简介：摘要目的探讨Rho激酶抑制剂对创伤性脑损伤后认知功能障碍的治疗作用及临床护理。方法对76例创伤性脑损伤合并认知功能障碍的患者随机分成对照组和治疗组（n=36），治疗组于伤后3天开始应用Rho激酶抑制剂（盐酸法舒地尔）治疗，剂量30mg/Q12h，对照组只用等量生理盐水，连续应用2W，用药期间注意观察生命体征、意识障碍评分（GCS）、临床并发症及药物不良反应；治疗前及治疗后12W和24W分别应用简明精神状态检测量表（MMSE）和日常生活能力量表（ADL）来评价疗效。结果应用Rho激酶抑制剂（盐酸法舒地尔）治疗未发现明显药物不良反应，治疗后12W和24W，治疗组MMSE评分及ADL评分均较对照组高（P<0.05）。结论创伤性脑损伤后存在明显认知功能障碍，临床护理过程要注意适当的心理疏导；Rho激酶抑制剂对创伤性脑损伤后认知障碍有治疗作用。

简介：艾滋病的治疗是一个长期的过程,HIV蛋白酶抑制剂是此类病人最常选用的抗病毒药物。在治疗过程中,病人很可能患其它疾病,艾滋病自身也常伴随众多并发症,使得临床上不可避免的需要联用其它药物。由于HIV蛋白酶抑制剂对药物代谢酶和转运体有广泛的作用,因此探索HIV蛋白酶抑制剂的药物相互作用问题显得十分必要。本文重点从药代相互作用机制的角度综述了HIV蛋白酶抑制剂在临床上可能出现的药物相互作用方面的研究文献,包括HIV蛋白酶抑制剂与其它药物的相互作用以及蛋白酶抑制剂之间的相互作用及机制等,期望对于临床给药方案的设计和提高临床用药的安全性和有效性提供有价值的参考和借鉴。

简介：摘要MG132是一种蛋白酶体抑制剂，它可以提高大鼠和小鼠克隆胚胎的体外发育能力，但是人们对于MG132对于卵母细胞产生影响的作用机制仍然不是很清楚。本研究检测了MG132处理之后小鼠孤雌激活胚胎的成熟促进因子（MPF）活性的变化、以及原核形成和第一次卵裂时间，我们推测MG132可能是通过保持小鼠卵母细胞内MPF的活性延迟了卵母细胞老化的过程，从而提高了克隆胚胎的体内外发育能力。

简介：应用ABEEMσπ/MM方法,对乙酰胆碱酯酶抑制剂Tacrine（塔克宁）与组胺转甲基酶进行了分子对接.然后对乙酰胆碱酯酶与4种乙酰胆碱酯酶抑制剂的分子对接进行了研究.在研究中将受体分子固定,配体分子可自由移动,采用半柔性对接方式.通过对4种乙酰胆碱酯酶抑制剂与乙酰胆碱酯酶结合能大小的计算,得到结合能力大小顺序依次为：Donpezil（多奈哌齐）〉Huperzine（石杉碱甲）〉Rivastigmine（利发斯的明）〉Tacrine（塔克宁）.这个顺序与实验中得到的乙酰胆碱酯酶（AChE）抑制活性IC50值大小顺序相一致.为使用该方法进行抑制剂设计提供参考.

简介：恶性肿瘤是严重威胁人类健康和生命的一大隐患，放射治疗是恶性肿瘤的主要治疗手段。临床上，大多数肿瘤放射治疗的疗效较低，因此，如何提高放射敏感性便成为肿瘤放射治疗领域中备受关注的问题。近年来，分子靶向治疗成为研究热点。研究发现，表皮生长因子受体（EGFR）起到保护细胞放射损失的作用，EGFR抑制剂对细胞有放射增敏作用。现对EGFR抑制剂的增敏作用机制进行综述。

简介：目的探讨芳香化酶抑制剂（aromataseinhibitors,AI）对绝经后乳腺癌患者骨折发生的影响。方法选择接受AI治疗的绝经后乳腺癌患者70例为治疗组,未接受任何内分泌治疗的绝经后乳腺癌患者89例为对照组。收集骨折相关资料,并以5年用药期为界,比较两组患者骨折发生率及风险。同时,在治疗组患者中,分析相关临床风险因素对骨折发生的影响。结果治疗组和对照组患者总骨折发生率分别为12.86%（9/70）和1.12%（1/89）,5年用药期间的骨折发生率分别为10.00%（7/70）和1.12%（1/89）,5年用药期过后,治疗组8例患者中有2例发生骨折,而对照组19例患者无一例发生骨折。治疗组患者的骨折发生率均高于对照组（P=0.003,0.018,0.026）。治疗组患者总骨折发生风险和5年用药期间的骨折发生风险高于对照组（P=0.008,0.026）。治疗组患者中,个人骨折史和骨折家族史是增加骨折发生的临床风险因素。结论接受AI治疗的绝经后乳腺癌患者的骨折发生率和骨折发生风险明显增加。因此,绝经后乳腺癌患者在使用AI防治乳腺癌时,要全面评估骨折发生的风险,必要时应采取有效的临床干预措施。

