简介：摘要以2-巯基苯并咪唑为起始原料，经烷基化反应得到硫醚类化合物，得到的化合物进行了初步的体外抗结核杆菌H37Rv(M.tuberculosis，ATCC27294)活性测试，结果表明得到的部分硫醚化合物具有较好的体外抗结核活性.

简介：摘要在新药的研发领域，通过组合生物合成优化先导化合物的结构与随机合成化合物库筛选相比具有明显的优势，对红霉素进行组合生物合成理论上几乎可以产生无数种红霉素的结构类似物。本文主要探讨红霉素衍生物的合成。

简介：【目的】设计、合成具有扩张冠状动脉活性的新型苯并呋喃衍生物。【方法】在参阅文献的基础上,利用格氏反应等化学方法进行合成,并对未见文献报道的目标化合物进行核磁共振和质谱分析。【结果】合成了11个目标化合物,波谱鉴定及数据分析结果表明,其中有9个为新化合物。【结论】经核磁共振和质谱确认,合成的新化合物与设计的化合物结构一致。

简介：本文报道了18个(E)4芳酰氧基苯基丙烯酸类衍生物的设计与合成。其中17个化合物未见文献报道。所有目标物的化学结构经元素分析、红外光谱和核磁共振氢谱确证。初步体外抑癌试验结果表明,在03μmol·L-1浓度下化合物3e、3f、3g、3h、3k、4h和4j对小鼠艾氏腹水癌(EAC)呈现显著抑制作用。

简介：本文报道了14个6－芳基－4，5－二氢－3（2H）哒嗪酮，15个6－芳基－3（2H）哒嗪酮和17个6－芳基哒嗪的3位GABA衍生物的合成及其抗电惊活性。活性最强的是2′，4′－二氯苯基－3（2H）哒嗪酮（ED50＝10.15mg/kg）。对芳基哒嗪酮类的构效分析表明，苯环上的取代基对化合物的抗惊活性有明显影响，吸电子取代基和疏水性参数值较大的取代基有利于提高化合物的抗惊活性。

简介：摘要从化学合成法综述多肽的合成，对氨基酸的羧内酸酐法、液相分段合成法、组合化学法等进行了评述,概述了多肽在多肽药物、多肽药物载体及组织工程材料的应用,并对我国多肽产业的发展前景进行了展望。

简介：摘要茯苓多糖是茯苓主要活性成分之一，有着重要的医疗与保健作用。为了更好开发和利用茯苓，本文结合近10年文献对茯苓多糖及其衍生物的生物活性进行阐述，增强对其认知。

简介：目的介绍丹参素及其衍生物的化学合成方法。方法检索近60年来国内外常用数据库中丹参素合成方面的研究，对丹参素及其衍生物的化学合成方法进行归纳分析。结果近60年来丹参素及其衍生物的合成取得了较大的发展。结论预测了丹参素及其衍生物合成方法的发展趋势，并为以后更深层次的研究提供了有用的理论方法。

简介：摘要目的通过MTT法检测羟基脲衍生物的体外抗肿瘤活性，筛选出有体外抗肿瘤作用的羟基脲衍生物。方法选用Hep-2肿瘤细胞作为模型，然后利用MTT法从六种羟基脲衍生物中筛选出对Hep-2肿瘤细胞有抗肿瘤作用的，并计算其对Hep-2细胞的半数抑制浓度，即IC50值。结果筛选得到对Hep-2细胞有很好的抗肿瘤活性的衍生物有3种。计算得到的每种羟基脲衍生物对Hep-2细胞的半数抑制浓度IC50值。结论HY-CN、HX-CN和HX-叔对Hep-2细胞有非常好的抗肿瘤作用。

简介：摘要:薯蓣皂苷元具有多种药理活性，根据薯蓣皂苷元表现出不同的生物活性，以薯蓣皂苷元为起始原料采取酯化、还原等化学反应进行适当结构修饰，得到多种类型的薯蓣皂苷元衍生物，可减少薯蓣皂苷元的毒副作用，增加其抗血栓、抗炎及松弛支气管平滑肌的药理活性，使薯蓣皂苷元在临床的应用更加广泛，为薯蓣皂苷元更进一步的研究及利用提供一些新的思路。

简介：综述卟啉类抗癌活性化合物在肿瘤细胞中的优先聚集机理及抗癌活性机理,为进一步研发卟啉类抗癌新药提供参考。

简介：摘要目的合成中氮茚并喹啉酮类衍生物。方法以8-羟基喹啉为原料，经氧化氯代得到6,7-二氯-5,8-喹啉二酮(6,7-dichloro-5,8-quinoline-diones)，然后与吡啶衍生物和活性亚甲基试剂(AMR)发生环化缩合反应得到目标化合物。中间产物6,7-二氯-5,8-喹啉二酮可通过Shaikh方法合成得到。结果目标产物结构经1H-NMR和ESI-MS确证，共合成10个新化合物。结论合成路线短，生产成本低，且合成方法简单温和，方便于小规模制备的实验室研究，同时为研究抗肿瘤活性打下基础。

简介：80%乙醇洗脱组分HPLC图 ,70%乙醇洗脱组分HPLC图（略）,60%洗脱组分中主要活性成分的面积比为33.12%

简介：目的合成4-甲基烟腈衍生物。方法以4-甲基-5-乙烯基烟腈为原料,经臭氧化/还原、氯代、wittig反应和酸水解等步骤合成新的5位取代目标化合物。结果合成了4个未见文献报道的4-甲基烟腈衍生物,收率均在70%以上,产物的化学结构经MS和1H-NMR确证。结论所用合成方法简便易行、条件温和,产物可用于合成含吡啶环的生物碱。

简介：青蒿素及其衍生物是一类高效、低毒的抗疟药物,尤其对耐氯喹或对多种药物耐药的脑型疟和恶性疟有效.因此在临床上得到广泛的应用.随着研究的深入,人们发现青蒿素类化合物还具有其它很多重要的药理活性,如抗血吸虫、免疫调节、抗心律失常、抗肿瘤等.尤其是其抗肿瘤作用,越来越引起研究者们的重视.很多实验研究表明,青蒿素类化合物对多种肿瘤细胞的生长具有显著的抑制作用,而且对正常组织细胞的毒性很低,这为研究开发经济、有效的抗癌药物提供了新的线索.本文就近年来有关青蒿素类药物抗肿瘤的研究进展作一综述.

简介：

简介：摘要青蒿素及其衍生物是一类高效、速效、低毒的抗疟药物，近年来研究发现其具有抗肿瘤、抗病毒、抗炎等多种生物活性。目前已发现青蒿素及其衍生物对包括人巨细胞病毒、HBV、HPV、HIV、HCV、肠道病毒、新型冠状病毒和狂犬病病毒等在内的多种病毒具有抗活性作用，但其所涉及的分子机制各不相同，主要是通过抑制病毒复制的方式实现，本文对此进行简要综述。

简介：FK506又称他克莫司(tacrolimus),商品名普乐可复(prograft),于1984年由日本Fujisawa制药公司的研究人员从放线菌属streptomycestsukubaensis的酵解产物中提取.

简介：本文合成了一个新的自旋标记的鬼臼糖甙衍生物，经元素分析、IR、MS和ESR分析确证了它的结构，并对它进行了抑制L1210细胞的体外实验，发现其抗肿瘤活性和VP－16－213相近。

简介：摘要本研究以焦脱镁叶绿酸-a（MPP-a）为原料，最终合成出MPP-a苯甲醇酯、MPP-a苯乙醇酯、MPP-a苯丙醇酯。