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  • 简介:本栏目选录了中国学者最新从天然产物中分离鉴定,且在中国期刊发表的新化合,有的结构新颖,有的具有生物活性,本栏目对于候选药物发现、先导化合的结构修饰与改造和天然有效活性成分的构效关系研究具有一定启发与借鉴作用。

  • 标签: 天然化合物 有效活性成分 中国期刊 结构修饰 先导化合物 分离鉴定
  • 简介:本栏目报道了中国学者最新从天然产物中分离鉴定,且在中国期刊发表的新化合,有的结构新颖,有的具有生物活性,本栏目对于候选药物发现、先导化合的结构修饰与改造和天然有效活性成分的构效关系研究具有一定启发与借鉴作用。

  • 标签: 天然化合物 有效活性成分 中国期刊 结构修饰 先导化合物 分离鉴定
  • 简介:本栏目报道了中国学者最新从天然产物中分离鉴定,且在中国期刊发表的新化合,有的结构新颖,有的具有生物活性,本栏目对于候选药物发现、先导化合的结构修饰与改造和天然有效活性成分的构效关系研究具有一定启发与借鉴作用。

  • 标签: 天然化合物 结构修饰 活性成分 生物活性
  • 简介:本草中记载“刺参有补肾益精、养血润燥、止血消炎之功效”。民间用来治疗结核性咳血,再障贫血、十二指肠溃疡等。现代医学研究发现刺参(海参)体壁和内脏多糖有抗凝、抗肿瘤、增强免疫功能等作用。中国勃海湾产海参叫做刺参,是正宗海参,学名为(Stichopusjaponnicus)本实验室对剌参(产于山东省长岛县大黑山)进行了提取和分离多糖,得水解液和多糖两个部分并进行了化学分析,并进行了药理活性方面的实验研究,结果如下:方法和结果一、海参提取方法新鲜海参洗净,将体壁做成匀浆放入三颈烧瓶内,加入防腐剂甲苯,在45℃下搅拌使其自然水解,4小时后用10%盐酸调pH至2.5~3.0之间,在45℃继续搅拌同时加入0.4%胃蛋白酶(活力1:3000倍)边调pH保持2.5~3.0,连续反应14小

  • 标签: 提取物 药理作用 养血润燥 免疫功能 补肾益精 再障
  • 简介:目的:研究黄芪总提(TAE)的免疫调节作用.方法:以DNFB诱导小鼠迟发超敏(DTH)反应作为模型,用耳肿胀度作为主要的检测指标.以3H-TdR掺入法研究TAE体外对ConA或LPS诱导的小鼠脾淋巴细胞增殖反应;以活化脾细胞法检测IL-2.结果:TAE3个剂量对Cy降低或升高的小鼠DTH反应均能恢复或接近正常水平;TAE对亚适浓度ConA或LPS诱导小鼠脾淋巴细胞的增殖反应与产生IL-2均有明显的促进作用,量效曲线均呈典型的钟罩型.结论:TAE具有机能和浓度依赖性的双向免疫调节作用.

  • 标签: 黄芪总提物 迟发超敏反应 脾淋巴细胞增殖 白细胞介素Ⅱ 免疫调节作用 脾淋巴细胞增殖反应
  • 简介:目的:研究中药闹羊花中的化学成分。方法:运用多种色谱方法进行分离和纯化,采用IR,UV,MS和1D,2DNMR技术进行结构解析。结果:从乙醇提取中分得2个化合,推定其结构分别为2β,10β-坏氧-3β,5β,6β,14β,16α-五羟基-木藜烷和2,6-二羟基苯甲酸苯甲酯-6-O-α-L-鼠李糖基-(1→3)-β-D-葡萄糖苷。结论:两个化合均为新化合

  • 标签: 闹羊花 杜鹃花科 木藜芦烷二萜 核磁共振
  • 简介:目的:研究徐长卿(CynanchumpaniculatumBge.)中C21甾体化学成分.方法:应用多种色谱柱层析法对徐长卿的乙酸乙酯部位进行化学成分的分离,并通过波谱技术鉴定化合的结构,结果:分离鉴定了7个C21甾体化合,分别为3β,14-dihydroxy-14β-pregn-5-en-20-one(Ⅰ),glaucogeninC(Ⅱ),glaucogeninA(Ⅲ),glaucogeninD(Ⅳ),neocynapanogeninF(Ⅴ),glaucogeninC3-O-β-D-thevetoside(Ⅵ),neoeynapanogeninF3-O-β-D-oleandropyranoside(Ⅶ).结论:化合Ⅲ、Ⅳ、Ⅵ为首次从该植物中分离得到.

