简介:目的:通过计算机虚拟筛选金银花中具有抗人源手足口病毒HumanEnterovirus71(HEV71)的天然抑制剂。方法:以HEV71病毒衣壳蛋白为靶蛋白,通过PyRx运行AutoDockVina,对自建数据库中的金银花天然化合物进行虚拟筛选;用DiscoveryStudioVisualizer对小分子抑制剂与HEV71的结合模式进行3D建模,分析了得到的小分子抑制剂与HEV71之间的结合情况。用同样的方法对茯苓中的化合物进行虚拟筛选,作为对照。结果:虚拟筛选出了3个金银花中具有潜在活性的化合物:loniflavone,3'-Omethylloniflavone和3,5-dicaffeoylquinicacid。结论:虚拟筛选结果支持金银花具有抑制HEV71病毒活性,并且为金银花抗手足口病的分子机制研究提供了参考。
简介:目的:建立高效液相色谱法同时测定黄芪护肝丸中芍药苷、橙皮苷、五味子醇甲、大黄素和大黄酚5种活性成分含量的方法。方法:采用ZORBAXSB-C18色谱柱;流动相:甲醇(A)-0.1%磷酸的水溶液(B),梯度洗脱;柱温:30℃;流速:1.0mL·min-1;检测波长:芍药苷为230nm,橙皮苷和五味子醇甲为217nm,大黄素和大黄酚为254nm。结果:芍药苷、橙皮苷、五味子醇甲、大黄素和大黄酚的线性范围分别为5.12~102(r=0.9996)、10.4~207(r=0.9998)、2.58-51.6(r=0.9997)、3.22~64.4(r=0.9998)、2.45~49.0μg·mL-1(r=0.9998),平均加样回收率(n=6)分别为98.6%、99.2%、98.9%、98.3%、98.3%,RSD分别为1.1%、1.0%、1.3%、1.2%、1.2%。结论:本法专属性强,结果准确,重复性好,可用于黄芪护肝丸的质量控制。
简介:目的:研究中药两头尖中竹节香附素A、竹节香附皂苷R2及竹节香附皂苷R0的体外抗肿瘤生物活性,比较侧链糖的个数对抗肿瘤活性的影响,并通过检测细胞内活性氧的含量研究其在细胞凋亡过程中的作用。方法:采用体外MTT法,研究竹节香附素A、竹节香附皂苷R2及竹节香附皂苷R0对人体QGY-7703肝癌细胞的增殖抑制作用。采用流式PI单染法,研究竹节香附素A、竹节香附皂苷R2及竹节香附皂苷R0对QGY-7703肿瘤细胞凋亡作用的影响。采用荧光分光光度计测定荧光强度的方法,研究不同结构两头尖皂苷单体对细胞内活性氧(ROS)含量的影响。结果:竹节香附素A、竹节香附皂苷R2、竹节香附皂苷R0及顺铂作用48小时后,对肝癌QGY-7703的IC50分别为5.11g/ml,15.87g/ml,28.39g/ml,顺铂的IC50为5.27g/ml。流式细胞仪检测结果显示,空白组G1期占百分数为36.19%、S期为59.11%、G2/M期为4.7%,竹节香附素A(5g/ml)G1期为69.12%、S期为18.76%、G2期为12.12%;竹节香附皂苷R2(5g/ml)G1期为60.60%、S期为30.35%、G2期为9.05%;竹节香附皂苷R0(5g/ml)G1期为44.14%、S期为48.49%、G2期为7.37%;顺铂组(2.5g/ml)G1期为47.49%、S期为42.71%、G2期为9.8%;荧光分光光度计测定DCF荧光强度结果为不同结构两头尖皂苷单体作用于QGY-7703细胞6h后,细胞内活性氧含量较空白组明显增加。结论:竹节香附素A、竹节香附皂苷R0及竹节香附皂苷R2可使QGY-7703细胞周期阻滞于G1期,并使细胞内产生过多的活性氧,从而加速诱导肿瘤细胞凋亡发挥抗癌作用,凋亡率随着侧链糖的个数增加而显著升高,并使细胞内产生过多的活性氧,从而加速诱导肿瘤细胞凋亡发挥抗癌作用。