简介：为寻找抗HIV化合物，们以D-核糖为原料，经甲基化、硅烷基化、还原裂解反应制得重要中间体1-脱氧核糖(5)，再通过形成环状亚砜化合物，与NaN3发生反应后，经过还原、缩合、环合、氨化、脱保护基反应制得异脱氧腺嘌呤核苷(1)，各步反应收率均超过70%。其抗HIV活性测定尚在进行中。

简介：局灶性脑缺血6小时再灌注1小时后，缺血脑组织中脂质过氧化产物雨二醛（MDA）的含量明显增加，表明再灌注导致了脂质过氧化损伤。丁基苯酞（dl－NBP，20mg·kg-1，ip）可显著降低缺血皮层组织中MDA的含量。进一步研究表明，dl－NBP，d－NBP和l－NBP皆可抑制黄嘌呤-黄嘌呤氧化酶反应系统中超氧阴离子自由基的形成，此作用可能与其抑制了黄嘌呤氧化酶活性有关。

简介：目的:研究毫米波和ADM分别单独应用以及联合应用对K562细胞株培养体系中的氧化自由基及抗氧化酶系的调控和影响,来探讨毫米波及ADM对白血病细胞的作用机制,为研究白血病细胞体外净化方法提供理论依据.方法:将毫米波和阿霉素分别单独以及联合作用于K562细胞株,测定细胞培养体系中超氧化物歧化酶(SOD)和谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)的活性,测定脂质过氧化产物丙二醛(MDA)的含量.结果:单用ADM或毫米波辐射均对K562细胞内MDA的含量有显著的增高(P＜0.01);对K562细胞内SOD、GSH-Px两种重要的抗氧化酶系的活性有显著的抑制作用(P＜0.01).毫米波与ADM联合应用能产生协同作用(P＜0.01).结论:毫米波和阿霉素联合作用于人白血病K562细胞能产生协同治疗效应,值得进一步研究.

简介：目的:观察4-甲基哌嗪-1-二硫代甲酸-(3-氰基-3,3-二苯基)丙酯盐酸盐(Hyd)对小鼠移植性肿瘤的抑制作用,以确定该化合物的应用前景.方法:采用小鼠肉瘤180和肝癌22及人胃癌异种移植裸鼠肿瘤模型,观察Hyd对小鼠移植性肿瘤生长的影响.结果:通过口服灌胃给药,不同浓度Hyd对小鼠移植性肉瘤S180抑制率可达到46.4%～59.6%(P<0.01～0.001);对小鼠移植性肝癌H22抑制率可达到39.3%～51.6%(P<0.05～0.001);对裸鼠人胃癌异种移植瘤的抑制率可达到18.1%～59.0%.结论:Hyd对小鼠移植性肝癌H22和小鼠移植性肉瘤S180有明显抑制作用,对人胃癌裸小鼠异种移植性肿瘤也有明显抑制作用.

简介：本文设计合成了10个新的具有3－取代磺酰胺基－2－芳基－1－三唑基结构特征的三氮唑类化合物作为真菌细菌色素P45014α－去甲基化酶的抑制剂。体外抗真菌活性试验表明化合物1b,1c,和1g对白色念珠菌，近平滑念珠菌和裴氏着色菌具有较强的抑菌活性，但总体来说活性不如酮康唑。与标准对照品氟康唑相比，化合物1b,1c和1g对近平滑念珠菌的作用分别比氟康唑强32倍，16倍和4倍；对裴氏着色菌的抑制作用分别双氟康唑强4倍，8倍和8倍。

简介：发展了一种以果糖衍生物为手性辅基，高立体选择性合成（1S）-反式一环丙烷衍生物的方法。将手性辅基丙烯酰化再与叔胺反应生成铵盐，用碳酸铯处理生成叶立德中间体，引发环丙烷化反应。本论文提供了一种有效合成二取代或多取代手性环丙烷的方法。