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  • 简介:腹水是临床上常见的征象,病因种种,但最常见的是肝硬化和恶性肿瘤所引发的腹水。实验证明,恶性疾病所致的腹水中胆固醇的含量明显增高。因此,测定腹水中的胆固醇,可以有效地鉴别腹水的性质

  • 标签: 腹水 常见 鉴别 胆固醇 恶性疾病 征象
  • 简介:当代中国高等医学教育改革的一个重要内容是改革理工院校课目与人文科学“无缘”的现状,以适应社会发展和现代化发展的需要。这一内容是根据当代科学技术既高度分化,又高度综合、高度交叉渗透发展的特点提出来的,同时也是医学从生物医学模式向生物

  • 标签: 药学史 当代科学技术 理工院校 药学教育 药物学家 高等医药院校
  • 简介:目的研究苯妥英钠在健康志愿者中时辰药物代谢动力学。方法单剂量口服苯妥英钠片200mg,第一次早晨7:00服药,两周后改为晚上7:00服药,用荧光偏振免疫法(TDX)测定血清中苯妥英钠的浓度。结果不同时间服用苯妥英钠,其主要药物代谢动力学参数AUC、K、Tmax、T1/2等有显著性差异。结论早晨和晚上服药剂量应考虑有所区别,使临床用药更趋于个体化、合理化。

  • 标签: 苯妥英钠 时辰药物代谢动力学 荧光偏振免疫法
  • 简介:8-氯腺苷(8-Chloro-Adenosine,8-Cl-A)是一新型抗肿瘤化合物,对小鼠肝癌实体瘤及人白血病HL-60和K562细胞等有明显的抑制作用,但8-Cl-A诱导MOLT-4细胞凋亡具有时间及浓度的依赖性。毒理学实验表明其毒性较低,因而具有重大的开发价值。但Wang等发现8-Cl-A注射液进入体内后,经过腺苷脱氨酶作用迅速降解成8-氯肌苷(8-Cl-I)而失活,大鼠静脉注射8-Cl-A的剂量为25mg·kg^-1时,第一相生物半衰期仅为0.83min^-1,药物的代谢速度快,半衰期短,

  • 标签: 8-氯腺苷脂质体 制备方法 药物性质 腺苷脱氨酶 代谢速度 抗肿瘤化合物
  • 简介:本文研究了柔红霉素隐形脂质体的药剂学性质.考察了柔红霉素隐形脂质体的形态和粒径分布;考察了柔红霉素隐形脂质体的包封率和脂质体在Hepes缓冲液(pH7.5)和大鼠血清中的体外释放行为.结果表明所制备的柔红霉素隐形脂质体包封率高(>85%),平均粒径为56.3nm,体外释放慢.结论认为制备的隐形脂质体包封率较高,药剂学性质较好,适于临床使用.

  • 标签: 柔红霉素 脂质体 药剂学性质 包封率 体外释放 临床使用
  • 简介:目的:对光敏剂福大赛因(ZnPcs2P2)进行光动力治疗肿瘤的药效学实验观察,以确定药物作用,为临床应用提供参考。方法采用四氮唑盐(MTT)还原法,对经福大赛因处理及670nm波长激光照射后的肿瘤细胞完成杀伤作用测定,计算半数有效浓度(IC50)。采用动物移植性肿瘤及人卵巢癌A2780裸鼠异种移植瘤进行光动力学治疗作用观察,以抑瘤率及相对肿瘤增殖率等指标进行评价。结果:体外实验证明,福大赛因在670nm激光照射下具有非常明显的体外光敏杀伤活性?其对人胃癌BGC-803、人口腔上皮癌KB、人黑色素瘤M14、MV3、人卵巢癌A2780、

