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  • 简介:目的:从子囊菌中寻找HIV-1活性新结构化合物。方法:应用硅胶VLC,SephadexLH-20反相HPLC分离化合物,根据MS,NMR等光谱技术鉴定了平面结构,并通过CD手性激子方法测定了绝对立体化学。结果:分离得到3个azaphilone类化合物,分别命名为helotialinsA—C(1-3)。结论:化合物1-3为新化合物,化合物1和2具有中等HIV-1活性。

  • 标签: Helotialean FUNGUS ASCOMYCETE Azaphilone Anti—HIV-1
  • 简介:从天然药物中寻找高效低毒HIV/AIDS活性化合物和先导化合物是国内外新药研制中非常活跃领域之一,也应该是我国近期创制新药条捷径.来源于动植物、海洋生物、微生物以及人体等中许多天然化合物具有HIV活性.本文仅对天然来源多肽和蛋白类化合物HIV研究简要综述.

  • 标签: 抗HIV活性 多肽 蛋白类化合物 艾滋病 抗菌肽 L-氨基酸氧化酶
  • 简介:目的:从红花五味子果实中寻找活性代谢产物,研究其HIV—1活性和作用机制方法:通过合胞体抑制、HIV-1感染细胞保护、HIV—1p24抗原测定、融合阻断、逆转录酶和蛋白酶活性分析等实验,检测分离化合物HIV—1活性并探讨其作用机制结果:红花五味子甲素能够抑制病毒诱导合胞体形成,保护病毒感染细胞,抑制病毒在细胞内复制对HIV-1感染细胞与正常CD4^+细胞间融合,逆转录酶活性有抑制作用但是红花五味子甲素不抑制病毒在慢性感染细胞中复制,也不抑制蛋白酶活性、结论:首次从天然产物中分离得到红花五味子甲素,它对HIV—1病毒复制早期具有抑制作用、

  • 标签: 天然化合物 红花五味子 红花五味子甲素 抗HIV药物 HIV-1
  • 简介:发生发展具有多个阶段,从理论上说,致突变与致癌有相关性,癌变往往由突变起动。因此,致突变与致癌,突变与抗癌已日益引起人们重视。国外已有许多资料表明某些天然药物或其所含些化学成份具有致突变、致癌与致畸作用,国内对中草药致癌研究不多,近年却乐于对致突变突变研究。本文拟就此作概述。、具有致突变作用中草药1.雷公藤本品广泛用于治疗类风湿性关节炎、慢性肾炎、红斑狼疮等多种与免疫系统有关疾病。雷公藤大于25mg/g时,致小鼠染色体畸变毒性明显加大,而在20mg/g以下可能为用药安全剂量。其醋酸乙酯提取物能明显增加小鼠骨髓细胞微核率,又能诱发小鼠骨髓细胞染色体畸变,且相互之间呈平行关系。雷公藤内酯醇也可使小鼠微核出现率增加,且有剂量关系,对小鼠骨髓细胞染色体畸变作用也十分明显。雷公藤

  • 标签: 抗突变作用 小鼠骨髓细胞 雷公藤多甙 致突变物 雷公藤内酯醇 染色体畸变
  • 简介:芥于碱(Sin)ig300和600mg/Kg或sc20和40mg/Kg抑制二甲苯引起小鼠耳壳肿胀和组织胺引起大鼠皮肤毛细血管通透性增高。Sinig300和600mg/Kg可减少蓖麻油和番泻叶引起小鼠腹泻次数或发生率。以上这些作用存在着明显量效关系。芥于碱也抑制小鼠胃肠推进运动,但作用弱又无量效关系,提示炎是芥于碱腹泻主要机理。芥于碱小鼠ig最小致死量为3g/Kg,ipLD5095%可信限(CL)为184土CLl4mg/Kg。

  • 标签: 小鼠 抗炎 芥子 量效关系 抗腹泻作用 肠推进
  • 简介:记得我们药学系班级在1960年讲授药理学课程时,由王浴生教授主讲。第次他说:药理学是连结药物与机体作用关键课程之一,这对于我们药学系来说是第次听到这句话。他第二次授课,在讲强心甙药理作用时,我们才发现他洁白牙齿、整着衣冠、流利英语,便很快吸引了学生。在1963年召收研究生时,我们年级有廿多人拟申请报考研究生,大家都希望在王教授熏陶之下取得进步,

