简介：

简介：姜黄素（Curcumin）是一种从姜科植物姜黄等根茎中提取的一种黄色色素，具有抗炎、抗氧化、清除自由基、抗动脉硬化以及抗肿瘤作用，研究发现姜黄素对肝脏和肾脏均有明显的保护作用，还有文献报道经常服用含姜黄素的食物可预防和治疗与年龄相关的疾病如阿尔海默病和帕金森病。

简介：目的研究吉非贝齐对吡格列酮及其主要活性代谢产物药物动力学的影响，为临床合理用药提供参考。方法12名健康男性受试者随机分为2组，分别服用吉非贝齐（GEM）或安慰剂（PLA）600mg，2次·d^-1，连续1周；第3日在服用吉非贝齐或安慰剂1h后口服单剂量吡格列酮（PIO）30mg；第2周期2组交叉服用安慰剂或吉非贝齐，其余给药方案不变。采用HPLC-MS法测定吡格列酮及其代谢产物M-Ⅲ和M-Ⅳ的血药浓度，HPLC-RIF法测定吉非贝齐的血药浓度。结果与安慰剂组相比，合用吉非贝齐后：PIO的AUC0-∞增加239％（P〈0．01），而M-Ⅲ和M-Ⅳ的AUG0—∞均无显著性改变，M-Ⅲ和M-Ⅳ与PIO的AUG0～∞比值分别减小71％和65％（P〈0．01）；PIO的Gmax在两组间无显著性差别，M-Ⅲ的Cmax减小51％（P〈0．05），M-Ⅳ的Cmax也有减小趋势；三者的半衰期均延长约1倍；总活性成分（TAC）的AUC0～∞增加59％（P〈0．01）；Gmax无显著变化，t1／2由24．3h延长至30．2h（P〈0．01）。结论吉非贝齐可同时抑制吡格列酮活性代谢产物M-Ⅲ和M-Ⅳ的生成和进一步代谢。吉非贝齐使吡格列酮及其总活性成分的AUC显著增加、清除减慢，因此临床上两药合用需谨慎，必要时需减少吡格列酮剂量。

简介：目的：合成含有二硫代甲酸酯侧链的新型三氮唑化合物,并研究其体外抗真菌活性。方法：设计合成了9个新目标化合物,其结构通过1H-NMR、MS确证,选择8种真菌为实验菌株,测试其体外抑菌活性。结果：所有化合物对所选真菌均表现出了一定的抑菌活性,部分化合物对光滑假丝酵母菌的抑制作用优于对照药氟康唑。结论：引入二硫代甲酸酯侧链的目标化合物都具有一定的抗真菌活性。

简介：目的：观察咯利普兰对局灶性脑缺血-再灌注损伤大鼠学习记忆能力及海马PDE4活性的影响。方法：采用线栓法阻断大鼠大脑中动脉制备局灶性脑缺血．再灌注损伤模型，将大鼠随机分成假手术组、模型组和咯利普兰治疗组（1mg·kg^-1），术后6小时腹腔注射首次给药，连续2周。通过水迷宫和避暗实验测试其学习记忆水平，且应用高效液相法（HPLC）检测大鼠海马组织PDE4活性。结果：水迷宫测试中，与假手术组相比，

简介：目的设计合成新型烷氧基联苯类化合物,并评价其抗肿瘤多药耐药和转移活性。方法以联苯双酯为先导物,在保留其烷氧基联苯药效团的基础上,借鉴前三代P-gp抑制剂的构效关系设计合成烷氧基联苯脲类化合物6a~l。通过细胞毒实验、流式实验、肿瘤MDR逆转实验等评价化合物抗P-gp介导的肿瘤MDR活性;此外采用划痕实验初步评价前述P-gp抑制活性较好的化合物的抗肿瘤转移活性。结果合成了12个目标化合物。细胞毒实验表明化合物的安全性较高;流式和逆转实验,表明目标化合物6h和6k具有较好的P-gp抑制活性,可以部分逆转P-gp介导的肿瘤耐药,且好于先导物联苯双酯;划痕实验表明化合物6h和6k具有一定的抗肿瘤转移的活性。结论烷氧基联苯脲类化合物6h和6k具有较好的抗肿瘤多药耐药和肿瘤转移活性,值得进一步研究。

