简介：摘要目的研究金锦香中酚性成分抑制脂肪酸合酶活性。方法采用分光光度法测定单体化合物对脂肪酸合酶的抑制作用。结果金锦香酚性成分中鞣花酸类和含有酯基基团的化合物对脂肪酸合酶有抑制活性，抑制IC50值范围在3.7-87μg/ml。结论金锦香中黄酮苷类与鞣花酸类成分具有脂肪酸合酶抑制活性。

简介：胸苷酸合酶（TS）催化人体内脱氧胸苷酸唯一的从头合成反应,是抗叶酸代谢类药物的重要靶点。为方便地筛选化合物对TS的抑制活性,本论文建立了重组人TS为基础的表达、纯化和活性筛选体系,并以其为基础进行了新化合物的TS抑制活性筛选,其中4个化合物显示出了较好的抑制活性,阳性对照药物雷替曲塞的IC50值为3.4μM。实验结果表明该方法具有方便、快速和稳定的特点。

简介：人教版高中《生物·必修1·分子与细胞》第5章第1节“降低化学反应活化能的酶”在详细介绍了酶的本质和作用特性的基础上，还安排了“影响酶活性的条件”的探究性实验，同时提供了一系列的实验材料，并提示学生从环境温度、pH对酶活性的影响等方面进行探究。其实，除此之外，酶活性还受环境中某些物质的影响，有些物质能使酶的活性增加，称为酶的激活剂，而有些物质能使酶的活性降低甚至失活，称为酶的抑制剂。笔者以唾液淀粉酶为材料，介绍如何进行激活剂和抑制剂对酶活性影响的探究性实验。

简介：摘要目的血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）被世界卫生组织和我国《高血压治疗指南》列为一线抗高血压药，ACEI还具有心肾保护作用，可降低各类心血管事件的发生。本文论述了血管紧张素转换酶抑制剂的作用机制、药理特点及临床应用等相关内容，旨在充分发挥药物疗效、提高临床合理用药水平。

简介：比伐卢定是2000年被FDA批准上市的抗凝血药物，它通过直接抑制凝血酶发挥抗凝作用，已被批准应用于PCI／PTCA、HIT／HITTS、ACS等领域。现有研究表明比伐卢定在临床抗凝治疗中有较好的安全性，可以用于常规治疗方案（肝素与糖蛋白IIb／IIIa抑制剂）的替代治疗，而且可以降低出血风险和死亡率。本文主要介绍凝血酶直接抑制剂比伐卢定的药理作用及临床研究，总结分析其安全性及经济效益，并且结合国内临床应用情况，分析其在国内的临床运用前景。

简介：摘要本文通过探讨芳香化酶抑制在不孕症促排卵中的治疗效果。得出结论芳香化酶抑制剂在不孕症促排卵中有良好的排卵率和妊娠率，具有经济、方便的优点。

简介：目的：根据血栓的形成机制,对凝血酶的直接抑制而成为对抗静脉血栓和心血管事件的一线抉择,受到临床和患者的关注。本文总结直接凝血酶抑制剂的研究进展与临床评价。方法：收集国内外相关文献进行评价。结果与结论：在大量临床研究中,直接凝血酶抑制剂显示出良好的效果。相对华法林而言,其更特异地抑制血栓的形成,抗凝作用快,抗凝效果与剂量有良好的相关性,不与血浆蛋白结合,无需监测国际标准化比率,标志一个新颖抗凝治疗里程的开始。

简介：环氧合酶-2（COX-2）在肿瘤发生、发展、转移、凋亡抑制及促进血管生成等方面发挥着重要作用,已成为肿瘤防治的新靶点;越来越多的COX-2抑制剂及其衍生物进入到临床前和临床研究中,发挥着一定的抗肿瘤作用。本文对近年来以COX-2抑制剂,特别是以塞来昔布和尼美舒利为先导物进行结构修饰和改造,从而寻找新型抗肿瘤活性化合物的研究进展作一综述。

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简介：本文综述了血管紧张素转换酶抑制剂在心血管疾病如高血压、充血性心力衰竭、缺血性心脏病，心肌梗塞，心率失常等疾病中的应用以及药理作用。

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简介：摘要目的浅谈质子泵抑制剂的临床应用和不良反应，为临床用药提供参考。方法以国内外发表的文章为依据，对质子泵抑制剂的临床应用和不良反应进行总结。结果质子泵抑制剂应用于消化性溃疡、幽门螺杆菌感染等疾病的治疗；不良反应涉及消化系统、神经系统等多方面。结论临床上质子泵抑制剂广泛应用于酸相关疾病的治疗，近年来对其不良反应监测也取得了很大进展，希望临床应用中给予重视。

简介：摘要游离脂肪酸，简称FFA，其组成成分为亚油酸、油酸以及软脂酸等，属于甘油三酯的水解产物。游离脂肪酸存在于血液中，且与血清白蛋白结合。对人体血清中游离脂肪酸含量进行检测，能够尽早发现患者血清中游离脂肪酸的异常情况，最终起到预防及尽早对相关疾病进行治疗的目的。临床中对人体血清游离脂肪酸的检测方法主要有气相色谱法、液相色谱法以及酶法等。临床最常用也最简单的血清游离脂肪酸检测方法为气相色谱法，而使用酶法进行血清游离脂肪酸检测是最准确的检测方法，临床进行血清游离脂肪酸检测时，应根据患者实际情况以及临床需要选择合适的检测方法。

