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  • 简介:环孢菌素A(CsA)与光敏交联剂4苯甲酰苯甲酸(BBa)溶于丙酮,在紫外光照下,通过光化学反应在CsA残基侧链上引入活泼的羧基。纯化后的CsABBa共轭物在水溶性碳二亚胺偶联剂的作用下与聚L赖氨酸载体发生偶联,获得免疫抗原。该方法更完整的保留了CsA的特征结构。选用具有更大氨基密度和较低免疫原性的聚L赖氨酸作载体,所得偶联效率更高,平均分子量为40000的PL载体上偶联131-174个CsA分子。

  • 标签: 环孢菌素A 免疫抗原 4苯甲酰苯甲酸 聚L赖氨酸
  • 简介:为了研究CsA为主方案治疗骨髓增生异常综合征(MDS)的疗效,给16例MDS患者(RA10例,RAEB-1型6例)口服CsA2.5-5.5mg/(kg·d),其中2例单用CsA,14例合用CsA、重组人促红细胞生成素和(或)雄激素、维生素-D3,疗程2周-2年(平均8个月).疗效判定按照MDS国际工作组标准,分为完全缓解(CR)、部分缓解(PR)、血液学改善(HI)和无效(NR),前三者均视为有效.结果表明:12例获HI,2例获PR,2例NR,总有效率87.5%.中性粒细胞、红系细胞及血小板升高反应率分别为83.3%、66.7%和60%,最早起效时间分别为2周、1个月及1个月.治疗前13例(81.25%)依赖输血,治疗后仅5例(31.25%)依赖输血.10例RA中9例有效,1例无效;6例RAEB中1例无效并转为RAEB-t死亡,5例近期有效.副作用主要为齿龈增生、多毛和轻度肝肾功能异常.结论:以CsA为主的治疗方案能改善MDS的血象,减少输血,近期疗效好.患者口服CsA3-5mg/(kg·d)能很好耐受.

  • 标签: 骨髓增生异常综合征 免疫抑制治疗 环孢菌素A EP0 雄激素
  • 简介:<正>采用环孢菌素A(CsA)治疗重型再生障碍性贫血(SAA)39例,其中SAAⅠ22例,SAAⅡ17例。治法:CsA6~10mg/(kg.d)治疗9例,余患者用胶囊3~4mg/(kg.d),均分2次用新鲜水果汁或牛奶送服。并用康力龙、长效丙酸睾丸酮维生素B1等治疗。结果:总有效率为45.5%,3个月、6个月、1年、2年时的有效

  • 标签: 环孢菌素 临床观察 康力龙 丙酸睾丸酮 水果汁 送服
  • 简介:目的:比较酶免疫增强法(EMIT)和高效液相色谱法(HPLC)监测环孢菌素A血药浓度的相关性。方法:收集肾脏移植患者服药后的稳态谷浓度血样,分别用EMIT法和HPLC法进行测定,考察2种测定方法的相关程度。结果:以HPLC法测定结果(X)与EMIT法测定结果(Y)所做线性回归方程如下:Y=0.8168X+34.699(r=0.9550),EMIT法测定全血中环孢菌素A浓度较HPLC法为高:结论:EMIT法和HPLC法测定环孢菌素A血药浓度结果差异具有统计学意义,在CsA治疗药物监测中应予以关注并作相应调整。

  • 标签: 酶增强免疫法 高效液相色谱法 环孢菌素A 肾脏移植
  • 简介:环孢菌素A(cycloslporineA,CsA),目前仍是临床最常用的高效免疫抑制剂,在肾脏、肝脏等器官移植及骨髓移植术后抗排异中起着主要的作用.然而,其个体差异大,与其他药物相互作用大,不良反应多,因此,临床医师在调整该药剂量时必须考虑多方面因素.本文就常见的影响该药血药浓度的因素进行了总结,以期对临床用药起到一定的指导作用.