  • 标签: 中药药理学 药学系 强心甙 药理作用 药理学家 中药药理与临床
  • 简介:目的:独味注射液炎作用研究及其作用机制初步探讨。方法:通过大鼠棉球肉芽肿模型和二甲苯所致小鼠耳肿胀模型,观察独味注射液炎作用;采用中性红吞噬试验研究独味注射液对小鼠巨噬细胞吞噬功能影响,并采用小鼠胸腺细胞增殖法检测独味注射液对小鼠巨噬细胞上清液中白介素-1含量影响。结果:独味注射液在0.225和0.45g.kg^-1剂量下能显著抑制大鼠棉球肉芽肿形成,在0.45,0.9和1.8g.kg。剂量下能显著抑制二甲苯所致小鼠耳肿胀;独味注射液显著增强了巨噬细胞吞噬能力,并且抑制了脂多糖诱导白介素-1分泌。结论:独味注射液具有明显炎作用,其作用机制可能与增强巨噬细胞吞噬功能和抑制白介素-1分泌有关。

  • 标签: 独一味注射液 抗炎 巨噬细胞 白介素-1
  • 简介:采用平皿抗菌实验、单核巨噬细胞吞噬实验、大鼠踝关节肿胀实验大鼠背部皮肤肿胀实验研究了鼻窦炎方抗菌、炎作用研究.结果表明该方有定抗菌、炎作用.

  • 标签: 抗鼻窦炎方 中药制剂 抗炎 抗菌 动物实验
  • 简介:炎片可显著减轻致炎剂所致小鼠耳廓肿胀和毛细血管通透性增高,对蛋清致大鼠足爪炎性肿胀棉球肉芽肿也有明显抑制作用,并减少醋酸致小鼠扭体次数,提高小鼠热刺激痛阈值。小鼠腹腔注射妇炎片LD50为1.5±0.11g/kg,口服最大耐受量为55.9g/kg(成人临床常用量129倍)。

  • 标签: 妇抗炎片 抗炎 镇痛 热刺激痛阈值 药理学
  • 简介:近日,《糖尿病学》(Diabetologia)发表了大连医科大学附属第二医院教授战丽彬研究团队关于《中药复方滋补脾阴方药对糖尿病相关认知下降大鼠海马影响》文章。首次报道了糖尿病相关认知下降大鼠海马比较蛋白质组学研究结果,发现并鉴定了4个可能与发病密切相关蛋白质滋补脾阴方药6个作用靶分子。因此成为该期封面文章。

  • 标签: 糖尿病学 认知下降 靶分子 中国科学家 中药治疗 比较蛋白质组学
  • 简介:目的:研究复方当归妇炎微灌肠剂炎作用作用机制。方法:建立二甲苯致小鼠耳肿胀、角叉菜胶致大鼠足肿胀炎症模型,观察复方当归妇炎微灌肠剂炎作用;建立苯酚胶浆致大鼠盆腔炎模型,造模8天后,各组直肠灌胃给药14天,以ELISA法测定大鼠子宫、输卵管、卵巢组织肿瘤坏死因子α(TNF-а)、白细胞介素-2(IL-2)、白细胞介素-6(IL-6)、前列腺素E2(PGE2)含量;用免疫组化法检测NF-κBp65、Caspase-3在子宫、卵巢组织中表达。结果:复方当归妇炎微灌肠可以明显抑制二甲苯致小鼠耳廓肿胀,减轻角叉菜胶致大鼠足跖肿胀;与模型对照组比较,复方当归妇炎微灌肠剂17.5g/kg组、8.75g/kg组和妇炎康组能够改善大鼠子宫、卵巢、输卵管病变程度,降低大鼠血清、子宫、卵巢中IL-2、IL-6、TNF-α、PGE2含量;复方当归妇炎微灌肠剂17.5g/kg组、8.75g/kg组和妇炎康组均能显著抑制NF-κBp65在子宫、卵巢阳性表达;复方当归妇炎微灌肠剂各个剂量均能显著提高Caspase-3在子宫、卵巢阳性表达。结论:复方当归妇炎微灌肠剂对炎症具有良好抑制作用。复方当归妇炎微灌肠剂治疗苯酚胶浆致大鼠慢性盆腔炎作用机制可能是通过抑制促炎因子表达,促进炎细胞调亡等方式,改善盆腔炎子宫肿胀和粘连。

  • 标签: 复方当归妇炎微灌肠剂 盆腔炎 抗炎 细胞因子 大鼠
  • 简介:目的:研究赤芍及其活性部位对内毒素拮抗作用。方法:制备含不同活性组分赤芍提取物,应用在体外对内毒素中和定性定量试验、对内毒素所致家兔发热影响以及对内毒素致小鼠死亡保护作用等试验,观察内毒素作用。结果:赤芍水煎剂从赤芍水煎液中分离赤芍总苷于体外、体内均表现明显内毒素作用,能明显降低内毒素静脉攻击所致小鼠死亡率。结论:赤芍有内毒素作用,赤芍总苷为赤芍主要内毒素有效部位,赤芍挥发性部分多糖部分未见有明显作用。