简介：近年来，临床研究发现氯吡格雷合用质子泵抑制剂（protonpumpinhibitors，PPI）可能会增加急性冠脉综合征（acutecoronarysyndrome，ACS）或经皮冠状动脉介入（percutaneouscoronaryintervention，PCI）术后患者心血管不良事件发生的风险，因此，联合用药存在争议。本文从氯吡格雷与CYP2C19多态性、PPI与氯吡格雷在药理及临床作用上的相互影响、相关临床研究来深入解析药物相互作用。药代动力学研究的Meta分析结果显示，PPI可能削弱了氯吡格雷抗血小板的效应。10个临床观察性研究都体现了这个观点，但文献质量偏低，而其余3篇低质量的观察性研究、5篇中等质量的观察性研究和1篇高质量的RCT均未发现氯吡格雷合用PPI会显著增加患者心血管不良事件的发生风险。

简介：摘要环氧化酶参与了恶性肿瘤发生、发展、侵袭、转移全过程，目前研究发现COX有3种类型COX-1、COX-2、COX-3，其中COX-2是诱导酶，在大多数恶性肿瘤中均有表达。西乐葆作为新型选择性COX-2抑制剂，具有抑制肿瘤细胞增殖并诱导其凋亡的作用，但具体机制尚不明确。本文就近期关于西乐葆选择性COX-2抑制剂在抗肿瘤的机制做一探讨综述1。

简介：

简介：通过对基于配体的虚拟筛选方法获得的先导化合物的结构优化,设计、合成了一系列苯甲酰肼衍生物,通过1HNMR、13CNMR和MS确定了化合物结构。生物活性测试表明,该系列化合物对RSK2激酶有中等程度的抑制作用。初步揭示了抑制RSK2活性的构效关系,并通过模建的RSK2氮端三维结构揭示了该系列化合物抑制RSK2的作用机制。

简介：摘要目的讨论血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)在冠心病治疗中的应用。方法查阅文献资料并结合个人临床经验进行归纳总结。结论ACEI治疗冠心病的病理生理学基础是RAAS(肾素-血管紧张素-醛固酮系统)通过内分泌、旁分泌和自分泌方式作用于心肌细胞、肌细胞、内皮细胞和肾脏形成神经内分泌互相作用的级联反应，从而导致对心脏的损伤。

简介：将4-溴-1，8-萘酐与乙醇胺进行酰胺化，再在萘环4-位引入乙氧基供电子基团，合成了萘酰亚胺荧光增白剂。以三聚氯氰为交联单体，将紫外光吸收剂2，4-二羟基一二苯甲酮与萘酰亚胺引入同一分子中，再引入对氨基苯磺酸钠，合成了一种新型的高得率浆返黄抑制剂。采用红外光谱对返黄抑制剂的结构进行表征，并用紫外光谱、荧光光谱探讨了其返黄抑制机理，通过紫外光加速老化实验考察了返黄抑制剂的应用效果。结果表明，合成的返黄抑制剂的返黄抑制效果优于萘酰亚胺和2，4-二羟基-二苯甲酮。

简介：为确定细胞色素P450酶系在白腐菌Phlebialindtneri降解有机氯类农药氯丹中的作用，在液体培养条件下，以胡椒基丁醚和1-氨基苯并三唑作为细胞色素P450的抑制剂，分析了不同浓度抑制剂对氯丹的降解、代谢产物的生成以及中间代谢物降解的影响。结果表明：与对照相比，高浓度（1．0mmol／L）胡椒基丁醚或1-氨基苯并三唑处理15d后氯丹的降解率均下降了约60％，且其代谢产物中除七氯和二氯代六氯的检出量显著增加外，其余环氧化及羟基化代谢产物均未检出；此外，添加高浓度的抑制剂可导致白腐茵降解中间代谢产物七氯及二氯代六氯的降解率下降90％以上，氧化氯丹的降解率下降70％以上，但不影响环氧七氯的降解。表明细胞色素P450可能是氯丹降解的主要酶系，其参与催化了氯丹的初始羟基化和水解、七氯和二氯代六氯的环氧化及氧化氯丹的水解等多个反应过程。

简介：摘要目的观察评价激素联合血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）治疗中度蛋白尿IgA肾病的临床疗效，总结其临床应用价值。方法选取我院2009年3月至2011年3月58例中度蛋白尿IgA肾病的患者，随机分为观察组和对照组，各29例，观察组采取激素联合血管紧张素转换酶抑制剂治疗，对照组单纯采取血管紧张素转换酶抑制剂治疗，观察比较两组治疗效果，不良反应，12个月内的尿蛋白及血肌酐水平变化。结果观察组显效14例，有效13例，无效2例，不良反应2例，总有效率为93.1%；对照组显效11例，有效10例，无效8例，不良反应1例，72.4%，两组疗效比较差异显著（P＜0.05），具有统计学意义；两组不良反应发生率比较无显著性差异（P＞0.05），无统计学意义；在激素联合ACEI治疗中，各项单因素以血肌酐、肾小管的间质病变程度和肾小球的硬化率有明显的相关性（P＜0.05），具有统计学意义；两组治疗后的2、4、6、8、10、12个月的尿蛋白水平和治疗前比较显著下降，观察组的下降程度更为明显（P＜0.05），具有统计学意义；两组治疗后的2、4、6、8、10、12个月的血肌酐水平和治疗前比较无明显变化，两组组间比较亦无显著性差异（P＞0.05），无统计学意义。结论激素联合血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）治疗中度蛋白尿IgA肾病的临床疗效显著，明显优于单纯使用ACEI治疗，能够显著改善患者的临床症状，降低尿蛋白水平，对肾功能有稳定作用，其疗效与肾小管的间质病变程度和肾小球的硬化率有一定关系，具有重要的临床应用价值。

