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  • 简介:体外实验证明,祁州漏芦乙醇提取物能显著抑制大鼠大脑线粒体B型单胺氧化(MAO—B)的活性,而对肝MAO—B活性的抑制作用仅为对脑抑制作用的50%左右。促动力学研究表明,祁州漏芦对MAO—B活性的抑制作用属竞争性抑制。

  • 标签: 祁州漏芦 MAO-B 衰老
  • 简介:肉苁蓉乙醇提取物在体外温育体系中能显著抑制大鼠脑、肝、心、肾、睾丸组织匀浆过氧化脂质的生成,并呈现良好的量效关系。体内实验中,该提取物100、200mg/kg/日,连续灌胃40天,仅对大鼠大脑皮层过氧化脂质生成有显著抑制作用,对其它组织无明显影响,200mg/kg/日灌胃15天,对大鼠血浆超氧化物歧化活性有显著增强作用

  • 标签: 肉苁蓉 抗脂质过氧化 超氧化物歧化酶
  • 简介:对具有纤溶活性的物质研究已有多年的发展,但是血栓性疾病仍然是致人死亡或身体机能障碍的主要原因之一。从具有特殊生理功能的生物体中获取活性物质近来受到广泛关注,在蚯蚓消化腺的分泌物中纯化得到一组同工,表现出良好的溶栓效果,并被命名为蚯蚓纤溶(earthwormfibrinolyticenzyme,EFE)。本文在多层次上对蚯蚓纤溶作一综述,内容包括:蚯蚓纤溶的纯化、克隆表达,并详细介绍该结构与功能之间的关系以及临床应用等。

  • 标签: 蚯蚓纤溶酶 溶栓药物
  • 简介:目的:探讨白藜芦醇对异丙肾上腺素(ISO)诱导的乳鼠心肌细胞肥大的作用,及其钙调蛋白磷酸(CaN)通路的作用。方法:利用体外培养模型,以10μmol/LISO诱导心肌细胞肥大,观察白藜芦醇的作用,并用Lowry法测心肌细胞蛋白含量;鬼笔环肽染色测细胞骨架;采用Till阳离子测定系统,以Fura-2/AM为荧光探针,观察胞内[Ca2+]i瞬间变化,用电泳法测定CaN的表达。:结果与正常组相比,ISO使心肌细胞蛋白含量增加43.5%,细胞体积增大73.4%,[Ca2+]i瞬变增加,CaN表达增高。与ISO组相比,白藜芦醇(25,50μmol/L)组蛋白含量降低25.8%和26.9%,细胞体积减少15.0%和27.8%,[Ca2+]i瞬变降低,CaN蛋白表达降低。结论:白藜芦醇可通过降低胞内[Ca2+]i瞬变和CaN表达抑制ISO诱导的乳鼠心肌细胞肥大。

  • 标签: 白藜芦醇 异丙肾上腺素 钙调蛋白磷酸酶 心肌细胞肥大
  • 简介:目的:研究解法提取陈皮中橙皮苷的工艺条件。方法:在单因素试验的基础上,采用响应面分析法对提取工艺进行优化。结果:最佳工艺条件液料比为40:1(mL·g-1);果胶用量为3.2%;pH值为3.0;解温度为45℃;解时间为2.3h。在此条件下,橙皮苷提取率理论值为5.45%,实测值为5.40%。结论:解法提取橙皮苷操作简单、提取率高,有利于企业大生产,但存在着提取时间长、溶剂用量大等缺点。

  • 标签: 酶解法 响应面分析 陈皮 橙皮苷 提取
  • 简介:目的:寻找断节参中具有抑制α-葡萄糖苷活性的成分。方法:采用体外抑制α-葡萄糖苷活性模型进行追踪,用各种色谱法分离,根据理化性质和谱学数据鉴定结构,筛选出活性较强的单体化合物并进行活性抑制动力学研究。结果:断节参乙醇提取物的乙酸乙酯溶性部位具有显著的抑制α-葡萄糖苷活性,从中分离出3个化合物,其中断节参苷H和青阳参苷B两个皂苷类化合物具有较强抑制α-葡萄糖苷活性,IC50分别为21.90、35.32mg·L-1,明显高于阳性对照药阿卡波糖(IC50=1017.41mg·L-1)。活性抑制动力学反应结果表明,两个皂苷对α-葡萄糖苷的抑制类型均为非竞争性抑制剂。结论:断节参苷H和青阳参苷B为首次报道对α-葡萄糖苷有抑制活性。

