简介:目的:考察鼠妇有效部位在口服给药方式下的镇痛作用,开展药效学研究,并初步探索其活性成分。方法:以昆明小鼠为实验动物,首先开展鼠妇水提物的急性毒性研究;其次,采用醋酸扭体模型考察鼠妇不同极性提取物的镇痛作用,筛选有效部位。基于实验结果,依次选用福尔马林法、热板法研究该有效部位的作用环节及特点,随后采用角叉菜胶致足肿胀以及醋酸致毛细血管壁通透性升高模型考察其抗炎活性。此外,采用液质联用技术分析鼠妇的活性成分。结果:鼠妇水提物在2~5g/kg的剂量范围内未见明显毒性反应,在0.6~0.8g/kg剂量范围内能够显著减少小鼠在醋酸扭体实验中的扭体次数,在0.4~0.8g/kg剂量范围内能够缩短福尔马林实验(第二阶段)中的舔足时间,但未能延长其在热板实验中的潜伏时间。在炎症模型中,鼠妇水提物(0.4~0.8g/kg)能够减少小鼠在角叉菜胶实验中的足肿胀程度,而在0.6~0.8g/kg剂量范围内能够显著降低毛细血管壁通透性。液质联用实验结果表明,在氨基葡萄糖对照品和鼠妇水提物样品的HPLC谱图中,在相同的保留时间处均有峰型一致的色谱峰,且它们在MRM模式下具有相同的质谱行为。结论:鼠妇水提物具有抑制炎症性疼痛的药理作用,氨基葡萄糖是其重要的活性成分。
简介:目的:研究左金丸总生物碱对胃肠道运动及分泌的影响。方法:采用大鼠幽门结扎收集胃液观察药物对胃液、胃酸分泌,胃蛋白酶活力,以及胃粘膜前列腺素E2和胃泌素分泌的影响;以小鼠胃排空法及番泻叶诱导的小鼠腹泻模型研究左金总生物碱对胃肠运动的作用。结果:左金总碱明显抑制胃液、胃酸、胃泌素分泌和胃蛋白酶活性,增加前列腺素E2分泌;延长胃排空和爵泻叶诱导小鼠排稀便的时间,减少稀便次数。上述作用与等效剂量左金丸的作用类似。结论:左金总生物碱可能是左金丸治疗消化道疾病的主要有效成分,能抑制胃肠运动,胃酸分泌及胃蛋白酶活性,且与其调控胃泌素和前列腺素E2分泌有关。
简介:目的:揭示中药饮片六神曲传统发酵炮制工艺中有益微生物种群。方法:应用经典的微生物分离纯化方法,结合形态学考察和16SrRNA或18SrRNA基因序列分析,对六神曲发酵炮制过程中样品进行微生物的分离及初步菌种分类鉴定。结果:共分离获得细菌8株、酵母菌3株、丝状真菌4株。8种细菌分别为成团泛菌、溶血葡萄球菌、阿氏肠杆菌、大肠杆菌、枯草芽孢杆菌、蜡样芽孢杆菌、阪崎肠杆菌、戊糖片球菌;3种酵母菌分别为伯顿生丝毕赤酵母、汉氏德巴利氏酵母、库德里阿兹威氏毕赤酵母;4种丝状真菌分别为卷枝毛霉、总状毛霉、尔青霉、亮白曲霉。结论:六神曲传统发酵炮制工艺涉及多种微生物共同参与发酵过程,为后续建立六神曲现代发酵炮制工艺奠定了菌种基础。
简介:目的:对鱼腥草中生物碱及其抗血小板聚集活性进行研究。方法:采用硅胶柱色谱,重结晶等方法进行分离纯化,并利用化合物的理化性质和波谱数据鉴定其结构;采用Born比浊法测定所得生物碱对ADP和凝血酶诱导的大鼠血小板聚集的影响。结果:从鱼腥草中分离得到9个生物碱,经鉴定分别为:缺碳金线吊乌龟二酮B(1)、4,5-Dioxodehydroasimilobine(2)、cepharadioneB(3)、马兜铃内酰胺BⅡ(4)、马兜铃内酰胺AⅡ(5)、三白草内酰胺(6)、胡椒内酰胺A(7)、Splendidine(8)、马兜铃内酰胺FⅡ(9)。抗血小板聚集实验表明,化合物1,2,4~7,9对ADP诱导的血小板聚集有显著的抑制作用,其中,1,2,4,7对凝血酶诱导的血小板聚集也具有显著的抑制作用。结论:化合物2,6,7,9首次从该属分离得到,化合物1,2,4,7对ADP和凝血酶诱导的血小板聚集均有显著的抑制作用。
简介:目的:探讨银杏内酯B衍生物(XQ)抗血小板聚集的作用及其机制。方法:运用比浊法测定静脉给药后PAF诱导的家兔血小板聚集作用,采用放射配基结合试验观察[3H]PAF与兔血小板受体特异性结合的作用。结果:XQ1.95、3.90、7.80mg·kg^-1对家兔血小板聚集的抑制率分别为29.8%、43.5%和55.2%(P〈0.01),PAF与家兔血小板膜上PAF受体结合的平衡解离常数(KD)=8.31×10^-5mmol·L^-1,最大结合容量(BMAX)=2.62×10^-9mmol/10^8血小板。XQ和银杏内酯B(GB)可抑制[3H]PAF与兔血小板受体的特异性结合,抑制常数(Ki)分别为8.72×10^-8、7.13×10^-7mol·L^-1。结论:XQ具有抗血小板聚集作用,Ki值接近,其拮抗PAF受体的能力与GB相似。
简介:目的:研究灰色链霉菌对芦丁的生物转化及其产物对超氧阴离子(O2^-)的清除能力变化。方法:用标准马铃薯培养基培养的灰色链霉菌中加入底物后继续培养4天,发酵液经萃取后采用硅胶柱层析分离纯化,产物的结构根据光谱数据予以鉴定,通过化学发光法测定转化产物对邻苯三酚-鲁米诺-碳酸缓;中液(pH10.2)体系产生的O2^-的清除能力。结果:分离鉴定了6个代谢产物,分别是槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷、槲皮素、山柰酚-3-O-β-D-芸香糖苷、异鼠李素、异鼠李素-3-O-葡萄糖苷和山柰酚,其中4个化合物的抗氧化活性比底物芦丁强。结论:此转化过程涉及到3类反应即糖苷水解、甲基化和去羟基化反应,其中苷类的去羟基化反应为首次发现,本研究表明微生物转化是增加天然化合物多样性的有效方法。
简介:目的:建立百部总生物碱缓释片的质量控制标准。方法:采用薄层色谱法对百部总生物碱缓释片中对叶百部碱进行定性鉴别,采用固相萃取-高效液相-蒸发光检测法建立百部总生物碱缓释片中对叶百部碱的含量测定方法,并测定其体外释放度。采用蒸发光散射检测器,色谱柱为AgilentZorbaxExtend-C18(250mm×4.6mm,5μm);流动相为乙腈-0.12%三乙胺溶液(40∶60);流速为1.0mL·min-1;柱温为25℃;进样量为30μL;ELSD参数为漂移管温度97℃、空气流速为3mL·min-1。结果:本品定性鉴别薄层色谱特征明显,专属性强。对叶百部碱的质量浓度为0.02~0.30mg·mL-1与峰面积呈良好的线性关系,平均回收率为99.86%,百部总生物碱缓释片在2、8、12h的累积释放度分别为10%~30%、50%~70%、80%~100%,均符合规定。结论:该分析方法简单、快速、准确、具有代表性,可作为百部总生物碱缓释片的质量控制方法。