简介：摘要拉帕替尼（Lapatinib）是一类口服的双靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，同时作用于表皮生长因子受体(EGFR)和HER-2两个靶点。体内外的临床前试验证明Lapatinib的抗肿瘤活性，临床实验结果表明其对ErbB2过度表达的晚期乳腺癌有较好的疗效，并可能减少脑转移的发生率，而且耐受性良好。以Lapatinib为代表的TKI有望为乳腺癌的治疗开辟一条崭新的途径。

简介：摘要目的观察血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）加中药灌肠治疗糖尿病的临床疗效。方法选择糖尿病肾病患者55例，随机双盲分为观察组和对照组。2组均给予一致的含依那普利的基本治疗，观察组在此基础上加用中药灌肠。于治疗前和治疗后3个月检测患者尿蛋白、尿素氮等生化指标并计算内生肌酐清除率。结果治疗后2组患者尿蛋白、尿素氮、内生肌酐清除率都得到了改善；与对照组相比，观察组尿素氮、内生肌酐清除率改善更明显(P<0.05).结论依那普利加中药煎剂灌肠可明显改善糖尿病肾病患者的肾功能。

简介：摘要目的研究肾移植术后患者接受强的松、雷帕霉素(RPM)、霉酚酸酯三联免疫抑制治疗时RPM的合适浓度。方法28例肾移植受者术后口服雷帕霉素胶囊，定期监测服药后血药浓度，出院后门诊随诊，注意观察排斥反应、药物肝肾毒性和血脂情况。结果RPM浓度在术后1个月内为(9.2±1.8)ng／m1，2-4个月为(7.8±1.5)ng/ml，5个月以后为(5.2±1.1)ng/ml。术后发生排斥反应3例，药物肝毒性1例，血脂增高4例。结论RPM免疫抑制疗效可靠，其合适浓度范围术后1个月为10-12ng/ml，第2-4个月为7.0-10.0ng/ml，第5个月以后为4.0-7.0ng/ml。未见肾毒性，但有肝毒性和血脂升高，均可控制。

简介：摘要目的调查头孢哌酮/舒巴坦、哌拉西林-他唑巴坦、氨苄西林-舒巴坦这三种含酶抑制剂复合药对临床常见的革兰阴性杆菌的体外抗菌活性情况，为临床抗菌药物的选用提供科学依据。方法收集我院2011年8月—2012年8月临床标本中分离到的革兰阴性杆菌482株，使用生物梅里埃VITEK2COMPACT全自动微生物分析仪进行菌种鉴定和药敏分析，采用K-B法对头孢哌酮-舒巴坦进行药敏试验。结果氨苄西林-舒巴坦对革兰阴性杆菌的耐药率最高。三种含酶抑制剂复合药对于非发酵菌的耐药率均高于肠杆菌科细菌，其中头孢哌酮-舒巴坦对于铜绿假单胞菌的耐药率为33.72%；哌拉西林/他唑巴坦对于鲍曼不动杆菌耐药率为33.33%。结论氨苄西林-舒巴坦对于革兰阴性杆菌的抗菌活性较弱，头孢哌酮-舒巴坦和哌拉西林-他唑巴坦对于革兰阴性杆菌有很强的抗菌活性。而且，对于铜绿假单胞菌哌拉西林-他唑巴坦的耐药率低于头孢哌酮-舒巴坦，对于鲍曼不动杆菌头孢哌酮-舒巴坦的耐药率低于哌拉西林-他唑巴坦。

简介：酪氨酸激酶在细胞信号转导通路中起着极其重要的作用，而其中HGF/c-Met信号通路与血管新生和肿瘤生长过程密切相关。因此，抑制HGF/c-Met通路成为靶向抗肿瘤治疗的新手段。本文着重介绍近期已上市和处于临床后期的c-Met抑制剂的研究进展。

简介：摘要目的企图预防和处置血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）治疗高血压时出现的某些不良反应，增加病人的耐受性、顺从性，提高生活质量，减少停药率。提高安全性。方法严格掌握适应症；提高对不良反应的认识；探索常见不良反应的预防与处置。结果ACEI剂治疗高血压时出现的常见不良反应减少。顺应性、顺从性提高。停药率降低约50%，生活质量提高。结论ACEI剂的常见不良反应可防可控。为使更多患者受益，应进行深入研究。