简介：

简介：合成了未见文献报道的含硫醚键的吡唑肟醚（酯）类化合物18个，所有新化合物的结构经元素分析、1HNMR、IR和MS确认。部分化合物经生物活性初筛表现出抗菌活性与除草活性。

简介：在实验室原有的AdSS酶抑制剂研究工作基础上,以丝氨酸为原料设计合成了9个未见文献报道的2,4-咪唑啉二酮酯类化合物,其结构经核磁共振氢谱、红外光谱、元素分析或质谱等验证。初步生物活性测试结果表明,化合物3g在质量浓度200μg/mL下对拟南芥Arabidopsisthaliana的发芽抑制率达到70%,表现出一定的除草活性。

简介：用两种方法合成了1-芳基-1，4-二氢-6-甲基-3-酰肼羰基-4-哒嗪酮(4)。选择了较好的一种方法合成了一系列的目标化合物以期找到具有生物活性的新型化合物。生测结果表明，标题化合物对黄瓜子叶生根具有较高的促进生长作用，一些化合物对烟草花叶病毒（ＭＴＶ）和水稻纹枯病具有较高的抑制作用。

简介：采用薄层层析、紫外吸收光谱以及气谱-质谱联用的方法分析了苍白杆菌Ochrobacterumsp.B2降解甲基对硫磷的中间产物.结果表明,B2水解甲基对硫磷产生对硝基苯酚(PNP),PNP通过产生4-硝基邻苯二酚(4-nitrocatechol,4-NC)和1,2,4-苯三酚(1,2,4-benzenetriol)的途径进一步代谢.苍白杆菌B2可以以PNP和4-NC为碳源生长,在菌的初始OD600值为0.02时,B2可在48h内将50mg/L的PNP完全降解,在60h内,将30mg/L的4-NC完全降解.

简介：以4-甲基-2-（1H-吡唑-1-基）-噻唑-5-甲酰氯为原料，与取代胺作用制得10个结构新颖的4-甲基-2-吡唑基-噻唑甲酰胺类化合物，利用1HNMR和MS对其结构进行了表征。盆栽法试验结果表明，在500mg／L质量浓度下，部分化合物对黄瓜霜霉病和黄瓜白粉病的相对防效达100％，对黄瓜灰霉病的防效达85％。

简介：为寻找高活性的烯基三唑类杀菌剂,利用1-二甲氨基-4,4-二甲基-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-1-戊烯-3-酮与取代苯胺进行亲核取代反应,合成了一系列新型1-取代苯胺基-4,4-二甲基-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-1-戊烯-3-酮化合物,其结构经元素分析、核磁共振氢谱确认.由1HNMR分析结果推测该类化合物E式构型为优势产物.初步生物活性测试结果表明,化合物1n(取代基R=3-OCH3)在50μg/mL浓度下对葡萄白腐菌Coniothyriumdiplodiella、黄瓜黑星菌Cladosporiumcucumerinum等的抑制率均达到100%;在10μg/mL浓度下对促进黄瓜子叶生根的活性达到155.2%.

简介：为探索哒嗪酮羧酸酯的简便合成方法，通过亚磷酸二烷基酯与1-芳基-1,4-二氢-4-氧-6-甲基哒嗪-3-羧酸（摩尔比为2∶1）在120～130℃下共热4h，得到7个收率63%～85%的哒嗪酸烷基酯。

简介：

简介：为了寻找高效、安全的杀菌活性化合物，设计并合成了8个N-（4，6-二取代嘧啶-2-基）苯甲酰胺类化合物，其化学结构经。HNMR、IR、LC／MS和元素分析确证。初步生物活性测定结果表明，该类化合物具有一定的杀菌活性，当浓度为25mg／L时，化合物4g对稻瘟病菌Pyriculariaoryzae的抑制率达85．1％，化合物4f对小麦赤霉病菌Gibberellazeae的抑制率达92．9％。

简介：利用富集培养基从农药厂的活性污泥中分离到3株能以甲基对硫磷为碳源和能源而生长的真菌，分别编号为Hw-3、Hw-6和Hw-7，并进行了降解条件的研究。结果表明，pH7.0、温度28℃是3株真菌降解甲基对硫磷的最佳条件，同时对底物浓度对降解率的影响及菌株的共代谢作用进行了探讨。

简介：为了快速获得具有高效杀菌活性的先导化合物,利用组合化学与传统合成方法相结合的方案,研究了N-取代-2-氧代-2-苯基乙磺酰胺类化合物对灰霉病菌的杀菌活性。首先以苯乙酮为原料,经过磺化、氯化反应,制备得到2-氧代-2-苯基乙磺酰氯,再分别与苯胺、苄胺和烷基胺组合库反应,制备了33个组合库,其中包含105个化合物,收率在60%~90%之间,纯度在70%~95%之间。筛选其中的10个活性库进行平行合成,得到29个化合物,又对其中10个活性化合物进行了纯化与结构鉴定。最后用灰霉病菌Botrytiscinerea对所有组合库与化合物进行离体与活体双重筛选,快速确定了高活性先导化合物,为进一步的结构优化奠定了基础。

