挥着重要的作用。本文对目前聚酰胺胺树形化合物作为基因载体的研究进展进行综述。

简介：利用生物活性导向分离方法,从丹顶草提取物中筛选出有效抑制蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B（PTP1B）活性的四个三萜类化合物,通过文献比较分别鉴定为aceriphyllicacidC（1）,aceriphyllicacidD（2）,aceriphyllicacidE（3）和aceriphyllicacidF（4）。所得化合物1-4有效抑制PTP1B活性的IC50值范围在（2.1±1.5）μmol/L到（11.2±2.5）μmol/L之内。化合物1和2的动力学分析结果显示齐墩果烷型三萜类化合物以混合形式抑制PTP1B活性。

简介：目的研究菟丝子提取物的体外抗氧化活性。方法采用热水提取、酶-Sevage法除蛋白、不同比例乙醇分级沉淀等方法获得菟丝子多糖提取物;经95%乙醇回流提取,2乙酸乙酯、正丁醇萃取,得到乙酸乙酯和正丁醇提取物。利用1,1-二苯基-2-苦苯肼自由基（DPPH.）和超氧阴离子自由基（O2-.）分别测定了各组分的抗氧化活性。结果菟丝子提取物均具有一定的抗氧化活性,且呈显著的量效关系。菟丝子乙酸乙酯、正丁醇提取物清除自由基的能力大于氧化型谷胱甘肽,小于还原型谷胱甘肽;菟丝子多糖清除自由基的能力均小于氧化型谷胱甘肽,其中90%醇沉多糖清除自由基的能力较强。结论菟丝子乙酸乙酯、正丁醇提取物以及90%醇沉多糖是天然抗氧化剂的良好来源,可以进一步分离纯化。

简介：目的探讨细辛不同提取物对小鼠急性毒性的影响。方法制备细辛挥发油提取物组、超临界提取物组、水提取物组，采用经典的急性毒性实验方法进行细辛不同组分小鼠急性毒性比较研究。结果小鼠的主要急性毒性症状：抽搐、精神不振、呼吸急促等，死亡多集中在用药后12h之内；用药后24h未死亡小鼠的精神、食欲都逐渐恢复，继续观察14d个别小鼠死亡。细辛挥发油提取物、超临界提取物LD∞以及95％的可信区间分别为86．9g·kg-1·d-1（62．2～120．8g·kg-1·d-1）、7．4g·kg-1·d-1（6．3～8．7g·kg-1·d-1）；细辛水提取物未测出LD50，其最大灌胃量（MLD）为30g·kg-1·d-1，相当于临床70kg的成人每公斤体重日用量的76．92倍。结论细辛不同组分对小鼠急性毒性强度为：细辛超临界组〉细辛挥发油组〉细辛水提取物组，细辛水提取物给予较大剂量，仍没有发现明显的毒性反应，具有较高的安全性，为今后临床上煎剂中使用大剂量的细辛提供了一定的实验支持。

简介：胰高糖素样肽-1类似物（GLP-1类似物）利拉鲁肽是一种全新作用机制的降糖药物,具有降低体重、降低收缩压、改善胰岛细胞功能。本文对利拉鲁肽国内外近期文献进行分析,从其药理作用特点、临床研究、安全性和耐受性等方面阐述其研究进展。其长期应用疗效如何以及能否延缓糖尿病的进展仍需要进一步的研究。

简介：镍螯合物2与多种取代的硼酸/硼酸酯3通过Suzuki偶联反应,制备具有多种取代的镍螯合物4,通过氢化、水解两步反应合成α-取代β-氨基酸及其衍生物。该合成方法操作简单,条件温和,适用于α-取代-β-氨基酸及其衍生物的大规模制备。更多还原

简介：目的通过研究远志皂苷水解物主要活性成分3,4,5-三甲氧基肉桂酸（TMCA）、对甲氧基肉桂酸（PM-CA）和细叶远志皂苷（TF）的肠转运特性,预测其口服生物利用度。方法利用Caco-2细胞模型,以及所建立的LC-MS/MS分析方法,研究上述3个成分在不同浓度下从顶侧（AP）到基底侧（BL）以及从BL到AP2个方向的转运特性。结果TMCA和PMCA2个酚酸化合物具有较好的膜通透性,在不同浓度下从AP到BL的表观渗透系数（Papp）均〉10×10-6cm.s-1,而三萜皂苷TF的通透性较差,Papp值均〈1×10-6cm.s-1。3个化合物的转运量均随浓度的增加而增加,但Papp值保持基本一致,且各自2个方向的Papp值无明显差异。结论TMCA和PMCA具有良好的肠通透性,属吸收较好的化合物,而TF则通透性较差,口服吸收可能很有限;3个化合物均以被动扩散形式转运,且无外排转运机制。

简介：目的：研究松树皮提取物原花青素对抗动物心肌缺血的作用。方法：实验动物随机分为空白组、阳性对照复方丹参组（小鼠为20mg.kg-1,大鼠为10mg.kg-1）、原花青素低、中、高组（小鼠为10.0、20.0、30.0mg.kg-1,大鼠为5.0、10.0、20mg.kg-1）共5组,进行小鼠常压耐缺氧及抗亚硝酸钠中毒实验,记录小鼠的存活时间;垂体后叶素诱发大鼠实验性心肌缺血,记录大鼠心电图的变化,颈动脉取血,测量血清的LDH、MDA等指标。结果：原花青素能延长动物耐缺氧时间（P〈0.01或P〈0.05）;能够改善垂体后叶素引起的心电变化（P〈0.05）。结论：松树皮提取物原花青素对动物的心肌缺血有一定的保护作用。