  • 标签: 赤芍 赤芍总苷 抗内毒素
  • 简介:目的:通过以米作为辅料研究不同工艺制备米党参,对比不同炮制品应激作用指标性成分含量差异,为探究米制党参合理工艺提供实验依据。方法:以鲜党参为原料,粳米为辅料,通过不同工艺制备党参炮制品,以应激作用为参考指标,同时结合品质分析结果进行比较研究。结果:以米汤炙、60℃烘干法炮制所得米制党参在应激作用指标性成分含量方面均优于传统米炒党参。结论:米制党参可考虑以米汤为辅料,采用炙法制备,其炮制工艺、炮制原理辅料用量有待进步研究确定。

  • 标签: 党参 粳米 指标性成分 抗应激反应
  • 简介:补体系统非正常激活会引发类风湿性关节炎、老年性痴呆、急性呼吸窘迫综合征以及系统性红斑狼疮等多种疾病。目前临床上尚无高效、低毒、专补体抑制剂。国内外已完成部分天然产物筛选,发现自然界中广泛存在某些多糖、黄酮、甾类和萜类化合物具有显著补体活性。本文对天然产物类补体活性成分研究方法、已发现活性化合物化学结构以及体内外药理研究概况进行综述,并分析了天然产物类补体抑制剂应用前景。

  • 标签: 补体抑制剂 天然产物 化学结构 药理活性 临床应用
  • 简介:目的:主要介绍鱼腥草化学成分、主要炎成分居群差异、抗炎药理作用及其机制研究、临床应用、不良反应、不足与展望等。方法:查阅近10年国内外大量相关研究文献资料并进行汇总、综述。结果:鱼腥草炎活性成分主要是鱼腥草素和槲皮素,机制涉及调节淋巴细胞亚群、抑制补体下调、调节炎症信号通路、抗氧化应激等方面,临床上用于治疗呼吸系统、五官科、泌尿生殖消化系统等炎症性疾病。结论:应加强鱼腥草炎作用不良反应控制,不断解析鱼腥草具体分子机制,不断发现鱼腥草新应用,以期提高鱼腥草临床应用范围和疗效。

  • 标签: 鱼腥草 抗炎作用 临床应用 研究进展
  • 简介:钩吻总碱对角叉菜胶性和蛋清性大鼠足爪肿胀棉球肉芽肿增生均有明显抑制作用,对幼年大鼠胸腺肾上腺重量无明显影响,对大鼠血浆皮质醇含量也无明显影响。钩吻总碱能使大鼠炎性组织释放PGE量明显降低。

  • 标签: 钩吻总碱 抗炎作用 前列腺素E
  • 简介:目的:研究安息香炎、解热作用。方法:应用2,4-二硝基酚、内毒素所致大鼠发热模型观察安息香解热作用,应用醋酸所致小鼠腹腔毛细血管通透性亢进模型观察安息香炎作用。结果:安息香醇提物2.5、5、10g/kg可降低内毒素或2,4-二硝基酚所致大鼠体温升高,安息香醇提物2.5、5、10g/kg剂量对醋酸所致小鼠腹腔毛细血管通透性亢进均有抑制作用。结论:安息香具有炎、解热作用。

  • 标签: 安息香 抗炎 解热
  • 简介:目的:探讨痛泻要方炎作用及其机制。方法:以过滤空气皮下注射和1%角叉菜胶囊内注射制备大鼠背部气囊炎症模型预防性灌胃用药,用放免法检测炎性渗出液中IL-6和PGE2,用硝酸还原酶法测定渗出液中NO,用化学发光法分析药物血清对多形核白细胞(PMN)活性影响。用MTT染色法分析肠上皮内淋巴细胞(IELs)增殖情况。结果:痛泻要方和氢化可的松均能显著降低大鼠气囊炎症渗出液中IL-6水平,降低大鼠气囊炎症渗出液中NO含量。痛泻要方药物血清、10^-4-10^-6mol/L芍药苷能显著降低PMN活性,且10^-4mol/L芍药苷作用与氢化可的松相当,痛泻要方药物血清对PMN活性影响明显强于正常大鼠血清。痛泻要方药物血清和正常大鼠血清皆能明显促进IELs增殖。结论:痛泻要方具有炎作用,其作用机制包括降低炎症渗出液中IL-6、NO水平,抑制PMN活性,促进肠道IELs增殖。

  • 标签: 痛泻要方 白细胞介素-6 一氧化氮 多形核白细胞 肠上皮内淋巴细胞
  • 简介:人类基因组计划深刻地影响了药物研究和开发思路和策略,生命科学研究方法和技术与药物研究结合日益紧密,计算机信息技术也越来越多应用到药物研究过程中来.本文以实例说明了虚拟筛选、配体垂钓以及靶标的发现与确证方法在药物研究中应用.

  • 标签: 药物研究 药物发现 虚拟筛选 后基因组时代 靶标 配体垂钓