简介：细胞病变或应激过程中会发生多个涉及基因表达调控的生物学事件，其中以转录因子-DNA结合为核心的基因转录调控模块的功能的激活或失活是重要关键。它可因内外信号的影响开启或关闭重要基因的表达，更反映了胞内微环境的变化。到目前为止，已有众多转录因子被发现，每一个转录因子又有不同的功能态，同时一个转录因子可与不同蛋白因子形成不同的复合物，如此，难以准确定义和识别基因转录调控模块数目的多少和活性的定义。与传统分析不同，本研究以转录因子结合位点为切入点，本研究的目的是：分析比较在不同的细胞状态下，

简介：大环内酯类的红霉素、林可霉素类的克林霉素常用于治疗葡萄球菌引起的感染,而万古霉素（VAN）仍是目前治疗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）的首选药物,及时了解D-试验阳性金黄色葡萄球菌及MRSA的耐药现状，对指导临床合理应用抗菌药物十分重要。因此，我们对从临床感染标本中分离的金黄色葡萄球菌做D—试验检测VAN与左氧氟沙星（LYF）联合用药的体外抗菌活性分析。

简介：阿尔茨海默病（AD）是一种常见的中枢神经系统退行性疾病。已有研究结果显示，适当比例地同时抑制乙酰胆碱酯酶（ACHE）和丁酰胆碱酯酶（BuChE）是更加理想的AD治疗方案。我们利用虚拟药物筛选技术（SBVS）与高通量筛选技术相结合的方法，建立了乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶双靶向抑制剂的筛选方法，

简介：目的探讨辛伐他汀对急性心肌梗死（AMI）患者血清C-反应蛋白（CRP）水平及纤溶活性的影响。方法60例AMI患者随机分为常规治疗组（30例）和阿托伐他汀治疗组（30例），20例健康人为对照组。阿托伐他汀治疗组于常规治疗基础上加用辛伐他汀40g／d，疗程为4周。两组均于治疗前和治疗结束时测定血清CRP、血清总胆固醇（TC）、甘油三酯（TG）、高密度脂蛋白-胆固醇（HDL—C）、低密度脂蛋白-胆固醇（LDL—C）、组织型纤溶酶原激活物（t-PA）和纤溶酶原激活物抑制物-1（PAI-1）。结果辛伐他汀组治疗4周后，CRP、TC、TG、LDL—C、PAI-1较治疗前下降（P＜0．05或0．01）。常规组治疗前后无明显变化（P＞0．05）。治疗前AMI患者血清cRP与PAI-1活性呈正相关（r=0．393，P＜0．05），与t．PA呈负相关（r=-0．359，P＜0．01）。辛伐他汀组治疗后CRP、PAI-1、t—PA与TC、LDL-C水平变化无相关性。结论在AMI早期给予大剂量辛伐他汀治疗，可能有利于抑制炎症反应，稳定斑块，提高纤溶活性。

简介：目的研究红景天多糖对体外正常人T淋巴细胞活性和对体外人胃癌细胞增殖的影响。方法采用MTT比色法和体外细胞培养计数法。结果红景天多糖对体外PHA诱导的正常人外周血T淋巴细胞的增殖有显著性促进作用（P〈0．05）；红景天多糖对体外人胃癌细胞增殖有显著性抑制作用（P〈0．05），且红景天多糖作用强于香菇多糖（P〈0．05）。结论红景天多糖可能是一种免疫增强剂，对胃癌可能有一定防治作用。

简介：【摘要】目的：分析肺表面活性物质联合辅助通气对新生儿呼吸窘迫综合征的治疗效果。方法：新生儿呼吸窘迫综合征患儿共62例，均在2020年09月-2023年09月期间入我院治疗。按照双色球法分组，31例/组。对比组：予以辅助通气治疗，联合组：予以肺表面活性物质联合辅助通气治疗。评析、处理二组的时间指标、并发症情况。结果：相较于对比组而言，治疗后联合组时间指标更短、并发症情况更少（P＜0.05）。结论：使用肺表面活性物质联合辅助通气治疗，能够使新生儿呼吸窘迫综合征患儿的辅助通气时间缩短，减少并发症情况，加快患儿出院，推荐应用。