  • 标签: 断节参 Α-葡萄糖苷酶 断节参苷H 青阳参苷B 抑制类型
  • 简介:目的:用探针药物研究黄芪对大鼠CYP450活性的影响。方法:采用四氧嘧啶诱发糖尿病大鼠,正常大鼠为对照组,给予黄芪水提物诱导,通过HPLC检测探针药物的代谢率来评价各组CYP450活性。结果:黄芪给药组动物血液中的氨苯砜、氯唑沙宗的含量与模型组和空白组的含量相比无显著区别。结论:黄芪对大鼠CYP2E1及CYP3A4活性无明显影响。

  • 标签: 黄芪 CYP450 氯唑沙宗 氨苯砜 探针药
  • 简介:目的:探寻垫状卷柏中抑制黄嘌呤氧化的活性部位。方法:采用黄嘌呤氧化体外抑制实验测定各组分的半数抑制浓度IC50。结果:三个双黄酮成分的混合物Fr5对黄嘌呤氧化有强抑制作用(IC50=1.1μg/ml),Fr5继续分离得到的两个组分Fr5-1(IC50=2.9μg/mL)和Fr5-2(IC50=24.0μg/mL),其纯度增高但活性不及Fr5,当重新组合这两个组分时,活性仍然不能恢复或增强。结论:垫状卷柏中对黄嘌呤氧化抑制作用最强的部分是三个双黄酮类成分的混合物,继续分离活性减弱。

  • 标签: 垫状卷柏 双黄酮 抗氧化活性 黄嘌呤氧化酶
  • 简介:目的:研究人肠内细菌对牛蒡苷48h的转化和转化的性质。方法:采用人肠内细菌的混合菌液与牛蒡苷在37℃厌氧条件下进行培养;采用硅胶柱色谱和制备HPLC分离转化产物;根据核磁共振波谱鉴定转化产物的结构;采用超声破碎方法,提取人肠内细菌总。结果:牛蒡苷在48h内可被人肠内细菌转化为牛蒡苷元和牛蒡苷元脱甲基化产物;转化可能为组成和诱导。结论:牛蒡苷在48h时主要转化产物为牛蒡苷元和脱甲基化产物。

  • 标签: 牛蒡苷 人肠内细菌 生物转化
  • 简介:补中益气丸1.25~5.0g/kg十二指肠给药,能显著提高大白鼠收缩压、舒张压和平均压,减慢心率,但对心肌张力—时间指数无明显影响。上述剂量的补中益气丸能显著延长小白鼠常压缺氧生存时间,延长小白鼠断头后呼吸动作的持续时间,亦能显著延长亚硝酸钠中毒小鼠的存活时间。

  • 标签: 补中益气丸 收缩压 舒张压 平均压 耐缺氧
  • 简介:目的:研究荜澄茄提取物对不同发热模型大鼠体温的影响。方法:通过内毒素,酵母和2,4-二硝基苯酚对大鼠进行发热造模,观察荜澄茄水提取物的解热效果。结果:苹澄茄水提物15g/kg和30∥kg对内毒素所致发热火鼠有良好的解热作用,20g/kg和40g/kg对干酵母所致发热大鼠有良好解热作用,40g/kg对2,4-二硝基苯酚所致发热大鼠有良好解热作用。结论:荜澄茄水提物对三个发热大鼠模型均具有良好的解热作用

  • 标签: 荜澄茄 解热
  • 简介:预先给小鼠sc地锦草水煎剂0.Sg/kB/,t×4d可显著降低D一半乳糖胺所致SGPT升高;小鼠iB地锦草水煎剂lg/kg/d×6d,可显著降低异硫氰酸a荼酯所致SGPT、SGOT以及血清胆红素升高,表明地锦草有保肝作用

  • 标签: 地锦草 保肝作用 水煎剂 升高 小鼠 半乳糖胺
  • 简介:目的:探讨银杏内酯B衍生物(XQ)抗血小板聚集的作用及其机制。方法:运用比浊法测定静脉给药后PAF诱导的家兔血小板聚集作用,采用放射配基结合试验观察[3H]PAF与兔血小板受体特异性结合的作用。结果:XQ1.95、3.90、7.80mg·kg^-1对家兔血小板聚集的抑制率分别为29.8%、43.5%和55.2%(P〈0.01),PAF与家兔血小板膜上PAF受体结合的平衡解离常数(KD)=8.31×10^-5mmol·L^-1,最大结合容量(BMAX)=2.62×10^-9mmol/10^8血小板。XQ和银杏内酯B(GB)可抑制[3H]PAF与兔血小板受体的特异性结合,抑制常数(Ki)分别为8.72×10^-8、7.13×10^-7mol·L^-1。结论:XQ具有抗血小板聚集作用,Ki值接近,其拮抗PAF受体的能力与GB相似。

  • 标签: 银杏内酯B衍生物(XQ) 血小板活化因子 血小板聚集 受体结合试验
  • 简介:本文报道了用金属螯合层析从紫草籽中分离Cu/Zn超氧化物歧化的一种新方法.在金属螯合层析过程中,运用了pH梯度和组氨酸梯度两种洗脱技术,取得良好效果.Cu/Zn超氧化物歧化最终比活为5368.75U/mg,纯化倍数366.75,得率18.7%,并用聚丙烯酰胺凝胶电泳法证明了其均一性.

