简介:目的:对光敏剂福大赛因(ZnPcs2P2)进行光动力治疗肿瘤的药效学实验观察,以确定药物作用,为临床应用提供参考。方法采用四氮唑盐(MTT)还原法,对经福大赛因处理及670nm波长激光照射后的肿瘤细胞完成杀伤作用测定,计算半数有效浓度(IC50)。采用动物移植性肿瘤及人卵巢癌A2780裸鼠异种移植瘤进行光动力学治疗作用观察,以抑瘤率及相对肿瘤增殖率等指标进行评价。结果:体外实验证明,福大赛因在670nm激光照射下具有非常明显的体外光敏杀伤活性?其对人胃癌BGC-803、人口腔上皮癌KB、人黑色素瘤M14、MV3、人卵巢癌A2780、
简介:目的进行健康志愿者单次和多次静脉给药后奥拉西坦人体药代动力学研究.方法10名健康志愿者单次静脉输注2000mg奥拉西坦和每次2000mg,静脉输注7天后,HPLC法测得奥拉西坦血清浓度,DAS软件进行药代动力学参数计算.结果单次给药,奥拉西坦AUC0~12,AUC0~∞,Ke,t1/2,MRT分别为256.26±16.84μg·mL-1·h-1,276.74±18.11μg·mL-1·h-1,0.18±0.03h-1,3.84±0.64h和4.39±0.39h;多次给药后AUC0~12,AUC0~∞,Ke,t1/2,MRT分别为259.36±25.43μg·mL-1·h-1,285.59±27.38μg·mL-1·h-1,0.17±0.04h-1,4.14±0.82h和4.87±0.69h.结论奥拉西坦单次和多次给药后药动学参数无明显差异,奥拉西坦多次给药后无蓄积.
简介:为了提高难溶性药物尼莫地平的溶出度,并在此基础上研制出其速释制剂,本研究选用PVP(k30)为载体制备了尼莫地平的固体分散体及机械混合物,比较了二者体外药物溶出度及药物的结晶形态,并考查了共沉淀物的稳定性。进而进行了尼莫地平速释片剂处方的筛选,并按最优处方制备了胶囊剂。比较了自制速释胶囊剂与市售片剂的释药情况。体外实验结果表明,固体分散体对尼莫地平溶出度的提高大大优于机械混合物,5分钟的释药量,前者为89%,而后者仅为45%。X-射线衍射实验表明,尼莫地平在以PVP为载体的固体分散体中是以非晶体形式存在,并且在室温并密封于玻璃瓶中放置一年后仍无结晶出现。本研究制备的片剂和胶囊剂都具有速释性质,而以胶囊剂为优,说明压片压力可能影响溶出。速释胶囊的释药速率大大高于市售普通片剂。
简介:目的:考察阿昔洛韦原位胶化滴眼液滴入眼睛后在眼房水中的药物代谢动力学,并与市售阿昔洛韦滴眼液进行比较。方法:两种制剂滴眼后,采用反相高效液相色谱法测定不同时间点的兔眼房水中阿昔洛韦的浓度。结果:原位胶化滴眼液和市售滴眼液滴眼后,除0.25h时间点外,其余各时间点阿昔洛韦原位胶化滴眼液治疗组的房水药物浓度较市售阿昔洛韦滴眼液治疗组明显增高(P<0.05)。原位胶化滴眼液的生物利用度是滴眼液的2.67倍。用胶化滴眼液后6.5h,房水中仍可测出阿昔洛韦的浓度,而用滴眼液后5.5h,房水中已测不出阿昔洛韦的浓度。结论:阿昔洛韦原位胶化滴眼液能提高药物的生物利用度,增强疗效,并减少给药频率。
简介:目的观察司帕沙星在肾功能异常患者体内的药代动力学特征。方法用高效液相色谱法测定10例住院患者单剂量和多剂量口服司帕沙星后血清和尿药物学浓度,并计算药代动力学参数。结果经PKBP-N1药代动力学软件模拟和计算,司帕沙星的药物动力学符合一级吸收二室开放模型,主要药动学参数;单剂量T1/2(ka)=(1.02±0.22)h,T1/2(β)=(15.733.20)h,Tpeak=(3.88±0.75)h,Cmax=(0.59±0.17)mg·l^-1,AUC0-∞=(11.25±2.13)mg·h·l^-1,尿中24h原形药物排除率为(10.58±0.17)mg·l^-1,AUC0-∞=(13.34±2.25)mg·h·L^-1,尿中24h原形药物排出率为(11.08±1.94)%。多剂量Cmax和AUC明显高于单剂量(P<0.05),蓄积因子为1.19。结论中度肾功能异常不改变司帕沙星的药代动力学参数。
简介:本文以Fluo-3/AM荧光技术和激光扫描共聚焦显微镜检查法,研究小檗胺(Ber)对培养家兔胸主动脉血管平滑肌细胞(VSMC)内游离钙([Ca2+]i)的影响结果表明:在胞外钙([Ca2+]o)为?.0mmol·L-1条件下,Ber抑制60mmol·L-1KCL1mmol·L-1哇巴因Ouabain30mmol·L-1去甲肾上腺素(NE)1mmol·L-15-羟色胺5-HT和30mmol·L-1三磷酸腺苷(ATP)引起的[Ca2+]i升高,而且荧光强度达峰时间亦延长。在无胞外钙条件下,Ber对咖啡因(Caffeine)引起的[Ca2+]i升高没有作用。结论:Ber抑制电压依赖性钙通道(VDCC)和受体调控性钙通道(ROCC)激活引起的外钙内流,对Caffeine引起的内钙释放没有影响。Ber可抑制Ouabain诱导的细胞内钙升高。