简介：目的合成抗高血压药坎地沙坦的前药坎地沙坦酯。方法以3-硝基邻苯二甲酸为起始原料,经酯化、重排、取代、水解、成酯、脱保护、精制合成高纯度的坎地沙坦酯。结果坎地沙坦酯总收率为35%。结论优化了合成路线,提高了收率,降低了成本,且节能环保。

简介：人体需要脂类。我们食物中的脂肪，有些利于健康，有些会增加患心脏病的危险，关键是要用“好”脂肪代替“坏”脂肪。其中，反式脂肪酸就是“坏”的脂肪酸。

简介：一种以邻溴苯乙腈为起始原料经12步反应合成酒石酸伐伦克林的方法.

简介：目的建立一种简便、高效、准确的测定岩藻聚糖硫酸酯中岩藻糖的方法.方法采用超声处理（300W100％,20℃,20min）;三氟乙酸（4mol/mL）水解（110℃、2h）;亲水作用色谱-蒸发光检测（HILIC-ELSD）法检测,WatersXBridgeTMAmide（150mm×4.6mm,3.5μm）色谱柱,流动相为乙腈-水-氨水（90∶10∶0.2）,体积流量1mL/min,柱温60℃.结果岩藻糖的线性范围为0.1004～1.004mg/mL（r=0.9994）,平均加样回收率95.22％（n=6,RSD=1.16％）.结论该方法简便、快速、准确,为岩藻聚糖硫酸酯的定量分析和质量评价研究提供了依据.

简介：目的对宁夏枸杞中的化学成分进行研究。方法样品用85%的乙醇进行提取,所得浸膏用水分散后,经石油醚-乙酸乙酯系统进行萃取,将所得的乙酸乙酯层经正相硅胶、SephadexLH-20、反向硅胶（RP-18）、高效制备液相等多种色谱方法分离得到单体化合物,根据其理化性质及波谱学数据鉴定其化学结构。结果分离得到8个单体化合物,分别被鉴定为烟酰胺（nicotinamide,1）、顺式对羟基肉桂酸（Z-p-hydroxy-cinnamicacid,2）、反式对羟基肉桂酸（E-p-hydroxy-cinnamicacid,3）、东莨菪素（scopoletin,4）、异莨菪亭（isoscopoletin,5）、槲皮素（quercetin,6）、artamenone（7）、2-furylcarbinol-（5’-11）-1,3-cyclopentadiene[5,4-c]-1H-cinnoline（8）。结论化合物7、8为首次从该植物中分离得到,也首次从该属植物中分离得到。

简介：目的研究制备工艺对肾病用17种氨基酸注射液稳定性的影响。方法采用L-8900高速氨基酸分析仪测定注射液的含量,考察氨基酸原料药的投料顺序、活性炭加入量、配制及灌装过程中的充氮、不同灭菌工艺条件对各种氨基酸含量的影响,并进行制剂冷冻-加热循环试验、制剂加热与光照试验、制剂的加速稳定性试验。结果调整氨基酸原料药的投料顺序、活性炭加入量为0.1%,在配制及灌装过程中的充氮可增加肾病用17种氨基酸注射液的稳定性。结论改变工艺因素可以获得稳定的肾病用17种氨基酸注射液。

简介：目的：观察加用单硝酸异山梨酯对冠心病无症状性心肌缺血患者的临床效果及影响。方法：选取冠心病无症状性心肌缺血患者40例作为观察对象,随机分为对照组和观察组,每组各20例。对照组以常规药物进行干预,观察组在常规药物治疗的基础上加用单硝酸异山梨酯,对2组疗效及ST段压低情况进行观察对比。结果：观察组患者临床治疗总有效率为95.00%,显著高于对照组的75.00%;观察组患者ST段压低次数为15.2±2.6次,持续时间为151.3±7.6min,显著低于对照组（P〈0.05）。结论：单硝酸异山梨酯对冠心病无症状性心肌缺血患者具有确切干预价值,临床疗效显著,可降低ST段压低次数及持续时间,可作为本病的基础治疗方案。

