新辅料在七叶神安片生产中的应用

新辅料在七叶神安片生产中的应用

周建轩1陈辉芳

周建轩1陈辉芳2

(1广东先强药业股份有限公司广东广州510620)

(2广东岭南职业技术学院药学院广东广州510663)

【中图分类号】R285【文献标识码】B【文章编号】2095-1752（2014）13-0367-02

辅料在固体制剂生产中起着越来越重要的作用，随着制剂技术的不断进步，生产工艺的发展、进口设备的引进，国内新设备的不断采用，加上人们对药品质量要求的不断提商，新辅料的应用已日益受到药品制造者的重视，在国外，新辅料已被厂家广泛使用，国内已有一些制药企业和公司相继采用;新设备一步制粒机在也基本应用成熟。包括进口一步制粒机已被广泛应用在药品生产中了。众所周知，一步制粒和普通湿法制粒，无论在处方设计，工艺控制过程，还是操作参数方面，都存在明显差异，我们借鉴国内外的经验，结合中药七叶神安片的特点，采用不同浓度的新辅料聚维酮K30(PVPK30)，羟丙甲基纤维素(HPMC)及两种粘合剂的混合溶掖作粘合剂。经我们试验表明，用PVPK30作七叶神安片的粘合剂，其颗粒可压性不好，效果不好，而采用2%HPMC作为粘合剂制粒后，七叶神安片的可压性很好，片剂硬度，崩解时限符合药典要求和规定，试验后经扩大应用于大生产，获得了满意效果。

1.设备、仪器与试药

HK-5-TJ型一步制制粒机（德国Huttlin公司)。ZPY-124压片机(上海天祥+健台制药机械有限公)。YD-1片剂硬度测试仪(天津市国铭医药设备有限公司)。WB-98A片剂脆碎度测定仪(北京国立和分析仪器技术开发有限责任公司)。LB-2B型崩解时限测定仪(上:海黄海药检仪器厂):三七叶苷(云南溪万方天然药物有限公司)。PVPK30(河南省焦作市开源制药厂)。HPMC(上海卡乐康包衣技术有限公)。其他辅料均为药用级。

2.制法与结果

2.1制法将过筛后的三七叶苷及其他原辅料按工艺要求的先后顺序在负压状态下吸入已洁净、消毒的制粒机中，调整进风风量和进风温度，混合并预热物料3—5min,,以一定速度喷人配制的粘合剂进行制粒，经颗粒干燥、冷却后自动卸出颗粒，加人适量润滑剂，在三维立体棍合机内允分混匀，待化验合格后，真空上料至压片机进行压片，取样，按规定进行检验。从原辅料进料至压出药片的整个操作过程，都是在密闭状态下进行的，避免了人员直接接触物料和物料细粉的飞扬。

2.2结果

2.2.1颗粒度分布结果表1。

表1用一步制粒机所制颗粒粒度分布

1)试验批号，2)生产批号；表2、3、4同

2.2.2测试结果:不同粘合剂所制颗粒压片结果见表2。

加速试验条件:用铝塑板包装在温度(40度±2)；相对湿度(75±5)%条件下，考察6个月的测定结果[1]。

2.2.3留样观察测定结果(2%的HPMC以粘合剂)见表4。

2.2.4加速试验测定结果((2%的HPMC以粘合剂)见表3。

表2不同粘合剂所制颗粒压片对比

考察条件:铝塑板包装于室温下考察l年6个月。

3.讨沦

3.l新辅料在生产中的应用与原料性质有关，由于其自身性质不同及影响因素的多方面，具体到每种产品生产时应通过试验才能找到适宜的辅料。

3.2PVPK30能改善可压性[2]，但这一性能也与物料有关;不能认为各种物料的可压性均可以通过使用PVPK30作粘合剂得到改善。

3.3PVPK30与HP'MC混合后作粘合剂，比只用PVPK30作粘合剂制成的颗粒的可压性好。

3.4用一步制粒机所制颗粒粒度分布小，颗粒均匀，非常适合于压片[3]。

3.53个批量的试验结果和大生产结果均表明，以2%HPMC溶液作粘合剂制粒，为该产品最佳浓度。

3.6以2%HPMC溶液作枯合剂制粒压制的片剂，加速试验6个月和室温贮存l年6个月后测定，外观，硬度、脆碎度、崩解时限几乎无变化，所测项目符合规定[4]。

参考文献

[1]中国药典二部.2010-附录.386

[2]邹立家.药剂学[M].北京:中国医药科技出版社.1995，236,

[3]庄越，曹宝成，萧瑞样，实用药物制剂技术[M].北京:人民卫生出版社.1998，73.

[4]中国药典一部.2010-附录.108