简介：综述了自上世纪90年代初以来对五味子科南五味子属药用植物的化学成分及其生物活性的研究工作。我们从5种南五味子属药用植物的藤茎中共分离鉴定了80余种化合物．并主要探讨了这些化合物的抗脂质过氧化、钙拮抗和PAF拮抗等与补血活血作用相关的生物活性，同时也尝试抗HIV方面的研究工作，发现部分未脂素和三萜类化学成分具有显著的生物活性。

简介：目的:合成和表征O-羧甲基-N-半乳糖化壳聚糖衍生物作为潜在的肝靶向基因载体.方法:以天然聚合物壳聚糖为原料,首先制备得O-羧甲基壳聚糖,然后在其2-NH2上和乳糖酸反应,制得O-羧甲基-N-乳糖酰化壳聚糖;或与乳糖反应,用KBH4还原,制得O-羧甲基-N-乳糖胺化壳聚糖.结果与结论:分别用FT-IR、1HNMR、13CNMR和元素分析对其进行了表征.用粉末X-衍射、DSC、TG对其物理性质进行了分析.制得的O-羧甲基-N-乳糖酰化壳聚糖O-羧甲基-N-乳糖胺化壳聚糖有望作为潜在的肝靶向基因载体.

简介：本文旨在探讨沙棘籽油对缺血性脑梗塞大鼠血液流变学的影响.采用大脑中动脉阻断术(MCAO)制作动物模型,用旋转式血液粘度计测定大鼠全血粘度、血浆粘度、全血还原粘度、红细胞压积、红细胞聚集指数和红细胞变形指数.结果表明沙棘籽油能显著降低全血粘度、血浆粘度和全血还原粘度,并能降低红细胞聚集指数.提示沙棘籽油能显著改善脑梗塞大鼠的血液流变学性质.

简介：目的：应用蛋白质组学分析探寻补益阳明津气方药延缓初老雌性大鼠生殖机能减退的作用机制。方法：根据月龄、阴道细胞学表现将SD雌性大鼠随机分为3组（n=10）：正常对照组、初老实验组、去势实验组,对照组给予生理盐水灌胃,实验组给予益胃汤灌胃,灌胃8周后将大鼠处死,取下丘脑,行iTRAQ定量蛋白质组学分析,比较各组间差异。结果：27g/kg初老实验组、27g/kg去势实验组与正常对照组大鼠比较均有差异蛋白表达,GO分析及Pathway分析见生殖相关蛋白。结论：补益阳明津气方药对初老雌性大鼠下丘脑蛋白的表达有影响,差异蛋白与生殖相关。

简介：代谢组是生物体整体功能状态的“生化表型”，具有“终点放大”的特征，这些特质使得代谢组学在中医药系列关键科学问题研究中具有突出优势。中医理论的整体观与“组学”强调的从整体角度研究生物体的功能水平相一致。随着基于核磁、质谱以及化学计量学软件的代谢组学分析技术平台的不断发展，代谢组学已在中医药现代研究中得到了广泛应用，包括中医证候本质、中药作用机制、中药整体药效评价和安全性评价、中药质量控制与中药资源研究等。本文在综述国内中医药领域代谢组学研究进展的基础上，对其应用前景和存在问题进行了扼要评析。

简介：目的：观察蜘蛛香乙醇提取物对焦虑模型大鼠抗焦虑作用,并探讨其药理学机制。方法：采用高架十字谜宫大鼠焦虑模型,用蜘蛛香乙醇提取物进行抗焦虑治疗,同时与艾司唑仑进行对比。观察蜘蛛香提取物对焦虑大鼠的行为学,及脑组织神经递质5-羟色胺（5-HT）、去甲肾上腺素（NE）、多巴胺（DA）的影响。结果：高架十字迷宫（EPM）行为学观察表明,蜘蛛香乙醇提取物可明显提高大鼠在迷宫中的开臂次数比例和开臂时间比例。并且与模型对照组比较,蜘蛛香乙醇提取物还可显著降低脑组织5-HT、NE和DA的含量。结论：蜘蛛香乙醇提取物有明显抗焦虑作用,作用机制和调节脑组织神经递质含量有关。