  • 标签: 徐长卿 萝藦科 C22甾体 化学成分
  • 简介:目的:研究并建立穿山龙提取的纯化工艺.方法:以总皂苷和薯蓣皂苷综合评价为指标,利用大孔吸附树脂纯化穿山龙提取.结果:以生药质量浓度为1g·mL-1的上柱液,通过D-101型大孔吸附树脂,依次用4BV水,体积流量为1BV·h-1,5BV65%乙醇,体积流量为2BV·h-1洗脱,并收集65%乙醇洗脱流分,减压干燥,分离转移率平均分别为84.8%、84.2%.结论:该方法稳定可行,能较好地纯化穿山龙提取.

  • 标签: 穿山龙提取物 总皂苷 薯蓣皂苷 纯化 大孔吸附树脂
  • 简介:随着基因组研究、组合化学和高通量筛选技术的迅猛发展,作为先导化合重要来源的微生物次级代谢产物,如何发掘其化学结构多样性并提高发现效率成为开发微生物药物的重点.针对微生物来源先导化合发现流程的主要环节,从产生菌、发酵培养、供筛样品库的建立模式、生物活性筛选和化学筛选等方面进行了论述,并初步探讨了建立国家微生物代谢产物筛选联盟的可能性.

  • 标签: 微生物 先导化合物 发酵 排重 生物筛选 化学筛选
  • 简介:目的:研究圆叶节节菜的化学成分。方法:运用硅胶柱色谱技术分离、光谱技术鉴定结构。结果:从其地上部分分离得到两个Megastigmane类型化合。结论:化合1(RotundifolineA)是一个新化合

  • 标签: Rotundifoline A 圆叶节节菜 千屈菜科
  • 简介:药物研究的历史表明,天然产物是新药发现的重要来源,提高天然产物的研究水平,提高从天然产物中发现先导化合或药物的效率,需要技术的进步和研究方法的改进.本文根据应用现代天然产物分离提取技术和高通量药物筛选技术研究天然产物先导化合的实际工作情况,探讨从天然产物中快速发现先导化合的新策略和新方法,以推进活性化合或药物先导化合的发现进程,促进我国的创新药物研究.

  • 标签: 天然产物 活性化合物 先导化合物
  • 简介:本文对从天然产物中发现先导化合的思路及先导化合的优化方法作了简单论述.指出从天然产物中发现有活性的化合,将仍然是先导发现甚至是创制药物的重要组成部分.

  • 标签: 天然产物 先导化合物 结构修饰与优化
  • 简介:目的:建立超高效液相色谱-串联质谱法(UPLC-MS/MS)研究柚皮苷及其代谢柚皮素在大鼠体内的药动学行为。方法:骨碎补药材中加入50%乙醇加热回流1h,提取用50%PEG400制成混悬液灌胃给予大鼠。血浆样品处理采用液液萃取法,以乙酸乙酯为提取试剂,对乙酰氨基酚为内标。色谱条件采用ACQUITYUPLCTMBEHC18色谱柱,流动相为乙腈-0.4%冰醋酸(80:20,V/V),流速为0.25mL.min-1,柱温为25℃;质谱条件采用ESI源,负离子检测方式,多反应监测(MRM)。用于定量分析的离子反应分别为m/z578.4→270.7(柚皮苷)、m/z270.7→150.7(柚皮素)和m/z149.9→106.6(内标)。结果:柚皮苷和柚皮素的Cmax分别为(2.56±0.77)×103ng.mL-1和222±45ng.mL-1,Tmax分别为0.67±0.20h和8.0±1.3h,AUC0~t分别为(3.23±0.54)×103ng.mL-1.h和(1.57±0.37)×103ng.mL-1.h,AUC0~∞分别为(3.29±0.54)×103ng.mL-1.h和(1.79±0.43)×103ng.mL-1.h。柚皮苷的t1/2为4.1±0.8h,且在其药时曲线8h处出现另一微小的峰。结论:所建立的UPLC-MS/MS方法符合生物样品分析要求,药动学研究结果为骨碎补的临床应用提供了参考。更多还原

