简介:本文研究了通过CuI催化的分子内和分子间4-碘色氨酸衍生物的N-芳基化反应引入天然产物indolactamV的缬氨酸片段,以完成其全合成,发现4-碘色氨酸的分子内反应生成了吡咯并喹啉衍生物。
简介:目的检测颅脑损伤患者外周血清S100B蛋白浓度,判断颅脑损伤患者的预后。方法对我科2009年3月~2011年6月收治经GCS评分12分以下的185例颅脑损伤患者血清,所有患者均于伤后24h内,3d,7d,10d内采集外周静脉血进行离心,取血清置于-80℃冰箱保存,采用Sangtec100IRMA试剂统一进行单克隆双点放免法测定S100B蛋白浓度。正常对照组50份血清S100B蛋白浓度测定方法相同。最后经统计学处理。结果重型颅脑损伤患者血清S100B蛋白浓度与轻型颅脑损伤患者血清S100B蛋白浓度对比在统计学上有显著性差异,而且,经抢救或治疗后,随着病情好转患者血清S100B蛋白浓度呈逐渐下降趋势,病情好转慢血清S100B蛋白浓度下降慢,反之,预后差者,血清S100B蛋白浓度维持在高位。结论检测颅脑损伤患者伤后不同时间段外周血清S100B蛋白浓度,是判断颅脑损伤患者预后的良好指标。
简介:目的:建立HPLC-UV法测定大鼠血浆中S-腺苷蛋氨酸(S-Adenosylmethionine,SAMe)浓度,并用此法研究静脉给药后的大鼠体内药代动力学特征。方法:色谱柱:大连依利特KromasilC18柱(4.6mm×200mm,5μm),流动相:甲醇∶0.3%三氟乙酸溶液(含1%磷酸二氢钠盐)=2∶98,等浓度洗脱,紫外检测波长:260nm,流速:0.6mL/min,柱温:30℃。大鼠(n=6)经静脉给予140mg/kgSAMe并测定血浆药物浓度,采用DAS2.0软件进行药动分析。结果:SAMe能完全分离,线性范围:10~2000μg/mL,回归方程为Y=30241X+256204,r=0.9991,日内精密度分别为2.6%,3.6%,3.9%;日间精密度分别为6.3%,4.9%,7.9%;回收率分别为107%,101%,98.3%。静脉给予140mg/kgSAMe药动学参数,血浆药物浓度-时间曲线下面积AUC(0-t)为(569.52±174.87)mg·L-1·h,半衰期(t1/2)为(2.03±0.96)h,清除率(CL)为(0.21±0.13)L·h-1·kg-1,表观分布容积(Vd)为(0.53±0.31)L/kg。结论:本实验方法专属性好,灵敏度高,可靠性强,可用于SAMe药动学分析。
简介:1例77岁男性患者,因新发脑梗后肺部感染入院,入院时合并有高血压、酒精性肝硬化、脑出血后遗症、慢性阻塞性肺病等多种疾病,给予抗感染、清热解毒、祛痰、活血化瘀、营养脑细胞及对症治疗。针对患者卒中相关肺炎的情况,临床药师根据其疾病特点协助医生经验性选择关罗培南,覆盖卒中相关肺炎常见的致病菌,根据痰培养结果,结合病原菌的特点、药物的抗菌谱进行抗菌药的调整,针对支原体选择莫西沙星,针对克柔念珠菌选择伏立康唑;考虑患者新发脑梗及酒精性肝硬化,对莫西沙星神经系统不良反应及伏立康唑引起肝功能损害的不良反应进行监测;对莫西沙星与多索茶碱相互作用进行密切监测,并利用药动学知识时伏立康唑治疗方案进行优化。
简介:药品不良反应监测受到越来越多的关注,我国已建立药品不良反应自发呈报系统,并在逐步完善中。本文介绍了人用药品注册技术规范国际协调会中关于个例安全性报告规范的主要特点及现状,以期该规范能帮助提高我国药品不良反应监测水平。
简介:目的通过研究远志皂苷水解物主要活性成分3,4,5-三甲氧基肉桂酸(TMCA)、对甲氧基肉桂酸(PM-CA)和细叶远志皂苷(TF)的肠转运特性,预测其口服生物利用度。方法利用Caco-2细胞模型,以及所建立的LC-MS/MS分析方法,研究上述3个成分在不同浓度下从顶侧(AP)到基底侧(BL)以及从BL到AP2个方向的转运特性。结果TMCA和PMCA2个酚酸化合物具有较好的膜通透性,在不同浓度下从AP到BL的表观渗透系数(Papp)均〉10×10-6cm.s-1,而三萜皂苷TF的通透性较差,Papp值均〈1×10-6cm.s-1。3个化合物的转运量均随浓度的增加而增加,但Papp值保持基本一致,且各自2个方向的Papp值无明显差异。结论TMCA和PMCA具有良好的肠通透性,属吸收较好的化合物,而TF则通透性较差,口服吸收可能很有限;3个化合物均以被动扩散形式转运,且无外排转运机制。