简介：建立符合中药方剂自身特点的整体药效评价体系是中药现代化研究的重要科学任务之一，近年来，随着代谢组学科学技术的发展为中药方剂整体药效评价与多靶点作用机制研究提供了崭新的和强有力的技术手段。本论文围绕代谢组学研究技术在中医证动物模型评价、“方证对应”研究、中药整体药效作用评价及作用机制研究等方面的研究现状进行了扼要评析，提出和讨论了代谢组学研究结果的定量表征，多组分多靶点中药与单成分、单靶点化学药物药效作用的代谢组学比较研究，药物代谢动力学与代谢组学整合研究在中药药效物质基础及整体药效作用评价与作用机制研究中重要作用意义。

简介：10种中药有效成分在体外对钙离子载体A23187刺激人多形核白细胞产生白三烯B4影响试验的结果表明:1×10-5mol/L的大黄素的抑制率为100％,3×10-5mol/L齐墩果酸的抑制率为45.5±4.4％,1×10-4mol/L的放线瑞香宁、去氧胆酸等也有一定抑制作用。

简介：蛋白酪氨酸激酶已成为引人注目、治疗多种疾病的新靶点。本研究建立了基于均相时间分辨荧光技术的高通量筛选模型，用于筛选脱氢枞胺系列衍生物的酪氨酸激酶抑制活性。构效关系分析发现具有氮侧链的脱氢枞胺衍生物有较好的酪氨酸激酶抑制活性，有卤素取代苯环基的脱氢枞胺衍生物具有较好的表皮生长因子受体抑制活性。该研究结果显示：脱氢枞胺衍生物经结构改造有望开发成为一类新型、多靶点、高效的蛋白酪氨酸激酶抑制剂。

简介：目的：探讨肝癥口服液含药血清对人肝癌BEL-7402细胞系增殖、凋亡、侵袭和转移等生物学行为的影响及其机制。方法：培养技术培养BEL-7402细胞,以原发性肝癌患者服用肝癥口服液前后血清处理肝癌细胞,MTT法测定细胞抑制率,流式细胞术测定细胞凋亡率,通过Boyden小室模型测定其侵袭力、黏附力,细胞迁移实验测定细胞运动能力,同时观察细胞形态,流式细胞术测定肝癌细胞MMP2、TIMP2、integrinβ1、E-cd表达的改变。结果：肝癥口服液含药血清能明显抑制肝癌细胞增殖,促进细胞凋亡,同时抑制肝癌细胞侵袭力、黏附力及运动能力。形态学观察发现,服药后血清组细胞形态较圆,伪足数目较少,MMP2阳性表达细胞减少,TIMP2阳性表达细胞增多,MMP2/TIMP2比值下降;integrinβ1表达增加,E-cd的表达则减低。结论：肝癥口服液含药血清能抑制肝癌BEL-7402细胞增殖,促进细胞凋亡,同时抑制细胞侵袭与转移,其机制可能与直接抑制细胞迁移运动,抑制细胞基质溶解相关基因蛋白MMP2表达,促进TIMP2表达;抑制黏附分子E-cd的表达,促进integrinβ1表达有关。

简介：目的：通过对穿心莲内酯引入亲水性基团,探索衍生物的抗肿瘤活性和构效关系。方法：碱性条件下,穿心莲内酯1与硝基甲烷进行Michael加成反应,重排生成12-硝基甲基-14-去氧穿心莲内酯,再以锌粉盐酸还原硝基生成12-氨基亚甲基-14-去氧穿心莲内酯2,最后与异氰酸酯反应成脲3a～3n,所有化合物考察了抗肿瘤和抑制NA活性。结果：经结构改造后,两个化合物（3f和3m）显示了中等的抗肿瘤活性,并且都是单取代芳环,提示芳环的引入优于脂肪链（环）和杂环;所有衍生物都无抑制NA活性。结论：穿心莲内酯对流感病毒神经氨酸酶无抑制活性;12位引入芳环有意义,但芳环所处的支链不能过长;水溶性基团的引入对活性提高没有帮助,具体有待进一步研究。