  • 标签: 临床监测 因素临床 影响因素
  • 简介:摘要目的观察环孢菌素(CsA)联合康力隆治疗再生障碍性贫血(再障)的疗效和不良反应。方法共48例再障均采取CsA4mg/kg/d联合康力隆4-6mg/d治疗,持续用药满6个月时,根据国内制定的疗效标准评估疗效,并观察副作用。结果48例中基本治愈19(39.6%)例,缓解18(37.5%)例,明显进步4(10.4%)例,无效6(12.5%)例,总有效率87.5%,未发现明显的不良反应。结论CsA联合康力隆治疗再障的疗效显著,很值得推荐.我们的资料提示大多数再障患者的发病存在着自身T细胞介导的免疫因素。

  • 标签: 贫血 再生障碍性 环孢菌素 康力隆
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  • 简介:目的:评价和比较环孢菌素与糖皮质激素治疗口腔扁平苔藓的疗效和安全性。方法:计算机检索Cochrane图书馆、MEDLINE、EMbase、CBM、CNKI、VIP等数据库,收集所有相关随机对照试验和半随机对照试验。统计分析采用RevMan4.2.9软件。结果:最终纳入4个RCT,Meta分析显示与糖皮质激素比较,环孢菌素治疗口腔扁平苔藓的临床反应并不显著[RR=2.42(0.61,9.54)]。在改善患者疼痛[WMD=4.46(-4.33,13.25)]和烧灼感[WMD=7.63(-2.23,17.48)]、减少红斑面积[WMD=26.62(-4.36,57.60)]、降低副反应发生率[RR=1.34(0.18,10.27)]方面也无优势。糖皮质激素在减少溃疡[WMD=15.76(5.48,26.04)]和网纹面积[WMD=41.41(13.62,69.20)]方面优于环孢菌素。结论:环孢菌素治疗OLP并不优于糖皮质激素,在安全性方面也不如个别研究报道的安全。但是,由于纳入研究存在不同程度的缺陷,此结论还需要今后更多高质量、大样本的随机对照试验进一步验证。

  • 标签: 口腔扁平苔藓 环孢菌素 糖皮质激素 系统评价
  • 简介:叶绿素铜钠盐与环孢菌素A组[(SCC+CsA组1)C组],叶绿素铜钠盐与环孢菌素A组小剂量组[(SCC+CsA组2)D组],骨髓病理切片显示SCC+CsA小剂量组骨髓增生较模型组小鼠(造血组织容量<34%)改善明显(造血组织容量80%)

  • 标签: 介导再生 免疫介导 再生障碍性
  • 简介:【摘要】目的:研究单独环孢菌素A以及联合治疗(环孢菌素A+沙利度胺)骨髓增生异常综合征的效果。方法:将本院骨髓增生异常综合征患者进行对比,主要按照单项和联合药物治疗将选取的50例患者分成对照组和观察组,前者25例患者采用的是环孢菌素A,后者25例患者采用的是环孢菌素A+沙利度胺联合治疗,对比两组患者治疗效果。结果:在临床治疗效果和不良反应中,明显发现观察组的优势,效果对比结果有显著差异(P<0.05),但是不良反应中虽然观察组较低,但并未有差异(P>0.05)。结论:骨髓增生异常综合征患者在联合治疗中,可有效降低患者不良反应发生情况,同时将疗效进行提高,缓解患者症状,促进恢复效率。

  • 标签: 环孢菌素A 沙利度胺 骨髓增生异常综合征
  • 简介:【摘要】目的:研究单独环孢菌素A以及联合治疗(环孢菌素A+沙利度胺)骨髓增生异常综合征的效果。方法:将本院骨髓增生异常综合征患者进行对比,主要按照单项和联合药物治疗将选取的50例患者分成对照组和观察组,前者25例患者采用的是环孢菌素A,后者25例患者采用的是环孢菌素A+沙利度胺联合治疗,对比两组患者治疗效果。结果:在临床治疗效果和不良反应中,明显发现观察组的优势,效果对比结果有显著差异(P<0.05),但是不良反应中虽然观察组较低,但并未有差异(P>0.05)。结论:骨髓增生异常综合征患者在联合治疗中,可有效降低患者不良反应发生情况,同时将疗效进行提高,缓解患者症状,促进恢复效率。