  • 标签: 骨碎补提取物 柚皮苷 柚皮素 药动学 UPLC-MS/MS
  • 简介:目的:建立赤芝水提取中灵芝酸A的含量测定方法。方法:采用C8柱(150mm×4.6mm,3.5μm),以乙腈-0.1%醋酸进行梯度洗脱,流速为1.0mL·min^-1,检测波长:256nm,柱温:22℃。结果:样品中灵芝酸A分离较好,灵芝酸A的线性范围为15.32~306.4μg·mL^-1(r=1.0000),平均回收率为99.4%。结论:不同产地的赤芝水提取中灵芝酸A含量有一定的差别,但该法简便、易行,为赤芝水提取物质量控制提供了参考依据。

  • 标签: 高效液相 赤芝水提取物 灵芝酸A
  • 简介:目的:研究生姜超临界CO2萃取(SFE)中具有活性的化学成分。方法:利用制备型高效液相色谱(HPLC)分离纯化,选择并优化了液相条件,并根据化合的理化性质和光谱数据进行结构鉴定。结果:从生姜SFE提取中分离得到8个化合,分别鉴定为[6]-姜酚(I)、[10]-姜酚(Ⅱ)、[6]-姜烯酚(Ⅲ)、[8]-姜酚(IV)、雪松烯(V)、三十烷酸(VI)、邻苯二甲酸二异丁酯(Ⅶ)和β-谷甾醇(Ⅷ)。结论:化合I~Ⅷ为首次从生姜SFE提取中分得的化学成分。

  • 标签: 生姜超临界萃取物 高效液相分离 化学成分 鉴定
  • 简介:目的:观察柴胡水提连续给药对小鼠肝脏的影响。方法:多次灌胃给予小鼠柴胡水提,测定不同剂量下血液生化指标、氧化指标、细胞膜指标、线粒体指标以及病理指标的变化。结果:柴胡水提120g/kg、20g/kg和2g/kg可降低小鼠肝组织SOD,其中柴胡水提120g/kg还可降低小鼠肝组织GST活性,其余指标与空白组比较没有明显的差异。结论:柴胡水提可致小鼠肝脏损伤,其毒性产生的机理可能与小鼠肝脏的氧化.抗氧化系统平衡受到破坏有关。

  • 标签: 柴胡 肝损伤
  • 简介:目的:研究繁缕中的黄酮类化合。方法:95%的乙醇提取的水混悬液依次用石油醚、乙酸乙酯和正丁醇萃取,各种柱层析进行分离纯化,UV,NMR等波谱数据进行结构鉴定。结果:从中分离得到14个黄酮碳苷类化合,其结构鉴定为:芹菜素(apigenin)(1),芹菜素-6,8-二-C—β-吡喃葡萄糖苷(2),即新西兰牡荆苷-2[vicenin-Ⅱ(6,8-β-C—β-D—glucopyranosylapigenin)],芹菜素-6-C—β-D-葡萄糖-8-C—β-D-半乳糖苷(8-C—β-D—galactopyranosyhsovitexin(6-C—β-D—glucopyranosyl-8-C-β—D—galactopyranosylapigenin)(3),芹菜素-6-C—-β-D-半乳糖-8-C—β-D-葡萄糖苷(6-C—β-D—galactopyranosylvitexin6-C-β-D—galactopyranosyl-8-C—β-D—glucopyranosylapigenin)(4),芹菜素-6,8-二-C-α-L-阿拉伯糖苷(6,8-di-C-α-L-arabinopyranosylapigenin)(5),芹菜素-6-C—β-D-葡萄糖-8-C—α-L-阿拉伯糖苷[schaftoside(6-C—β-D—glucopyranosyl-8-C-α-L-arabinosylapigenin)](6),芹菜素-6-C-α-L-阿拉伯糖-8-C-β-D-葡萄糖苷[isoschaftoside(6-C-α-L-arabinosyl-8-C—β-D—glucopyranosylapigenin)](7),芹菜素-6-C—β-半乳糖-8-C-α-L-阿拉伯糖苷(6-C—β-D—galactopyranosyl-8-C-α-L—arabinosylapigenin)(8),芹菜素-8-C-β-D-半乳糖(8-C-β-D-galactosylapigenin)(9),牡荆素[vitexin(8-C-β-D-glucopyranosylapigenin)](10),异牡荆素[isovitexin(6-C—β-D—glucopyranosylapigenin)](11),麦黄酮-6,8-二-C—β-D葡萄糖苷(tricetin6,8-di-C-β-D-glucopyranoside)(12),麦黄酮-6-C-α-L-三-阿拉伯糖-8-C—β-D-葡萄糖苷[tricetin6-C-α-L-arabinosyl-8-C—β-D-galactopyranoside]13),7-O-β-D-葡萄糖基-6-C—β-D-葡萄糖(6"-乙酰基)芹菜素[7—O-β-D—glucopyranosyl-6-C-β-D-6"-acetyl—glucopyranosylapigenin](14)。结论:9个化合(3~8及12、13)为首次从该植物中分离得到,化合14为新化合