简介：目的：为探索寻找新型心血管药物候选化合物，设计合成了一系列全新结构的异色满-4-酮肟醚类衍生物。方法：首先设计合成了天然降压活性产物3-甲基-7，8-二羟基异色满-4-酮（XJP）的类似物3和6，然后通过醚键在肟羟基上引入经典伊受体阻断剂侧链异丙醇胺基团，合成了一系列异色满-4-酮肟醚类新化合物；采用离体大鼠左心房测试了目标化合物对β-肾上腺素受体的阻断作用。结果：获得了20个具有肟醚异丙醇胺结构的目标化合物；其夙一受体的阻断活性测试结果表明，化合物Ic活性最强，在10^-7mol·L^-1浓度下对β1-受体的抑制率为52．2％，优于阳性药普萘洛尔（49．7％）；初步获得了构效关系信息。结论：对活性天然产物XJP结构修饰的结果可为新型心血管药物分子设计提供研究思路。

简介：目的:观察脑髓康对短暂性大脑中动脉阻断(tMCAo)小鼠学习记忆与运动能力的影响及机理。方法:采用tMCAo方法诱导血管性痴呆模型,并在手术后连续7天用脑髓康或对照药物进行干预。分别通过恐惧记忆的学习与精确区分、转棒实验评价小鼠学习记忆能力与活动能力;免疫荧光法染色小鼠CA1脑区小胶质细胞、肿瘤坏死因子,ELISA试剂盒检测血清中IL-6、IL-10表达水平,多通道在体电生理的方法记录小鼠大脑海马CA1脑区放电水平。结果:仅有脑髓康9g/kg组能对恐惧记忆进行精确区分;各给药组较模型组均显著提高小鼠的运动能力;脑髓康4.5、9g/kg组的海马肿瘤坏死因子、小胶质细胞水平明显低于模型对照组和尼莫地平组;9g/kg组脑髓康组IL-6含量显著低于模型组和尼莫地平组,IL-10含量显著高于模型组和尼莫地平组;海马CA1脑区神经元放电水平明显提高,与尼莫地平组水平相当。结论:脑髓康能更好地改善tMCAo小鼠对于精确信号的学习记忆能力,其神经保护机制与抑制炎症反应、调控免疫细胞表达、促进神经元放电有关。

简介：

简介：目的：观察蜘蛛香提取物对惊厥小鼠的抗惊厥作用。方法：采用腹腔注射戊四氮（PTZ）建立小鼠惊厥模型,用蜘蛛香乙醇提取物进行抗惊厥治疗,观察蜘蛛香对惊厥小鼠的行为学及脑组织氨基酸类神经递质γ-氨基丁酸（GABA）和甘氨酸（Gly）含量的影响。结果：行为学观察表明,蜘蛛香提取物对小鼠惊厥潜伏期有一定延长作用、对惊厥率的发生无明显影响,但高剂量组能明显降低惊厥小鼠的死亡率。与模型对照组比较,蜘蛛香提取物还可显著提高脑组织GABA的含量。结论：蜘蛛香提取物对小鼠惊厥潜伏期有一定延长作用,可明显降低惊厥小鼠的死亡率,作用机制可能和升高脑组织抑制性神经递质GABA含量有关。

简介：实验表明:心复康Ⅰ号能显著增加离体豚鼠心脏冠脉流量,在1:4000浓度时不降低心肌收缩力及心率;对实验性大鼠心肌缺血有显著地对抗作用;还直接观察到心复康Ⅰ号对家兔实验性心肌梗塞后的心肌缺血有显著地保护作用,降低心肌耗氧量。

简介：目的：研究丛枝菌根侵染强度对三七生长和药效成分皂苷的影响；方法：在大田条件下，对三七种子接种丛枝菌根真菌Glomusmosseae，生长二年后，随机采集100株三七，分株测定菌根侵染强度、地下部生物量和皂苷含量；结果：随着丛枝菌根侵染强度的增加，三七地下部生物量、人参皂苷Rd和四种皂苷总含量均出现明显地先增加而后出现下降趋势。同时，随着丛枝菌根侵染强度的增加，三七皂苷R1、人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1、人参皂苷Rd以及这四种皂苷的总产量均出现明显地先增加后下降的趋势。结论：丛枝菌根侵染强度与三七地下部生物量、皂苷含量及皂苷产量存在显著的相关性，具有低侵染增加，高侵染转而降低的现象。丛枝菌根适度侵染时三七有最大的生物量和最高的皂苷含量及皂甙产量。