  • 标签: 光动力学治疗 肿瘤细胞 实验观察 动物移植性肿瘤 A2780 半数有效浓度
  • 简介:目的进行健康志愿者单次和多次静脉给药后奥拉西坦人体药代动力学研究.方法10名健康志愿者单次静脉输注2000mg奥拉西坦和每次2000mg,静脉输注7天后,HPLC法测得奥拉西坦血清浓度,DAS软件进行药代动力学参数计算.结果单次给药,奥拉西坦AUC0~12,AUC0~∞,Ke,t1/2,MRT分别为256.26±16.84μg·mL-1·h-1,276.74±18.11μg·mL-1·h-1,0.18±0.03h-1,3.84±0.64h和4.39±0.39h;多次给药后AUC0~12,AUC0~∞,Ke,t1/2,MRT分别为259.36±25.43μg·mL-1·h-1,285.59±27.38μg·mL-1·h-1,0.17±0.04h-1,4.14±0.82h和4.87±0.69h.结论奥拉西坦单次和多次给药后药动学参数无明显差异,奥拉西坦多次给药后无蓄积.

  • 标签: 奥拉西坦 高效液相色谱法 药代动力学 健康人体
  • 简介:加替沙星(gatifloxacin),是日本杏林制药公司中央制药研究所研制的新喹诺酮类抗菌药物,系在喹啉羧酸的1位有环丙基、6位有氟、7位有3-甲基哌嗪、8位有甲氧基的新化合物.现将其专利权转让给美国施贵宝制药公司,有口服与静脉注射两种规格,已在美国、墨西哥、波多黎等国获得许可上市.

  • 标签: 加替沙星药 动力学研究进展 药动力学
  • 简介:为了提高难溶性药物尼莫地平的溶出度,并在此基础上研制出其速释制剂,本研究选用PVP(k30)为载体制备了尼莫地平的固体分散体及机械混合物,比较了二者体外药物溶出度及药物的结晶形态,并考查了共沉淀物的稳定性。进而进行了尼莫地平速释片剂处方的筛选,并按最优处方制备了胶囊剂。比较了自制速释胶囊剂与市售片剂的释药情况。体外实验结果表明,固体分散体对尼莫地平溶出度的提高大大优于机械混合物,5分钟的释药量,前者为89%,而后者仅为45%。X-射线衍射实验表明,尼莫地平在以PVP为载体的固体分散体中是以非晶体形式存在,并且在室温并密封于玻璃瓶中放置一年后仍无结晶出现。本研究制备的片剂和胶囊剂都具有速释性质,而以胶囊剂为优,说明压片压力可能影响溶出。速释胶囊的释药速率大大高于市售普通片剂。

  • 标签: 尼莫地平 固体分散体 速释制剂 溶出
  • 简介:目的:考察阿昔洛韦原位胶化滴眼液滴入眼睛后在眼房水中的药物代谢动力学,并与市售阿昔洛韦滴眼液进行比较。方法:两种制剂滴眼后,采用反相高效液相色谱法测定不同时间点的兔眼房水中阿昔洛韦的浓度。结果:原位胶化滴眼液和市售滴眼液滴眼后,除0.25h时间点外,其余各时间点阿昔洛韦原位胶化滴眼液治疗组的房水药物浓度较市售阿昔洛韦滴眼液治疗组明显增高(P<0.05)。原位胶化滴眼液的生物利用度是滴眼液的2.67倍。用胶化滴眼液后6.5h,房水中仍可测出阿昔洛韦的浓度,而用滴眼液后5.5h,房水中已测不出阿昔洛韦的浓度。结论:阿昔洛韦原位胶化滴眼液能提高药物的生物利用度,增强疗效,并减少给药频率。