  • 标签: 黄酮碳苷 繁缕
  • 简介:目的:探讨党参提取对大鼠胃黏膜损伤的保护作用。方法:采用无水乙醇给大鼠灌胃制备急性胃黏膜损伤模型。采用黄嘌呤氧化酶-羟胺法测定大鼠血清和组织中超氧化歧化酶(SOD)活性;硫代巴比妥酸(TBA)法测定大鼠血清和组织中丙二醛(MDA)的量;硝酸还原酶法测定大鼠胃组织匀浆中一氧化氮(NO)的含量;比色法测定大鼠胃组织匀浆中髓过氧化物酶(MPO)和谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)活性;考马斯亮蓝染色法测定大鼠胃组织匀浆中总蛋白的浓度;采用Guth法测定胃溃疡指数;Lacy法进行胃黏膜损伤程度的分级。结果:与模型组相比较,党参甲醇提取12g/kg能明显降低胃黏膜溃疡指数,溃疡抑制率达59.8%,并且能够提高SOD活性,降低血清中MDA含量。党参无水乙醇提取8g/kg和4g/kg能明显降低胃黏膜溃疡指数,提高SOD活性,降低组织中MDA含量。结论:党参提取对乙醇致大鼠急性胃黏膜损伤模型有保护作用。

  • 标签: 党参 胃黏膜损伤
  • 简介:目的:研究牛大力水提的抗炎镇痛作用.方法:通过二甲苯诱发小鼠耳肿胀实验、腹腔注射醋酸致小鼠腹腔毛细血管通透性增高实验和大鼠棉球肉芽实验观察牛大力水提的抗炎作用;采用醋酸扭体法和热板刺激法观察牛大力水提的镇痛作用.结果:牛大力水提能减轻二甲苯所致小鼠耳廓的肿胀度,抑制醋酸所致腹腔毛细血管通透性的增高,对大鼠棉球肉芽肿有明显的抑制作用,并能减少醋酸所致小鼠的扭体次数和提高小鼠对热刺激的痛阈值.结论:牛大力水提对急、慢性炎症均有抑制作用,对热和化学刺激引起的疼痛反应有明显的镇痛作用.

  • 标签: 牛大力 水提取物 抗炎作用 镇痛作用
  • 简介:目的:采用GC法测定牛至CO2萃取的指纹图谱。方法:采用超临界CO2萃取技术提取牛至挥发油:GC色谱条件:DB-17石英毛细管柱(30m×0.25mm,膜厚0.25μm),载气为氮气,流速1.5mL·min^-1,分流比20:1,程序升温:80℃(2min)4℃/min→270℃(2min)。结果:指纹图谱中标示了17个共有峰并采用GC—MS进行了鉴别,其峰面积之和大于总峰面积的90%,方法精密度、稳定性、重现性均符合指纹图谱有关规定:结论:本方法为牛至药材的质量控制提供了依据。

  • 标签: 牛至 超临界CO2萃取 GC 指纹图谱