简介：景天三七广泛用于治疗各种出血、失眠、创伤肿痛,但关于该药抗炎活性尚未见报道。本研究的目的是基于炎症细胞模型探讨景天三七提取物包括石油醚、醋酸乙酯及水部位的抗炎活性。结果显示,富含酚酸和黄酮类成分的景天三七醋酸乙酯部位能显著抑制脂多糖诱导的RAW264.7细胞中NO,TNF--α,IL--6的释放（P〈0.01）,表明其醋酸乙酯部位具有潜在的抗炎活性,同时建立该抗炎活性部位的HPLC指纹图谱。HPLC指纹图谱分析显示其抗炎活性可能与其所含的没食子酸、原儿茶酸、对羟基苯甲酸、没食子酸乙酯、鸢尾酚酮、5,7--二羟基色原酮、槲皮苷、槲皮素、木犀草素、山奈酚和异鼠李素等成分有关。综上,景天三七醋酸乙酯部位体外具有抗炎活性,是一潜在的天然抗炎剂。

简介：本文首次以吖啶橙为荧光探针建立了在线HPLC—DAD—MS……n-DNA—AO—FLD检测系统并应用于天然药物的活性成分研究中，该系统可以同时给出所测天然药物的指纹图谱、各色谱峰的紫外光谱、总离子流图，多级高分辨MS数据以及各化合物与DNA结合的活性图谱，能够对天然药物进行高效分离、结构鉴定和活性检测以及构效、量效关系和作用机理研究。本文采用该系统对紫草正己烷提取物进行了快速分离、结构鉴定和活性研究，证明5个萘醌类化合物具有明显的DNA结合活性；构效和量效关系研究表明，紫草萘醌化合物的母核能嵌插在DNA碱基对中，阻断DNA的复制，侧链上的羟基酰化能够促进与DNA结合，对活性有较大的影响。本文为天然药物中发现抗肿瘤药物提供了简便、快速、精密度高、稳定性好的研究方法。

简介：目的利用正交试验结合体外模型测定固公果根总三萜（TTROG）提取物抑制大鼠离体肠平滑肌收缩活性,优化其提取工艺。方法以熊果酸为对照品,采用香草醛-冰醋酸显色,紫外分光光度法测定TTROG提取物中三萜含量,单因素考察提取溶剂、料液比、提取温度、提取时间、提取次数对TTROG提取率的影响;在单因素实验的基础上采用正交试验法考察提取溶剂、料液比、提取时间对TTROG提取率的影响;通过张力传感器与BL-420生物实验多通道生理信号采集处理系统记录不同提取物对体外肠平滑肌收缩的抑制作用,利用加权方法使生物活性与提取率相结合评价TTROG的提取工艺。结果TTROG的最佳提取工艺条件为：提取溶剂80%乙醇,料液比1∶10,提取时间2h,提取温度80℃,提取次数3次;最优条件下TTROG的提取率可达42.12mg/g;TTROG提取物对十二指肠、空肠、回肠、结肠4个肠段都具有显著的抑制离体肠平滑肌收缩的作用,呈剂量相关性,对空肠的作用最强,抑制率可达41.96%。结论经优化后的TTROG提取工艺提取率高、稳定,且获取的TTROG提取物具有显著的抑制大鼠离体肠平滑肌收缩功能。

简介：普卢利沙星（prulifloxacin），其化学名为（±）-6-氟-1-甲基7-[4-（5-甲基2氧代-1，3-二氧杂环-4-戊烯基）甲基-1-哌嗪基]-4-氧代-4-氢-（1，3）噻嗪（3，2-a）喹啉-3-羧酸，是-种新的喹诺酮类广谱前体抗菌药。2002年10月由日本新药公司和明治制药公司生产并在日本国内上市。本品在体内代谢为活性代谢产物NM394发挥抗菌作用。该药既保留了

简介：目的考察血必净注射液与6种常见溶媒（0.9%氯化钠注射液、甘露醇注射液、5%葡萄糖注射液、复方氯化钠注射液、葡萄糖氯化钠注射液、复方电解质葡萄糖MG3注射液）、5种临床常用药物（青霉素钠、头孢曲松钠、氢化可的松、乳酸左氧氟沙星氯化钠注射液、参麦注射液）配伍后5种活性成分的稳定性（丹参素、羟基红花黄色素A、芍药苷、阿魏酸、洋川芎内酯Ⅰ）,为临床配伍应用提供依据。方法将血必净注射液分别与溶媒、药物按使用浓度进行配伍,室温下放置8h,定时取样,采用UPLC测定5种指标成分含量,采用酸度计测定配伍后溶液的pH值,并观察配伍后溶液颜色及外观变化。结果血必净注射液与溶媒及药物配伍后,5种指标成分含量均呈现不同程度的降解趋势,1h内均未发生明显的降解（降解量〈5%）;8h内pH变化均在规定范围内;除与头孢曲松钠直接配伍后,溶液颜色随时间逐渐加深之外,其他溶液颜色与外观均无明显变化。结论血必净注射液与溶媒配伍时应现配现用,不宜长久放置;血必净注射液与头孢曲松钠配伍后颜色变化明显,应慎用。