  • 标签: 阿昔洛韦 药物动力学 高效液相色谱法 滴眼液
  • 简介:目的观察司帕沙星在肾功能异常患者体内的药代动力学特征。方法用高效液相色谱法测定10例住院患者单剂量和多剂量口服司帕沙星后血清和尿药物学浓度,并计算药代动力学参数。结果经PKBP-N1药代动力学软件模拟和计算,司帕沙星的药物动力学符合一级吸收二室开放模型,主要药动学参数;单剂量T1/2(ka)=(1.02±0.22)h,T1/2(β)=(15.733.20)h,Tpeak=(3.88±0.75)h,Cmax=(0.59±0.17)mg·l^-1,AUC0-∞=(11.25±2.13)mg·h·l^-1,尿中24h原形药物排除率为(10.58±0.17)mg·l^-1,AUC0-∞=(13.34±2.25)mg·h·L^-1,尿中24h原形药物排出率为(11.08±1.94)%。多剂量Cmax和AUC明显高于单剂量(P<0.05),蓄积因子为1.19。结论中度肾功能异常不改变司帕沙星的药代动力学参数。

  • 标签: 司帕沙星 药代动力学 肾功能 高效液相色谱法
  • 简介:针对最一般的情况建立了Cd>Cs时的混合药膜的释放动力学模型,用拉氏变换求得了解析解,该模型可通过相应简化而获得一些特定情况的解,用5-氟脲嘧啶/EVAL混合药膜体系的释放实验数据对所提出的模型进行了验证并与Higuchi模型进行了比较,结果表明:在中等装填量的情况下如:15.5210mg.cm^-3,这种情况我们在别处已经作过讨论^(8,9).

  • 标签: 饱和装填量 动力学模型 5-氟脲嘧啶 乙烯乙烯醇共聚物 平板混合药膜 控制释放
  • 简介:当HPMC骨架与水接触时,可以观察到水渗透进入HPMC骨架的过程。HPMC取代度类型对水渗透作用的影响集中表现在最初较短的一段时间内,这段时间是指HPMC形成水凝胶的时间。水凝胶形成后,水渗透进入凝胶的速率是恒定的。HPMC对水渗透作用的影响取决于其分子量。当HPMC骨架中加入药物后,水渗透进入骨架的能力会变弱。当水渗透进入HPMC骨架时,骨架可发生明显的膨胀,其轴向膨胀比径向膨胀大得多,骨架的膨胀主要由HPMC产生,骨架中HPMC含量越高,其膨胀程度越大。水渗透、骨架膨胀与药物释放之间存在线性相关性。

  • 标签: 羟丙基甲基纤维素 药物释放 水渗透 骨架膨胀
  • 简介:本文以Fluo-3/AM荧光技术和激光扫描共聚焦显微镜检查法,研究小檗胺(Ber)对培养家兔胸主动脉血管平滑肌细胞(VSMC)内游离钙([Ca2+]i)的影响结果表明:在胞外钙([Ca2+]o)为?.0mmol·L-1条件下,Ber抑制60mmol·L-1KCL1mmol·L-1哇巴因Ouabain30mmol·L-1去甲肾上腺素(NE)1mmol·L-15-羟色胺5-HT和30mmol·L-1三磷酸腺苷(ATP)引起的[Ca2+]i升高,而且荧光强度达峰时间亦延长。在无胞外钙条件下,Ber对咖啡因(Caffeine)引起的[Ca2+]i升高没有作用。结论:Ber抑制电压依赖性钙通道(VDCC)和受体调控性钙通道(ROCC)激活引起的外钙内流,对Caffeine引起的内钙释放没有影响。Ber可抑制Ouabain诱导的细胞内钙升高。

  • 标签: 小檗胺 Fluo-3/AM 血管平滑肌细胞
  • 简介:女性压力性尿失禁(SUI),亦称真性压力性尿失禁(GSUI),是中老年妇女的常见疾病。国际尿控协会(ICS)给SUI的标准定义为:在腹压(而不是逼尿肌收缩压或者膀胱壁对尿液团的张力压)增加时,出现不自主的尿道内尿失禁。这一定义非常准确,排除了其他原因造成的尿失禁,但也对诊断提出了更加严格的标

  • 标签: 女性 压力性尿失禁 尿流动力学 诊断 外科治疗 GSUI