简介：

简介：为了寻找高效广谱的植物激活剂候选化合物,以三乙胺为缚酸剂,通过4-甲基-1,2,3-噻二唑-5-甲酰氯与酚类化合物在二氯甲烷中于室温下反应,制得一系列共20个4-甲基-1,2,3-噻二唑-5-甲酸芳酯化合物,其中9个化合物未见文献报道,所有化合物的结构均得到了核磁共振氢谱、红外光谱、高分辨质谱的表征和确认。选择化合物2g培养了单晶,利用X-射线单晶衍射确证了该类化合物的空间结构。杀菌活性测定结果表明:部分化合物在50μg/mL下具有显著的离体杀菌活性,其中化合物2c,2n和2o具有广谱的杀菌活性,其EC50值在3.46～23.30μg/mL之间。生物活性测定结果表明,部分化合物显示了较好的抗病毒活性,大部分化合物对烟草花叶病毒(TMV)具有较好的钝化效果,2a,2c,2d,2e,2f,2g,2l,2o具有较好的诱导烟草抗TMV的活性。

简介：2015年12月31日,农业部药检所公示2015年最后一批拟批准登记产品名单,其中,华北制药集团爱诺有限公司甲基营养型芽孢杆菌9912母药和制剂将在我国首获登记。母药含量为40亿芽孢/克,毒性微毒;制剂含量为30亿芽孢/克,剂型为可湿性粉剂,毒性微毒,喷雾用于防治黄瓜灰霉病,制剂用药量937.5~1,500克/公顷。2014年,

简介：为寻找新型活性杂环化合物,通过活性亚结构拼接,以取代苯酚和氯乙酸为起始原料,经醚化、缩合、烃基化和氨解反应,设计并采用微波辅助合成了6种未见文献报道的含苯并咪唑环的1,3,4-噻二唑酰胺衍生物,其结构经红外和核磁共振氢谱确证。初步抑菌活性测试结果表明,所有目标化合物对5种供试病原菌都表现出一定的抑菌活性,其中,化合物7c、7d、7e和7f在50mg/L下对5种供试病原菌的抑制率均达到80%以上。

简介：近年来,我国相关监管部门、专业人士及社会舆论对豆芽中6-苄基腺嘌呤（6-BA）残留是否会给消费者带来膳食健康风险出现了很大争议,但一直未见有系统的风险评估研究报告。为明确豆芽中6-BA残留的膳食暴露风险,在充分收集市场豆芽残留监测数据和中国裁判文书中豆芽残留数据的基础上,采用点评估方法评估了我国不同人群的6-BA膳食暴露风险。评估结果显示：近年我国各类人群的6-BA膳食暴露（情景Ⅰ）风险商（RQ）平均值为0.001,97.5百分位点值为0.001~0.003;在豆芽制发中普遍使用6-BA的情况下（情景Ⅱ）,其风险商平均值为0.001~0.003,97.5百分位点值为0.003~0.006;在极端高残留假设下（情景Ⅲ）的风险商平均值为0.011~0.025,97.5百分位点值为0.025~0.055;在果蔬中普遍残留假设下（情景Ⅳ）的风险商平均值为0.007~0.020,97.5百分位点值为0.012~0.031。可见,豆芽中6-BA的膳食暴露风险非常低,远未达到健康关注水平。6-BA在豆芽生产中规范使用具有技术必要性和高安全性,建议重新允许使用,同时制定其使用规范和残留限量要求,建议其残留限量（MRL）值可设为0.2mg/kg。

简介：以2-氯-4-氰基吡啶和酚类化合物为原料,通过醚化、水解、酯化等反应合成了一系列2-（2-芳氧基吡啶-4-甲酰氧基）丙酸酯类化合物,其结构通过^1HNMR和MS分析确证。生物活性测定结果表明,在1500g/hm2剂量下,部分目标化合物对油菜、反枝苋和马唐表现出较强的除草活性,用药15d内植物叶片逐渐失绿变黄,直至枯死,生长受到严重抑制。

简介：通过取代苯甲酸与N-羟乙基苯并异噻唑啉-3-酮反应,制备了6个未见文献报道的2-（苯并异噻唑啉-3-酮-2-基）芳香酯类化合物,其结构均经红外光谱、核磁共振氢谱、质谱及元素分析确认。采用比浊法测定了目标化合物对革兰氏阳性菌（枯草芽孢杆菌Bacillussubtilis、金黄色葡萄球菌Staphylococcusaureus、白色葡萄球菌Staphylococcusalbus）及革兰氏阴性菌（大肠杆菌Escherichiacoli、肺炎克雷伯菌Klebsiellapneumoniae及绿脓杆菌Pseudomonasaeruginosa）的抑菌能力。结果表明,绝大多数化合物对金黄色葡萄球菌和白色葡萄球菌表现出优良的生长抑制活性,其半数抑菌浓度（MIC50）约为4mg/L。

简介：为了快速获得具有杀菌活性的先导化合物,按照苯环上取代基的性质,将18个N-取代苯基-2-羟基环己烷基磺酰胺分成8个大小不等的原料库（A）,分别与过量的2-乙氧基乙酰氯（B1）和4-氟苯甲酰氯（B2）反应,获得16个2-酰氧基环己烷基磺酰胺类组合库。通过气相色谱-质谱联用仪（GC-MS）和红外光谱分析了组合库中36个化合物的结构和含量。以番茄灰霉病菌BotrytiscinereaPers.为供试靶标,菌丝生长速率法测试结果表明：当A的苯环上含有多个Cl或CF3等吸电子基团时,与B1反应生成的组合库的活性普遍较高,其中活性组合库A5B1、A6B1和A7B1的杀菌活性均高于对照药剂腐霉利;黄瓜离体叶片试验表明,活性组合库A6B1和A7B1的防效也与腐霉利相当。在组合库生物活性筛选中化合物的结构、含量和数量是影响筛选结果的3个因素,其中结构为主要因素。