  • 标签: 环孢菌素A 沙利度胺 骨髓增生异常综合征
  • 简介:本研究探讨转录因子T-bet、GATA-3及相关信号通路在慢性再生障碍性贫血(CAA)免疫发病中的作用,从Th细胞失衡、转录因子及相关信号通路水平研究环孢菌素(CsA)治疗慢性AA的免疫调节机理。采用实时荧光定量PCR(real-timeFQ-PCR)检测慢性AA患者治疗前和CsA治疗6月后外周血单个核细胞(PBMNC)T-bet、GATA-3及STAT4、STAT6mRNA表达;采用流式细胞术、酶联免疫吸附法(ELISA)检测慢性AA患者治疗前和CsA治疗6月后外周血Th1、Th2比例及PBMNC培养上清IFN-γ、IL-12、IL-4水平,并与正常人进行比较。结果表明:慢性AA患者PBMNCT-bet、STAT4mRNA表达、T-bet/GATA-3比值、Th1比例、Th1/Th2比值、PBMNC培养上清IFN-γ、IL-12表达均明显高于正常组(p〈0.01),经CsA治疗6月后,患者T-bet、STAT4表达、T-bet/GATA-3比值、Th1比例、IFN-γ、IL-12表达均有所下降,但T-bet、STAT4、T-bet/GATA-3比值、Th1比例、IFN-γ表达仍未达到正常水平,GATA-3、STAT6mRNA表达、Th2比例、IL-4表达在治疗前后与正常人比较均无明显差异(p〉0.05)。结论:IFN-γ/T-bet、IL-12/STAT4通路的异常活化及Th平衡向Th1型偏移在AA免疫异常的发病过程中起到关键的作用;CsA能通过下调IFN-γ/T-bet、IL-12/STAT4通路的异常活化及纠正Th1过度极化而减轻AA异常亢进的细胞免疫,解除造血抑制。

  • 标签: 慢性再生障碍性贫血 T-BET STAT4 GATA-3 TH1/TH2 环孢菌素
  • 简介:摘要: 伊维菌素是一种安全、广谱的抗寄生虫药物,目前已广泛用于人体及动物的抗寄生虫治疗。伊维菌素主要采用对阿维菌素选择性催化加氢来制备。对阿维菌素原材料处理后,当氢气压力 0.6MPa,温度为 45℃~ 50℃,反应时间 4h,加氢反应活性达到最高,催化效果最高,转化率,选择性最高。

  • 标签: 阿维菌素 伊维菌素 选择加氢 原料处理
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  • 简介:阿维菌素是20世纪70年代中期由日本北里研究所和美国默克公司首先开发的,现在是全世界广泛使用的十六元大环内酯类杀虫、杀螨活性剂。自投入市场以来,人们相继将阿维菌素经化学改造转化为伊维菌素、甲氨基阿维菌素等下游产品。由于我国产能迅速增加,默克公司产品已失去竞争优势,该公司已不再生产该产品,目前全球阿维菌素生产能力主要集中在中国。作为一种很有发展前途的农药品种,国内较早实现工业化生产的主要原药企业有威远生化、升华拜克等。

  • 标签: 甲氨基阿维菌素 水基化 下游产品 默克公司 生产能力 大环内酯类
  • 简介:阿维菌素自投入市场以来,相继被化学改造转化为伊维菌素、甲氨基阿维菌素等产品,年销售额达上百亿美元。由于我国产能迅速增加,默克公司产品失去竞争优势,该公司已不再生产该产品,目前全球阿维菌素生产者主要集中在中国。

  • 标签: 阿维菌素 默克公司 投入市场 年销售额 竞争优势 产品
  • 简介:棘白菌素类药物是一类全新的抗真菌药,通过非竞争性抑制1,3-β-D葡聚糖合成酶,干扰真菌细胞壁1,3-β-D葡聚糖合成,导致真菌细胞壁渗透性改变,细胞溶解死亡。2001年第1个棘白菌素类药物卡泊芬净获得FDA批准上市,目前已上市的该类药物有卡泊芬净、米卡芬净和阿尼芬净。本文将概述这3种药的药动学、体外抗菌活性、疗效、适应证及安全性。一、体外抗菌活性

  • 标签: 棘白菌素 卡泊芬净 米卡芬净 阿尼芬净