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  • 简介:昆虫烟碱型乙酰胆碱受体(nicotinicacetylcholinereceptors,nAChRs)广泛分布于昆虫中枢神经系统,是杀虫作用的主要靶标。目前昆虫中该受体的天然亚基组成尚不完全明确。果蝇的任意α亚基与脊椎动物的一个β亚基共表达是目前最好的异源表达模型,但仍然急需新的研究工具,研究表明一些与受体相关的蛋白质影响着表达。胞内磷酸化的调节作用为今后受体药理学特性的研究提供了新方向。受体亚基上一些关键氨基酸在新烟碱杀虫对受体的选择作用中起重要作用。在对吡虫啉抗性的褐飞虱种群中找到了与抗性相关的突变位点,这为新烟碱类杀虫靶标不敏感性研究提供了直接证据。对昆虫烟碱型乙酰胆碱受体的分子多样性、功能表达、胞内调节机制、受体与杀虫的选择作用及其抗性分子机理等的研究进展进行了综述。

  • 标签: 昆虫 烟碱型乙酰胆碱受体 杀虫剂 抗药性机制
  • 简介:综述了酵母乙酰乳酸合成酶(ScALS)与磺酰脲类除草氯嘧磺隆(chlorimuron-ethyl,CE)形成的复合物在0.28nrn分辨率下的晶体结构及拟南芥乙酰乳酸合成酶(AtALS)与磺酰脲类和咪唑啉酮类除草复合物的三维结构。除草分子结构与酶、底物并不相似,但它们与酶形成的复合物可阻断底物进入酶活性位点通路而起抑制作用。连接磺酰脲的10个氨基酸残基同样连接咪唑喹啉酸,另有6个残基只与磺酰脲而不与咪唑喹啉酸相连,有2个残基只与咪唑喹啉酸而不与磺酰脲相连,即两种抑制剂占据了特别的重叠位点,但以不同方式连接。抗性杂草的产生是因为突变株ALS的残基位点变异,从而引起除草与ALS结合方式的变化。这些研究对进一步理解除草与靶分子的作用方式及除草分子药物设计具有重要的指导作用。

  • 标签: 乙酰乳酸合成酶 磺酰脲类除草剂 咪唑啉酮类除草剂 分子机理
  • 简介:乙酰羟基酸合成酶(AHAS)是磺酰脲类、咪唑啉酮类、三唑嘧啶磺酰胺类及水杨酸类除草的作用靶标,大田使用中杂草对这几类除草产生抗性的主要因素是AHAS酶的突变.利用大肠杆菌AHASⅡ中464位的色氨酸突变体(W464A、W464F、W464L、W464Y),研究了野生型和突变酶对商品化除草(氯嘧磺隆、氯磺隆、咪唑乙烟酸、咪唑喹啉酸)以及烷硫基磺酰脲的敏感性.野生型E.coliAHASⅡ对这些化合物的抑制作用较为敏感,而突变酶对其呈现出不同程度的抗性,使商品化除草的抑制常数增加了10~1.0×104倍不等,烷硫基磺酰脲的抑制常数增加幅度较小.烷硫基磺酰脲1a对W464L突变酶的高抑制活性,暗示着发展针对靶酶抗性的除草的可能性.

  • 标签: 乙酰羟基酸合成酶 除草剂 抗性 抑制
  • 简介:新农药创制是一项艰难复杂的系统性工程,而新农药分子的设计是该工程的源头,也是最重要的一环。文章对传统的农药分子设计方法进行了简单的归纳总结,并在课题组多年新农药创制实践的基础上提出了一种新的设计方法——分子插件法,并以吡啶二芳酮和芳氧吡啶乙酮为例,介绍了分子插件的设计及其在新农药创制中的应用。该方法的优点在于可将功能基团模块化,便于快速衍生和筛选,从而大大缩短农药的创制周期,满足对速度竞争的要求。