简介：目的：研究白藜芦醇四甲氧基衍生物（TMS）对人乳腺癌细胞MCF-7和耐阿霉素（doxorubicin,DOX）的人乳腺癌细胞MCF-7/DOX这两株细胞增殖的影响,探讨白藜芦醇四甲氧基衍生物能否提高耐药细胞MCF-7/DOX对阿霉素的敏感性。方法：用SRB法检测白藜芦醇四甲氧基衍生物的细胞毒性,同时检测白藜芦醇四甲氧基衍生物和DOX联用后对细胞株MCF-7/DOX药物敏感性的影响,用Western-blot方法检测不同浓度的白藜芦醇四甲氧基衍生物对P-gp蛋白表达的影响,罗丹明转运实验考察白藜芦醇四甲氧基衍生物对P-gp转运活性的影响。结果：白藜芦醇四甲氧基衍生物（7.5、15、30μg/ml）能够有效抑制耐药细胞MCF-7/DOX的增殖,然而与此相应的浓度范围内白藜芦醇的细胞增殖抑制作用较差,使用非细胞毒性剂量（3、6μg/ml）的白藜芦醇四甲氧基衍生物能有效提高MCF-7/DOX对阿霉素的敏感性,Western-blot结果显示6μg/ml的白藜芦醇四甲氧基衍生物能够明显下调P-gp的表达,此外,罗丹明转运实验显示白藜芦醇四甲氧基衍生物组（3、6μg/ml）细胞内罗丹明123积累量均有上升,表明白藜芦醇四甲氧基衍生物可以抑制P-gp的转运活性。结论：白藜芦醇四甲氧基衍生物可通过抑制P-gp表达和活性的方式增加MCF-7/DOX对阿霉素的敏感性,从而逆转耐药。

简介：国内外医药学家目前都认识到传统医药和现代医药的融合有利于二者自身的发展和人类征服各种复杂疾病、发现创新药物。文章在综述代谢组学主要研究步骤、方法的同时，首次提出了“微量元素组学”的概念。进一步从代谢组学在中药复方物质基础和作用机制研究、中药复方在病讧模型上的整体评价研究、中药复方安全性的研究以及中药复方与肠道菌相互作用的研究等方面，综述了代谢组学在中药复方现代化研究中的应用。这些应用结果和前景表明代谢组学是促进传统医药和现代医药达到有效融合的重要手段之一。

简介：目的：研究银杏提取物对高脂诱导动脉粥样硬化金黄地鼠代谢紊乱的纠正作用。方法：基于气相色谱/飞行时间质谱（GC/TOF-MS）检测技术的代谢组学方法,分析比较高脂诱导0、3、6、12周及银杏提取物质干预的金黄地鼠血清中的内源性小分子代谢物,多元统计分析银杏提取物抗动脉粥样硬化相关代谢谱差异及潜在生物标志物。结果：在高脂诱导下,模型动物血清总胆固醇（TC）、甘油三酯（TG）、低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）、动脉斑块及血清代谢组均有显著变化。银杏提取物给药后不仅显著降低血清中TC和LDL-C,同时也使高脂诱导偏离的血清代谢谱向正常代谢谱靠近。在动脉粥样硬化的血清生物标志物中,银杏提取物给药后,8个代谢物琥珀酸、甘油酸、亚油酸、花生四烯酸、1-单油酰基甘油、β-生育酚、胆甾-5-烯和赖氨酸回归正常;另外6个代谢物酪氨酸、油酸、2-单油酰基甘油、γ-生育酚、α-生育酚和脱氧胆酸趋向正常。结论：研究结果提示银杏提取物抗动脉粥样硬化效果与其对脂质代谢、胆酸合成及氨基酸代谢的调控密切相关。这将为进一步探讨银杏提取物抗动脉粥样硬化的药效作用机制和特点提供研究基础。