简介：摘要目的探讨血清胱抑素C(Cystatin,CysC)、血肌酐(SCr)对肾损害的相关性,评价该项目在肾功能损伤中的意义。方法对我院肾炎患者、肾病患者和健康对照组用免疫比浊法测定胱抑素C和酶法测定SCr并进行比较和评价。结果肾炎组患者和肾病组患者SCr、Cysc结果无统计学意义(P>0.05),肾炎组患者、肾病组患者和与肾功能正常组相比SCr、Cysc差异有统计学意义(P<0.01)。结论CysC和SCr都能真实准确地反映肾功能的损伤情况，但CysC优于SCr，CysC与SCr同时检测对各种肾炎患者和肾病患者的评价具有较高的临床价值。

简介：摘要目的探讨奥美拉唑联合血凝酶治疗消化性溃疡出血的临床疗效。方法回顾性分析我院2010年7月~2013年3月80例消化性溃疡合并出血患者的资料，根据其治疗方式分为观察组及对照组，各40例，对照组单用奥美拉唑静脉注射，观察组患者加用血凝酶注射剂治疗，治疗72h，对两组患者的止血时间及症状缓解情况进行比较。结果观察组患者止血时间短、症状缓解率高，与对照组患者比较差异明显，有统计学意义（p＜0.05）。结论奥美拉唑联合血凝酶注射液治疗消化性溃疡并消化道出血，止血效果确切，是一种理想的止血疗法，值得在临床推广。

简介：目的通过动物实验验证广谱半胱氨酸蛋白酶抑制剂（ZVAD）是否可以保护耳蜗毛细胞免受噪声损害。方法选取三月龄健康小鼠，分为无噪声暴露组（DMSO）、单纯噪声暴露组（DMSO±Noise）及噪音±zVAD（zVAD±N0ise）组。依照动物体重计算，按照1．5mg／kg，噪音±ZVAD动物经腹腔注射ZVAD五次，其余组动物相同时间点腹腔注射DMSO作为对照。动物经噪声暴露后，于噪声暴露后一小时处死取耳蜗基底膜铺片，在激光共聚焦显微镜下照片，检测活性半胱氨酸蛋白酶8（caspase8）和caspase9的表达，或于噪声暴露后两周行听力检测，观察ZVAD对噪声所致耳聋的影响。结果噪音暴露后耳蜗外毛细胞中活性caspase8和caspase9的表达明显增强，腹腔注射ZVAD可明显抑制两种活性caspase的表达增强。同时对于噪声引起的小鼠听力下降（ABR阈移16KHz：52．5±6．1dB和32KHz：51．8±6．9dB），腹腔注射ZVAD有一定的保护作用（ABR阈移16KHz：37．3±9．8dB和32KHz：39．5±10．5dB），ABR检测注射ZVAD的噪音暴露小鼠18KHz及32KHz听力阈移均较单纯噪音暴露组明显减小（P〈0．05）。结论ZVAD对噪声所致小鼠听力下降有一定的保护作用。

简介：大豆胰蛋白酶抑制剂是大豆中主要的抗营养因子，降低了大豆制品的营养质量和食用安全性，在大豆制品加工过程中必须使其失活。介绍了通过热处理、微波技术、压力处理、超声波处理、高压脉冲电场、化学还原、酚类化合物络合、酶法水解、微生物发酵及亲和色谱分离等钝化大豆胰蛋白酶抑制剂的方法。

简介：目的：获得抑制效果好的泛素C端水解酶LI（UCH—L1）基因小干扰RNA（siRNA）干扰载体。方法：根据Gen—Bank中大鼠UCH—L1基因序列设计并合成4对siRNA寡核苷酸序列，将4对寡榱苷酸序列退、k成双链后分别插入siRNA表达载体pcDNA6．2-GW／EmGFP—miR中构建4个siRNA表达质粒，测序鉴定后将4个siRNA表达磺牝分别转染HEK293细胞，利用Western印迹和qPCR方法检测干扰效果；将干扰效果最好的质粒包装成腺病毒，感染大汛血管平滑肌细胞（VSMC），并采用TNF-a干预诱导UCH—Ll表达升高，Western印迹验证干扰效果。结果：测序分析证实4对siRNA寡核苷酸序列分别插入siRNA表达载体pcDNA6．2-GW／EmGFP—miR；qPCR检测与Western印迹均表明第3号siRNA表达载沐对UCH—Ll表达的抑制程度最高，将其包装成腺病毒并转染VSMC能显著抑制TNFd湾导的U（：H—I。l表达升高。结论：构建并筛选出干扰效果好的UCH—LlsiRNA干扰载体。

简介：芳香化酶是体内雌激素合成的最后一步限速酶,在许多雌激素依赖性疾病中表达水平增高,芳香化酶抑制剂通过抑制芳香化酶的活性,降低体内雌激素的水平,从而应用于多种雌激素依赖性妇科疾病（如子宫内膜癌、乳腺癌、子宫肌瘤、子宫内膜异位症等）的治疗。近年来有关芳香化酶抑制剂的研究不断深入,本文就芳香化酶抑制剂在妇科常见疾病中的应用作一综述。

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