  • 标签: 分子插件 新农药创制 分子设计
  • 简介:建立了超高效液相色谱-高分辨质谱(ultraperformanceliquidchromatography-highresolutionmassspectrometry,UPLC-HRMS)快速筛查绿茶中2,4-滴、对氯苯氧乙酸、吲哚丁酸、氯吡脲和吲哚乙酸等12种植物生长调节的方法。采用CAPCELLPKA-C18色谱柱(100mm×2.1mm,2μm),正离子模式下以体积分数为5%的甲醇水溶液(含有5mmol/L乙酸铵和体积分数为0.1%甲酸)为流动相;负离子模式下以体积分数为5%甲醇水为流动相,梯度洗脱。在全扫描采集模式下,基于化合物的保留时间、准分子离子峰的精确质量数、碎片离子的精确质量数和同位素分布匹配指数,对目标物进行筛查分析。结果表明:12种植物生长调节在绿茶中的报告限(RL)为0.01mg/kg;在0.01、0.1和0.5mg/kg3个添加水平下,其回收率在61%~130%之间,相对标准偏差在1.8%~17%之间。该方法简便快捷,可用于绿茶中常用植物生长调节的筛查。

  • 标签: 超高效液相色谱-高分辨质谱 绿茶 植物生长调节剂 筛查方法
  • 简介:以甲氨基阿维菌素苯甲酸盐(简称甲维盐)为芯材,以明胶和阿拉伯胶为壁材,采用复凝聚法制备了甲维盐微囊。用紫外分光光度计分析了甲维盐的质量分数,甲维盐的紫外最大吸收峰为243nm,其浓度对吸光度值的线性回归方程为Y=45.84x+0.0052。研究了不同壁材浓度和不同芯壁材比例对甲维盐微囊载药量、包封率和粒径大小的影响规律。结果表明,复凝聚法制备的甲维盐微囊包封率在62%左右,甲维盐微囊质量与芯壁材比例和壁材浓度有关,合适的壁材浓度以及合适的芯壁材比例有利于提高微囊质量。

  • 标签: 甲氨基阿维菌素苯甲酸盐 微囊 复凝聚法
  • 简介:近期,国内杀菌市场红火。戊唑醇:目前戊唑醇原药产能保持稳定,价格也没有太大的变化。目前来看,戊唑醇原药应该是今年农药产品的楷模,它没有受到环保严查的影响,也没有受到淡旺季的影响,没有受到原材料价格波动的影响,整个生产流程运行相当完美。据悉,戊唑醇原药生产在国内原药生产中科技含量和自动化程度较高,

  • 标签: 杀菌剂 市场 原药生产 价格波动 自动化程度 戊唑醇
  • 简介:近期,杀菌品种除吡唑醚菌酯原药、氰霜唑原药、百菌清原药等品种外,其余品种表现一般,但整体优于杀虫、除草品种。5月吡唑醚菌酯原药产能释放难以缓解终端需求,原药依旧紧张一货难求,35万元/吨以上,短期内紧张局面无法缓解。

  • 标签: 杀菌剂 品种表现 市场 醚菌酯 原药 氰霜唑
  • 简介:简述了白蚁的危害,重点综述了白蚁防治的现状.目前研究开发和应用的白蚁防治主要为砷制剂类、金属盐类、无机酸类、有机氯(氟、溴)类、有机磷类、氨基甲酸酯类、酰胺类、硅烷类、拟除虫菊酯类、有机杂环类、昆虫生长调节和天然源白蚁防治等.无机白蚁防治和有机氯类的大多数品种在未来的发展中将被淘汰,拟除虫菊酯类药剂将成为主要产品,有机杂环类、昆虫生长调节类和天然源防治将是今后白蚁防治的发展方向.

  • 标签: 白蚁 白蚁防治剂
  • 简介:赤霉病是小麦生产中首要病害。近年来,在长江中下游麦区普遍发生,病穗率和病情都比较严重,对小麦生产安全构成了极大威胁;也潜在地危害了人体健康。在赤霉病的防治上,目前普遍采用多酮、氰烯菌酯等药剂。由于长期使用这些药剂,赤霉病已经产生了抗药性;另一方面由于剂型的不合理,药剂在麦穗上附着力不够,田间防效不佳。为了解决这些问题,

  • 标签: 悬浮剂 多菌灵 开发 小麦生产 长江中下游 赤霉病