简介：目的：比较江西新钢中心医院阿莫西林和阿莫西林-克拉维酸钾的胃肠反应，为临床安全合理用药提供有效的参考。方法：收集该院上报的2010年3月—2013年1月间药品不良反应监测中心数据库中关于阿莫西林和阿莫西林-克拉维酸钾的不良反应监测报告，共242例，进行回顾性分析研究；依据病例内容分为阿莫西林组和阿莫西林-克拉维酸钾组，比较两组药物的胃肠反应发生情况、胃肠反应持续时间和对原患疾病影响的差异。结果：与阿莫西林组比较，阿莫西林-克拉维酸钾组患者恶心、呕吐、腹泻和胃痛的发生率明显增高，其差异有统计学意义（P＜0.05）；患者不良反应持续时间明显缩短，对原患疾病影响较小，其差异有统计学意义（P＜0.05）。结论：临床使用阿莫西林-克拉维酸钾治疗感染性疾病或预防手术感染，虽然胃肠反应的发生率高于阿莫西林，但阿莫西林-克拉维酸钾对疾病的整体临床疗效优于阿莫西林。

简介：目的制备载有姜黄素的单油酸甘油酯（GMO）/聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯（TPGS）/壳聚糖（CS）脂质纳米粒,考察该脂质纳米粒在提高药物稳定性方面的潜能。方法采用乳化-高压均质法制备载有姜黄素的GMO/TPGS/CS脂质纳米粒,对该纳米粒进行粒径及分布、zeta电位、微观形态、物理稳定性、UV-Vis光谱学及体外释放动力学等表征。并以姜黄素水溶液为对照,测定该脂质纳米粒在高温、光照、强碱等条件下的稳定性。结果该纳米粒为球形或类球形,平均粒径为（93.8±2.80）nm,多分散系数为（0.156±0.063）,zeta电位为＋（16.76±1.52）mV;有良好的物理稳定性;UV-Vis光谱显示,姜黄素可能通过疏水作用结合在纳米粒上,这使得药物产生缓释效果,符合Weibull方程。相比姜黄素水溶液,在高温、光照及强碱等强条件下,包封在纳米粒中的姜黄素降解程度显著减小。结论本试验证明了结合使用GMO/TPGS/CS制备姜黄素脂质纳米粒,可显著提高姜黄素的稳定性。

简介：目的建立HPLC法测定氨甲环酸乳膏中氨甲环酸的含量。方法供试品溶液制备条件采用正交试验优化。含量测定色谱条件采用DiamonsilC18色谱柱（250mm×4.6mm,5μm）;流动相0.23%十二烷基硫酸钠溶液-甲醇（60∶40,v/v）;检测波长220nm;流速0.8mL·min-1;柱温30℃;进样量20μL。结果提取溶剂为水-甲醇溶液（5∶5,v/v）,80℃水浴搅拌加热4min,冷却后定容,冰浴1.5h,0.22μm微孔滤膜滤过。乳膏基质不影响氨甲环酸乳膏的含量测定。氨甲环酸在0.5005~4.040mg·mL-1峰面积与浓度呈良好线性关系,r=0.9990;最低检测限为0.49μg;最低定量限为1.64μg;平均回收率均〉99%,RSD均〈1.5%（n=3）。结论该方法准确、简便,专属性强,重现性好,可作为该制剂的质量控制方法。

简介：目的：以坎地沙坦西酯片为阳性对照药,评价国产坎地沙坦酯氢氯噻嗪胶囊治疗轻、中度原发性高血压的疗效和对肾功能的影响。方法：纳入我院2010年12月至2012年2月期间收治的原发高血压病患者296例,将其随机平均分为2组,停用其他降压药2周（清洗期）后,对照组给予坎地沙坦西酯（必洛斯）片（8mg/片,口服,每次2片,每日1次）治疗,试验组给予坎地沙坦酯氢氯噻嗪胶囊（16mg/12.5mg/粒,口服,每次1粒,每日1次）治疗,分别在治疗前,治疗4周、8周后进行血压测量及尿常规、血钾、血钠、血氯、血肌酐（Cr）、肌酐清除率（Ccr）及尿素氮（BUN）等指标检测。结果：治疗8周后,试验组降压显效率为52.0%,总有效率为82.4%（n=148）;对照组显效率为28.4%,总有效率为68.2%（n=148）;显效率、总有效率两组比较差异有统计学意义（P〈0.05）。两组治疗前后尿常规、血钾、血钠、血氯、Cr、Ccr及BUN与经治疗后两组各指标比较差异无统计学意义（P〉0.05）。结论：坎地沙坦酯氢氯噻嗪胶囊对于轻、中度高血压患者的降压疗效优于对照组坎地沙坦西酯片,对肾功能的影响与其相当。