简介：目的探讨骨瓜提取物注射剂致过敏性休克的临床特点及发生规律,为临床合理用药提供参考。方法对2005年至2010年中国期刊全文数据库进行检索,对其中涉及骨瓜提取物注射剂致过敏反应的病例进行统计分析。结果共检索到骨瓜提取物注射剂致过敏性反应文献13篇,14例。骨瓜提取物注射剂致过敏性休克的临床表现以心血管系统损害、中枢神经系统损害、呼吸系统损害较为多见。结论骨瓜提取物注射剂导致过敏性休克发生时间短,病情危重。骨瓜提取物注射剂自身因素是导致过敏性休克主要原因,应引起临床高度重视。

简介：研究黄蜀葵花提取物金丝桃苷的急性毒性和遗传毒性,对其安全性进行评价。急性毒性试验中,选用健康BALB/c小鼠40只,雌雄各半,灌胃给药（5000mg/kg）,连续观察14天,记录中毒和死亡情况,测定小鼠的半数致死量（LD50）。用目前新药遗传毒性评价中推荐使用的3种试验方法,营养缺陷型鼠伤寒沙门氏菌回复突变试验（Ames试验）,中国仓鼠肺成纤维细胞（CHL）染色体畸变试验和小鼠骨髓微核试验研究金丝桃苷的遗传毒性。在急性毒性试验中,所有实验动物都存活,且行为活泼,未见明显异常。Ames试验中,金丝桃苷在加或不加肝微粒体酶（S9）时均未见引起TA97、TA98、TAl00和TAl02试验菌株基因突变（P〉0.05）。体外CHL细胞染色体畸变试验中,金丝桃苷在加或不加S9时均未引起CHL细胞的染色体畸变（P〉0.05）。小鼠微核试验中,金丝桃苷各剂量组小鼠骨髓多染红细胞微核率与阴性对照组相比,差异无统计学意义（P〉0.05）。在本实验条件下,金丝桃苷对于BALB/c小鼠的LD50大于5000mg/kg,金丝桃苷没有遗传毒性。

简介：目的：考察以明胶海绵为载体的重组人骨形态发生蛋白-7（rhBMP-7）在小鼠体内异位成骨能力,评价大肠杆菌表达的rhBMP-7生物学活性。方法：昆明种小鼠随机分为两组,将复合rh-BMP-7的明胶海绵植入小鼠肌间隙作为实验组,对照组植入明胶海绵,分别于术后1、2、3、4周取出埋植材料,HE染色进行组织学观察,测定蛋白含量、钙含量与碱性磷酸酶（ALP）活性。结果：复合rhBMP-7的明胶海绵组在术后2、3、4周有骨细胞类似细胞和钙化灶的形成,术后2、3、4周蛋白含量、ALP活性和钙含量均明显高于明胶海绵对照组。结论：明胶海绵复合rhBMP-7植入小鼠体内有较强的异位成骨能力,是良好的生物载体,可用于rhBMP-7体内活性检测。

简介：目的：探讨来氟米特代谢活性物质teriflunomide对人外周血单核细胞向破骨细胞分化的抑制作用及其机制。方法：梯度离心法分离外周血单核细胞,MTT法测定teriflunomide对外周血单核细胞的毒性作用,TRAP染色鉴定其对外周血单核细胞向破骨细胞分化的抑制作用,RT-PCR法测定teriflunomide对外周血单核细胞NFATc1基因的表达影响。结果：Teriflunomide对外周血单核细胞的增殖无显著影响,能够显著抑制破骨细胞的分化成熟,且能够有效抑制NFATc1基因的表达。结论：Teriflunomide能够通过抑制破骨细胞分化启动基因NFATc1的表达,有效抑制外周血单核细胞向成熟破骨细胞的分化,且对正常单核细胞无毒性作用。

简介：机体内,活性氧簇（reactiveoxygenspecies,ROS）过度蓄积可造成DNA氧化损伤,产生8-羟基脱氧鸟苷（8-hydroxy-2′-deoxyguanosine,8-OHdG）。多项研究表明,8-OHdG不仅反映整个机体平均的氧化损伤率及体内DNA氧化损伤与机体正常的修复作用,而且与糖尿病、癌症、心血管疾病的发生和病情发展有着密切的关系。本文对8-OHdG作为氧化损伤标志物在糖尿病及其并发症、癌症、心血管疾病的诊断及治疗评价中的应用进行了综述,认为8-OHdG可能成为氧化应激相关疾病的一种极有前途的生物标志物。

简介：本文合成了一系列8-去氮-5,6,7,8-四氢甲氨蝶呤类似物作为二氢叶酸还原酶抑制剂并进行了活性评估,结果表明对甲氨蝶呤（MTX）的蝶啶环进行结构改造降低了化合物对二氢叶酸还原酶的抑制活性。

简介：目的研究湖南安化黑茶的主要品种十两茶水提物的体外降糖作用,初步探讨其作用机制。方法通过体外蛋白质非酶糖基化试验、葡萄糖苷酶试验、醛糖还原酶试验比较十两茶与其他茶类（茯砖茶-9、茯砖茶-11、红茶、绿茶）的体外降糖作用。结果5种茶叶水提物在体外均能不同程度地抑制蛋白质非酶糖基化产物形成、葡萄糖苷酶以及醛糖还原酶活性,其中以十两茶作用为优。结论十两茶水提物对糖尿病相关酶具有抑制作用,具有一定的降糖和防止糖尿病并发症作用。