简介:摘要:喹唑啉-4(3H)-酮类作为重要的 N-杂环化合物, 具有毒性低、易合成、大的共轭体系等优点, 具备成为“绿色高效缓蚀剂”的优势。
简介:本文设计、合成了一系列喹唑啉酮(Ⅳ)和喹唑啉苯氧基苯乙酸类化合物(V),并检测了它们的血管紧张素Ⅱ受体拮抗活动。前文报道了一系列喹啉苯氧基苯乙酸类非肽类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(Ⅲ),本文以喹唑啉酮代替化合物(Ⅲ)的喹啉获得化合物(Ⅳ),在合成化合物(Ⅳ)时,同时还获得了化合物(V)。但是这两类化合物没有进一步提高活性。在离体试验中(兔胸主动脉环),所有的化合物均显示了竞争性拮抗活性。活性最高的喹唑啉酮(Ⅳb)和喹唑啉(Vb)的pA2值分别为7.0和5.9。
简介:Anovelseriesofpyrido[1,2-e]purin-4(3H)-onederivativescontainingpolarsubstituentson5'-positionweredesignedandpreparedaspotentialPDE5inhibitors.Thispaperreportsthesyntheticroutes,1H-NMRdata,andthePDE5inhibitoryactivitiesofthetargetcompounds.Thepolarpiperazinylgroupcontained(on5'-position)compound,3B2,showedthehighestactivityamongthetestedderivativesbutlesspotencythansildenafil1.
简介:目的研究[^3H]洛非西定在大鼠体内不同给药途径的药代动力学。方法TLC法分离原型药物,液闪法洲定血浆中药物放射性强度,用3P87程序计算药动学参数。结果大鼠iv[^3H]OF其时-量曲线符合开放3室模型。T1/2为0.031-0.042h,T1/2(a)为0.352-0.398h,T1/2(B)为10.982-11.763h。大鼠po[^3H]LOF,其时-量曲线符合开放2室模型。T1/2(Ka)为1.037-1.102hT1/2(a)为2.113-2.325h,T1/2(B)为11.805-10.465h,Tmax为2.448-2.196h,F为53%55%。AUC和Cmax与剂量呈线性关系。结论药物在大鼠体内呈一级动力学过程。
简介:【摘要】目的:探析小儿支气管肺炎采取3H护理模式的实施价值。方法:选取2021年6月至2021年8月在本院接受治疗的80例支气管肺炎患儿为研究对象,按照电脑数字表法将其分为对照组和观察组,各40例。对照组予以常规护理,观察组予以3H护理。比较两组的护理效果。结果:观察组的护理总有效率为95.00%,高于对照组的80.00%(P<0.05)。观察组的总依从率为97.50%,高于对照组的62.50%(P<0.05)。观察组的家属满意度为100.00%,高于对照组的70.00%(P<0.05)。结论:小儿支气管肺炎采取3H护理模式的实施价值显著,可显著提升护理效果,促进患儿依从和家属满意。
简介:目的对2HRZE/4H3R3和2H3R3Z3E3/4H3R3治疗初治涂阳肺结核病患者社会效果评价,为结核病的社会控制提供依据。方法应用中国卫生部结核病控制项目2HRZE/4H3R3方案,治疗初治涂阳肺结核病人的监测资料和2003年对《中国结核病控制规划(2001—2010)))阶段评估,抽查“世界银行贷款+中国结核病控制项目”2H3R3Z3E3/4H3R3方案治疗初治涂阳肺结核病人治疗的资料进行分析。结果在落实较好的全程督导服药治疗下,两方案已达到国家规划目标。目前2H3R3Z3E3/4H3R3未能达到国家规划目标,治愈率明显较强化期每日服药方案低,而失败率、丢失率、副反应停药率明显较高。结论经费落实不到位导致患者全程督导服药治疗不能很好落实,是影响化疗效果的主要原因。由于全程督导服药治疗不能很好落实,致使全程隔日服药方案不能胜任规划目标的要求,提示结核病控制的方向。
简介:SYNTHESISOF3-ARYL-1(2H,4H)ACRIDONESANDTHEIRDERIVATIVES¥RongYIN;GuangFanHAN;YuTianLI(DepartmentofMedicalLaboratory,JilinMediea...