简介：目的探讨芍药苷对沙土鼠脑缺血再灌注（CI/R）损伤的保护作用及其作用机制。方法采用结扎双侧颈总动脉缺血10min再灌注6h,建立沙土鼠CI/R模型,随机分为假手术组、模型组、芍药苷3个剂量组（20、10、5mg·kg^-1）,每组10只,术前3天开始腹腔注射给药。观察再灌注6h内神经症状,计算卒中指数;取脑组织匀浆,定磷法测定ATP酶活性,高效液相色谱法测定谷氨酸（Glu）和天冬氨酸（Asp）含量。结果与模型组比较,芍药苷各剂量均能降低CI/R沙土鼠的卒中指数（P〈0.05或P〈0.01）,各剂量均可显著升高脑组织Ca2＋-ATP酶活性（P〈0.05）,高、中剂量组能显著升高Na＋-K＋-ATP酶活性（P〈0.05或P〈0.01）,各剂量均能降低脑组织Glu含量（P〈0.05或P〈0.01）。芍药苷对脑组织Mg2＋-ATP酶活性和Asp含量则无明显影响。结论芍药苷预处理对CI/R损伤的保护作用与其保护脑细胞膜ATP酶的活性、抑制Glu的释放、降低兴奋性氨基酸毒性等有关。

简介：目的：观察丹酚酸B（SalB）对转化生长因子β1（TGF-β1）诱导的人肺成纤维细胞增殖及分化的影响。方法：将人胚肺成纤维细胞（MRC-5）随机分为6组：对照组（未加入TGF-β1或SalB）;1μmol/LSalB组;10μmol/LSalB组;10ng/mLTGF-β1组;TGF-β1（10ng/mL）＋1μmol/LSalB组;TGF-β1（10ng/mL）＋10μmol/LSalB组。采用MTT法观察各组细胞增殖情况;RT-PCR和Westernblot方法分别检测各组细胞α-SMAmRNA和蛋白的表达情况;免疫荧光方法检测细胞内纤维形肌动蛋白（Factin,FibrousActin）重组及观察细胞形态变化。结果：与对照组比较,TGF-β1组细胞增殖率、α-SMAmRNA和蛋白的表达水平均明显增加,细胞形态发生明显改变,胞内可见大量F-actin聚合形成的应力纤维（stressfiber）（P〈0.01）;与对照组比较,单纯加入SalB对细胞增殖、α-SMA表达、细胞形态和F-actin重组均未产生影响（P〉0.05）;与单纯TGF-β1组比较,TGF-β1＋SalB两组细胞增殖率、α-SMAmRNA和蛋白表达水平均下降,发生形态改变的细胞减少,胞内F-actin聚合形成的stressfibers减少（P〈0.05）,且10μmol/LSalB对TGF-β1抑制效应优于1μmol/LSalB,差异均有统计学意义（P〈0.05）。结论：SalB体外能够抑制TGF-β1诱导的人肺成纤维细胞增殖和向肌纤维母细胞分化。

简介：目的：探讨甲基化酶抑制剂5′-氮杂-2′-脱氧胞苷（5′-Aza-2′-deoxycytidine，5′-Aza-CdR）对结直肠癌细胞株HT-29和Lo-Vo中p16基因甲基化状态、mRNA及蛋白表达的影响。方法应用TaqMan探针为基础的实时定量PCR法、SYBRGreenPCR法及蛋白印迹实验（Westernblot）检测不同浓度5′-Aza-CdR处理前后HT-29和LoVo细胞中p16基因的甲基化状态、mRNA和蛋白表达。结果TaqMan探针为基础的实时定量PCR法检测HT-29和LoVo细胞中p16蛋白在药物作用后异常甲基化得到逆转；实时荧光定量PCR和WesternBlot检测到0．5、1．0、1．5μM5′-Aza-CdR处理后p16基因mRNA和蛋白均重新表达，具有统计学意义（P均＜0．05）。结论结直肠癌细胞株HT-29和LoVo中p16启动子甲基化可能是导致该基因表达下调甚至失活的主要原因。5′-Aza-CdR能够较成功的逆转结直肠癌细胞株HT-29和LoVo中p16基因的甲基化状态，并能恢复mRNA及蛋白重新表达。