简介:目的:建立RP-HPLC法测定洛莫司汀-碘海醇复方脂质体中药物的含量及包封率。方法:使用DiamonsilTM(钻石)C18色谱柱(200mm×4.6mm,5μm),流动相为乙腈-水(65︰35),柱温25℃,体积流量1.0mL/min,检测波长为230nm,鱼精蛋白凝聚法分离游离药物,测定复方脂质体中洛莫司汀的含量及包封率;使用DiamonsilTMC18色谱柱(200mm×4.6mm,5μm),流动相为甲醇-水(10︰90),柱温25℃,体积流量1.0mL/min,检测波长为244nm,鱼精蛋白凝聚法分离游离药物,测定复方脂质体中碘海醇的含量及包封率。结果:洛莫司汀与辅料及溶剂峰分离良好,在1.0~20.0μg/mL线性关系良好(r=1.0,n=5),回收率为99.0%~101.0%;碘海醇与辅料及溶剂峰分离良好,在6.0~60.0μg/mL线性关系良好(r=0.9999,n=5),回收率为99.0%~101.0%。结论:该方法准确、简单,可用于洛莫司汀-碘海醇复方脂质体含量及包封率的测定。
简介:欧洲法院允许平行进口商继续在瑞典销售洛赛克,视阿斯利康撤回销售授权的举动若无形,再次挑起专利药商与平行进口商之间的争端。自由贸易的发展潮流,也许早就注定了专利药商们必定要遭遇一些挫折与艰难。货物和服务的自由流通是欧盟的鲜明的特征和主要目标之一,任何阻碍或抑制这种自由的行为,欧盟都会投以质疑的目光。欧盟规定,欧洲公民或欧盟内任何地方的居民都有资格开展商业活动,这些商业活动所涉及的商品在欧盟范围内可以自由地购买。而这些规定,恰恰与另一项重要的法律相抵触:专利法。在专利药商与平行进口商之间的对抗中,阿斯利康的失利是专利药商遭受的又一次挫折。去年11月,利尿剂Minirin有着同样的命运。
简介:目的:探讨目标剂量的倍他乐克(酒石酸美托洛尔)、卡维地洛对心力衰竭(CHF)患者的治疗效果和二者疗效的差异。方法:采用超声心动图评价104例CHF患者的左心室射血分数(LVEF)及缩短分数(FS)和左心室质量指数(LVMI),并同时检测6min步行距离(MWT6)、收缩压和舒张压。在基础抗CHF治疗后加用卡维地洛或倍他乐克治疗,从小剂量开始,逐步达到患者的最大耐受剂量,治疗6个月后重复检测以上观察指标。结果:两组患者在使用β受体阻滞剂前所有观察指标无显著差异,治疗6个月后两组患者所有观察指标都有显著好转,但卡维地洛组患者MWT6的改善比倍他乐克组患者更明显,其血压的下降更显著。结论:倍他乐克、卡维地洛治疗6个月均能改善CHF患者的左室功能,增加左室射血分数,提高运动耐量。而卡维地洛似乎降血压和改善运动耐量(MWT6)的治疗效果更优。
简介:【摘要】目的:探究美托洛尔与卡维地洛治疗慢性心力衰竭临床效果。方法:选取 94例 2015年 1月到 2015年 12月来我院治疗的慢性心力衰竭患者为研究对象,随机分为观察组和对照组,每组 47例。给予所有患者吸氧、血管紧张素转换酶抑制剂、利尿剂等常规治疗,在此基础上观察组患者使用卡维地洛治疗,对照组患者使用美托洛尔治疗。对比观察两组患者总体治疗效果及不良反应发生情况。结果:观察组患者治疗总体有效率为 95.74%,对照组为 82.98%,观察组患者治疗总体有效率明显高于对照组( P<0.05),两组患者不良反应发生率差异比较无统计学意义( P>0.05)。结论:美托洛尔与卡维地洛治疗慢性心力衰竭均具有较高安全性,但与美托洛尔相比,给予慢性心力衰竭患者卡维地洛治疗,能有效改善患者临床症状,提高治疗效果,值得临床推广。
简介:酮洛芬是2-芳基丙酸类非甾体抗炎药,主要通过抑制环氧合酶(COXs)、促炎肽和/或脂氧化酶(LOXs)的活性,从而抑制致炎性物质前列腺素(PGs)、白三烯(LTs)及血栓素的生物合成,使缓激肽释放减少,产生显著的解热、镇痛和抗炎作用。酮洛芬抗血小板聚集活性定量地取决于药物的酸性,对白细胞介素-8(IL-8)诱导的嗜中性粒细胞的趋化性具有选择性抑制作用,能增强其抗炎活性。酮洛芬的抗炎活性可能还与各种活化剂所引发的清除活性氧(ROS)、活性氮(RNS)及抑制中性粒细胞的呼吸突变的能力有关。酮洛芬因抑制COX-2活性而降低内源性PGF2α浓度,有诱导癫痫发作的潜在风险。局部用酮洛芬,可因为Ⅰ型游离自由基的作用而引起光敏毒副反应,还可因分子结构中分离的羧基而导致接触性皮炎反应。该文系统地综述近年来酮洛芬的药动学、药效学和药理毒理研究进展,重点从化学本质上揭示其产生药理、药效和毒副作用的分子机制,为设计、开发酮洛芬类新产品和临床合理用药提供参考。