简介:药物代谢酶包括参与I相代谢的细胞色素氧化酶CYP450超家族(CYPlAl/2、181、2A6、286、2C8、2C9、2(:19、2D6、2El、3A4/5/7)、乙醛脱氢酶(ALDH)、乙醇脱氢酶(ADH)和参与Ⅱ相代谢的N一乙酰基转移酶(NATl/2)、尿苷三磷酸葡萄糖醛酸基转移酶(UGT)等。其中细胞色素氧化酶P450是一组结构和功能相关的超家族基因编码的同工酶,参与大多数内源性物质(如脂肪酸、维生素、胆酸)的代谢,外源性物质(如药物、毒物)的解毒,前致癌物质(如芳香类物质)的激活等方面发挥重要的作用。因此,药物代谢酶不仅影响外源性物质代谢而与药理毒理学相关,并且影响内源性的脂代谢而与动脉粥样硬化等心血管疾病相关。
简介:目的:探讨来氟米特代谢活性物质teriflunomide对人外周血单核细胞向破骨细胞分化的抑制作用及其机制。方法:梯度离心法分离外周血单核细胞,MTT法测定teriflunomide对外周血单核细胞的毒性作用,TRAP染色鉴定其对外周血单核细胞向破骨细胞分化的抑制作用,RT-PCR法测定teriflunomide对外周血单核细胞NFATc1基因的表达影响。结果:Teriflunomide对外周血单核细胞的增殖无显著影响,能够显著抑制破骨细胞的分化成熟,且能够有效抑制NFATc1基因的表达。结论:Teriflunomide能够通过抑制破骨细胞分化启动基因NFATc1的表达,有效抑制外周血单核细胞向成熟破骨细胞的分化,且对正常单核细胞无毒性作用。
简介:目的探究经肛吻合器直肠切除术治疗梗阻性便秘的效果。方法选取2010年1月至2011年7月80例出口梗阻型便秘患者为研究对象,经影像造影证明多数由于直肠套叠或直肠前突造成,全部行吻合器经肛直肠切除手术治疗,通过比较量化评分的方式对比手术前和手术后症状、疗效的不同。结果平均手术时间为30min,手术4天后经VAS评分平均为2.8分。手术后经过平均7个月的随访时间发现出口梗阻症状发生率与手术前明显下降,其中排便梗阻或排便困难发生率下降超过71%,差异性显著(P〈0.01)。比较量化评分,里急后重感与手术前相比下降83%,差异性显著(P〈0.01)。结论经肛吻合器直肠切除术对于出口梗阻型便秘疾病的治疗痛苦少、创伤小、操作简单、并发症发生率低,疗效满意。