简介:以苦皮藤CelastrusangulatusMax.提取物水解产物中的多羟基β-二氢沉香呋喃为原料,合成了对粘虫Mythimnaseparata具有毒杀活性的苦皮藤素(Celangulin)类似物,并在活性追踪的指导下分离得到了两个具有杀虫活性的苦皮藤素类似物A和B,其结构经核磁共振谱、快原子轰击质谱、高分辨质谱等波谱学方法鉴定为2β,6α,8β,13-四异丁酰氧基-1β,4α,9α-三羟基-β-二氢沉香呋喃及1β,2β,6α,8β,13-五异丁酰氧基-4α,9α-二羟基-β-二氢沉香呋喃.化合物A和B均为新化合物,在20mg/mL的浓度下对三龄粘虫Mythimnaseparata的胃毒活性(死亡率)分别为89.5%和93.2%.
简介:室内测试了菜粉蝶Pierisrapae4龄幼虫超氧化物歧化酶的活性,并就α-三噻吩(α-terthienyl)和化合物5[1-苯基-4-(3,4-亚甲基二氧)苯基-丁二炔]两种化合物对其产生的影响进行了比较研究。结果表明,近紫外光照(300~400nm)可增强对幼虫超氧化物歧化酶活体活力(invivo)和离体活力(invitro)。经光敏化合物处理后,在紫外光照下,超氧化物歧化酶活体活力基本不受化合物5的影响,但能被α-三噻吩抑制;离体情况下,无论光照与否,化合物5均不影响其活力,α-三噻吩在低剂量下有抑制作用,而在高剂量下则可使其活力增强,显示了不同的剂量反应关系。表明无论在离体还是活体的情况下,幼虫对α-三噻吩的光敏性优于化合物5。对两种化合物光敏作用的可能机理进行了探讨。
简介:采用Hansch—Fujita的定量构效关系方法,以电性参数(Hammetσ)、疏水性参数(clogP)、立体效应参数(MR)、氢键受体和供体等物理化学参数作为变量,对苯甲醛衍生物、苯甲酸衍生物和苯甲醛缩氨基硫脲衍生物进行了构效关系研究。结果表明,苯甲酸衍生物和苯甲醛缩氨基硫脲衍生物的结构与活性的关系非常相似。在此三类化合物中,氢键受体、立体效应(MR)参数和疏水效应(clogP)参数是影响化合物抑制活性的最主要因子。