  • 标签: 金属螯合层析法 纯化 紫草籽 超氧化物歧化酶
  • 简介:目的:通过探讨参附注射液对新生大鼠心肌细胞膜ATP活性及细胞内相关离子的影响,揭示参附注射液心脏保护作用的机制。方法:通过胰蛋白消化法和差速贴壁法获得心肌细胞,分别给予1.5、3、6g生药/L3个不同浓度的参附注射液,作用1h,检测心肌细胞的细胞活力、ATP的活性及相关离子的浓度。结果:参附注射液各剂量组(1.5、3、6g生药/L)能提高心肌细胞的细胞活力,提高Ca2+-ATP、Ca2+-Mg2+-ATP及Na+-K+-ATP的活性,降低细胞内Na+、Ca2+的浓度,提高K+的浓度。结论:参附注射液对心肌细胞具有保护作用,且作用的发挥与调节心肌细胞膜ATP活性及细胞内相关离子的浓度有关。

  • 标签: 参附注射液 心肌细胞 CA2+-ATP酶 Ca2+-Mg2+-ATP酶 NA+-K+-ATP酶
  • 简介:目的:探索炙甘草汤对哇巴因所致心肌细胞触发活动的影响及作用机理。方法:应用微电极技术及单相动作电位技术观察炙甘草汤对哇巴因所致触发性离体及在体心肌触发活动的影响,并运用Na^+,K^+-ATP活性测定试剂盒测定心肌细胞的Na^+,K^+-ATP活性。结果:(1)哇巴因(0.5×10^-6mmol·mL^-1)高钙台氏液灌流可引起豚鼠离体左心室乳头肌触发活动,炙甘草汤(3、6、12mg·ml^-1)明显降低触发活动的幅度、时程和发生率,高浓度时完全抑制触发活动的发生.(2)哇巴因(4×100mmol·kg^-1,iv)可引起豚鼠在体心肌触发活动.炙甘草汤(10、20、30g生药/kg,ig)明显延迟触发活动的发生,降低触发活动的幅度和发生率,并提高触发性心肌细胞Na^+,K^+-ATP活性.结论:炙甘草汤抑制哇巴因所致触发活动的发生可能是通过提高Na^+,K^+-ATP活性而实现的。

  • 标签: 炙甘草汤 触发活动 NA^+ K^+-ATP酶
  • 简介:目的:研究柿叶总黄酮(PLF)对饮食性高脂血症大鼠血脂及肝脏脂质代谢的影响。方法:建立饮食性高脂血症大鼠模型,将高脂血症大鼠按照血清TC水平随机分成5组(n=10),每组雌雄各半,分别为:高脂模型组、PLF高剂量组、PLF中剂量组、PLF低剂量组和洛伐他汀组。连续给药4周后检测各组大鼠脂蛋白酯(LPL)、肝酯(HL)、超氧化物歧化(SOD)、丙二醛(MDA)和血脂水平等各项指标。结果:与模型组比较,各用药组TC、TG、LDL-C、MDA水平降低,HDL-C、LPL、HL和SOD水平升高均具有显著性差异(P〈0.01或P〈0.05)。结论:PLF对高脂血症大鼠的脂质代谢紊乱有显著的调节作用

  • 标签: 柿叶 总黄酮 高脂血症 脂蛋白代谢 抗氧化
  • 简介:佛手散由当归和川芎两味中药组成。其水提酒沉剂对豚鼠离体十二指肠的自发运动及由乙酰胆硷、组胺和氯化钡所致的迥肠痉挛收缩有明显抑制作用;对小鼠离体子宫的自发活动及由催产素引起的子宫强直性收缩均有拮抗作用;对大鼠蛋清性足跖肿胀有抑制作用;能缓解由乙酰胆硷引起的豚鼠离体气管的收缩;能增加豚鼠离体心脏的灌流量。其煎剂小鼠灌胃能促进胃肠道的推进机能。

  • 标签: 佛手散 胃肠道平滑肌 离体子宫 心脏灌流 离体气管 足跖肿胀