简介:【摘要】目的:分析乐卡地平取代传统钙离子拮抗剂对改善高血压男性性功能的可行性。方法:收集本院2007年1月-2022年12月期间诊治的12例高血压男性患者资料,所有患者均暂停传统钙离子拮抗剂(硝苯地平或氨氯地平)治疗,改用盐酸乐卡地平替代,比较患者治疗前后勃起功能国际问卷-5(IIEF-5)及血压控制情况。结果:治疗后,患者勃起功能障碍(ED)基本消失,IIEF-5评分明显升高,与治疗前相比差异显著(P<0.05),此外,两组患者血压控制情况与治疗前相比并无较大浮动(P>0.05)。结论:长期服用传统钙离子拮抗剂可能影响男性高血压患者性功能,使用乐卡地平替代治疗有助于恢复患者性功能,降低ED发生率,具有良好应用价值。
简介:目的设计和合成系列7-二氟亚甲基-5-取代烷氧基黄酮类化合物,观察其对人胃癌细胞增殖抑制作用。方法以白杨素(chrysin,5,7-二羟基黄酮,CbR)为先导化合物,先选择性地用二氟亚甲基取代ChR的7-羟基,合成化合物chR-1,再将一系列烷氧基取代chR-1的5-羟基,依次合成化合物ChR-2…chR-10。采用MTT比色法测定白杨素及白杨素衍生物对人胃癌SGC-7901细胞增殖抑制作用。结果合成10种7-二氟亚甲基-5-取代烷氧基黄酮类化合物,并分别进行波谱鉴定,其结构与设计相符;白杨素及白杨素衍生物对人胃癌细胞株SGC-7901具有不同程度的增殖抑制作用,其中ChR的IC50值为5.83μmoL,在ChR的C-7住引入二氟亚甲基合成的ChR-1的IC50值为3.98μmoL,表明其抑制人胃癌细胞增殖作用增强;进一步在ChR-1的C-5位引入烯丙氧基合成的ChR-10的IC50值为2.18μmoL,其IC50值为所有合成的7-二氟亚甲基-5-取代烷氧基黄酮类化合物中最低,表明其抑制SGC-7901细胞增殖作用最强。结论二氟亚甲基的C-7位取代获得白杨素衍生物的抑制人胃癌细胞增殖活性增强;在此基础上烯丙氧基的C-5住取代获得的7-二氟亚甲基-5-烯丙基白杨素具有更强的抑制人胃癌细胞增殖活性。