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  • 简介:利用荧光标记法及分子模拟法,研究了氟虫腈与昆虫γ-氨基丁酸(aminobutyricacid,GABA)受体的相互作用。荧光标记试验结果显示,氟虫腈与家蝇脑内GABA受体有较强的相互作用,其最大结合量[RT]值和亲和常数K_d值分别为(21.3±2.5)pmol/mgprotein和(109±9)nmol/L。分子模拟结果显示:氟虫腈与果蝇RDL受体间形成3条氢键;两者之间的CDOCKER的相互作用能为–137.93kJ/mol。试验和理论两方面均证实,氟虫腈对昆虫GABA受体的强亲和性是导致氟虫腈对昆虫产生高毒性的重要原因。

  • 标签: 氟虫腈 昆虫 Γ-氨基丁酸受体 分子模拟 荧光标记
  • 简介:昆虫烟碱型乙酰胆碱受体(nicotinicacetylcholinereceptors,nAChRs)广泛分布于昆虫中枢神经系统,是杀虫剂作用的主要靶标。目前昆虫中该受体的天然亚基组成尚不完全明确。果蝇的任意α亚基与脊椎动物的一个β亚基共表达是目前最好的异源表达模型,但仍然急需新的研究工具,研究表明一些与受体相关的蛋白质影响着表达。胞内磷酸化的调节作用为今后受体药理学特性的研究提供了新方向。受体亚基上一些关键氨基酸在新烟碱杀虫剂对受体的选择作用中起重要作用。在对吡虫啉抗性的褐飞虱种群中找到了与抗性相关的突变位点,这为新烟碱类杀虫剂靶标不敏感性研究提供了直接证据。对昆虫烟碱型乙酰胆碱受体的分子多样性、功能表达、胞内调节机制、受体与杀虫剂的选择作用及其抗性分子机理等的研究进展进行了综述。

  • 标签: 昆虫 烟碱型乙酰胆碱受体 杀虫剂 抗药性机制
  • 简介:植物保护领域以昆虫鱼尼丁受体(ryanodinereceptor,RyR)为靶标的杀虫剂的研发取得了突破性进展。对近年来RyR在分子结构、功能调节,以及对以RyR为靶标的杀虫剂的作用机制方面的研究进展进行了综述。昆虫RyR与哺乳动物RyR仅有约47%的同源性,因而是一个有效的杀虫剂靶标。昆虫RyR克隆与表达技术的成熟为新型杀虫剂的开发和作用机制的研究提供了有力的工具。昆虫RyR单通道、配体结合和免疫学特性的研究补充了RyR的电生理学数据。近年来开发的新型RyR杀虫剂通过激活害虫鱼尼丁敏感的细胞内钙离子释放通道来达到杀虫的效果。

  • 标签: 鱼尼丁受体 钙离子通道 杀虫剂 作用机制