简介：目的研究白藜芦醇对人胃癌SGC．7901细胞的影响。方法SGC-7901细胞体外培养48h，分为白藜芦醇低、中、高剂量组（44、88、176μmol／L），阳性对照组（5-FU153．8μmol／L）：阴性对照组（不含药物同体积培养液），荧光显微镜观察不同浓度的白藜芦醇对SGC-7901细胞的形态学影响；流式细胞仪检测白藜芦醇对肿瘤细胞中线粒体膜电位、活性氧的的影响；激光共聚焦显微镜观察白藜芦醇对肿瘤细胞中钙离子浓度的影响。结果显微镜下可见肿瘤细胞染色程度加深，染色质聚集、断裂，产生大小不等的凋亡小体，且随着白藜芦醇浓度加大，现象越来越明显，表明细胞凋亡的比例不断增加；白藜芦醇能够明显降低肿瘤细胞中线粒体膜电位，随着白藜芦醇浓度不断增加，肿瘤细胞中活性氧也不断增加，说明白藜芦醇能够提高肿瘤细胞中的活性氧水平来诱导其凋亡；白藜芦醇对肿瘤细胞中钙离子的浓度有一定的作用，其中高剂量能够显著提高肿瘤细胞中钙离子的浓度，且呈现一定的剂量依赖关系。结论白藜芦醇通过影响SGC-7901肿瘤细胞线粒体膜电位、活性氧及钙离子浓度导致肿瘤细胞凋亡，且与剂量相关。

简介：目的探究过表达或下调线粒体转录终止因子2(MTERF2)基因对人子宫颈癌HeLa细胞线粒体氧化磷酸化活性的影响。方法将人子宫颈癌HeLa细胞分为6组:空白对照组未转染HeLa细胞,阴性对照1和2组分别转染p3×FLAG-CMV-14和pSi-NK,实验1、2和3组分别转染pCMV-MTERF2-FLAG、pSi-MTERF2-1和pSi-MTERF2-2。比较MTERF2蛋白在各组HeLa细胞中的表达情况,并分别检测各组线粒体呼吸链复合体Ⅰ~Ⅴ酶活性、线粒体呼吸控制率(RCR)、线粒体跨膜电位、细胞内ATP含量以及线粒体活性氧(ROS)水平的变化。结果实验1组MTERF2蛋白的表达比空白对照组高,实验2和3组MTERF2蛋白的表达水平比空白对照组低(P<0.01)。与阴性对照2组比较,实验1组线粒体呼吸链复合体Ⅰ、Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ相对酶活性以及线粒体跨膜电位下降(P<0.01,P<0.05),线粒体ROS水平升高(P<0.01)。与空白对照组比较,实验1组的线粒体RCR和细胞内ATP含量下降(P<0.01)。而实验2和3组上述指标与空白对照组或阴性对照2组比较差异均无统计学意义(P>0.05)。结论过表达MTERF2基因能显著抑制子宫颈癌HeLa细胞线粒体氧化磷酸化活性,下调MTERF2基因对线粒体氧化磷酸化活性无显著影响。

简介：目的研究土槿乙酸B（PLAB）的体外抗真菌活性和对白色念珠菌细胞膜中麦角甾醇生物合成的影响.方法：采用微量液体稀释法研究PLAB的体外抗白色念珠菌、新生隐球菌、絮状表皮癣菌的活性.将白色念珠菌经不同浓度PLAB及氟康唑作用28h后,经过皂化、提取未皂化脂,采用高效液相色谱法测定其麦角甾醇的含量变化.结果：PLAB对白色念珠菌、新生隐球菌、絮状表皮癣菌这三株菌株的MIC50分别为16、32、16μg·mL-1.PLAB能使白色念珠菌中的麦角甾醇含量下降（P〈0.05）,且含量变化呈明显的剂量依赖性.结论：PLAB具有较强的抗真菌作用,通过抑制真菌的麦角甾醇生物合成而发挥高效抗真菌活性.