简介：对利奈唑胺合成工艺进行优化。以吗啉和3，4-二氟硝基苯为原料，经取代、还原反应得到中间体5；（R）-环氧氯丙烷7、邻苯二甲酰亚胺钾盐6发生取代反应合成中间体9；最后中间体5和9经取代、环化、水解合成目标产物利奈唑胺，总收率36.5%（以3，4-二氟硝基苯计）。

简介：以1-（2-溴乙基）-4-氯苯为原料,与1-氨基-2-丙醇反应,以氯化亚砜氯化取代,傅克烷基化成环,酒石酸拆分,最终成盐制得盐酸氯卡色林,总收率14.2%.

简介：高血压是临床上常见的心血管疾病，世界卫生组织（WHO）预测，到2020年，其发病率将是心血管疾病的首位，而人群中轻中度的高血压人群最多，此病一般需要进行终身治疗，降压治疗可以减少或是延缓患者的靶器官受损情况，降低心脑血管疾病的发生率，延长患者的寿命。苯磺酸左旋氨氯地平是一类二氢吡啶类钙离子拮抗剂，目前也已经成为了原发性高血压的治疗常用药物，本研究就苯磺酸左旋氨氯地平的治疗效果作如下报告。

简介：目的：观察甲氨蝶呤（methotrexate,MTX）对大鼠脊髓挫伤急性期氧化损伤相关蛋白的影响,探讨其神经保护机制。方法：采用连有PinPointTM精密接触传感器的BenchmarkTM立体定位颅脑撞击器制备脊髓挫伤大鼠模型。伤后30min,治疗组皮下注射MTX（0.5mg/kg,按体质量计）,对照组和假手术组注射等量生理盐水。术后1、3、6、12、24、48、72h进行动物采血和组织取材。采用酶联免疫吸附法检测血浆3-硝基酪氨酸（3-nitrotyrosine,3-NT）的含量以及损伤组织晚期氧化蛋白产物（advancedoxidationproteinproducts,AOPP）和蛋白羰基（proteincarbonyl）的含量。结果：术后各时间点,假手术组血浆中3-NT的含量以及组织中AOPP和蛋白羰基的含量均低于对照组。术后12～72h,治疗组血浆中3-NT含量均显著低于对照组（P〈0.05）。术后24~72h,治疗组组织中AOPP含量均显著低于对照组（P〈0.05）。但是,术后各时间点损伤组织中蛋白羰基的含量两组差异均无统计学意义。结论：MTX阻止脊髓继发性损伤可能与减少氧化损伤相关蛋白的形成有关。

简介：目的以NE30D为膜控材料,考察其对盐酸氨溴索渗透作用的影响,探索制定盐酸氨溴索的缓释特征参数。方法以不同浓度的NE30D制备成膜作为渗透阻滞材料,以三室渗透装置考察NE30D膜厚度、盐酸氨溴索溶液浓度、同一批号膜材料批内和批间多个样本对透过率的影响,并计算阻滞效率。结果同一批号膜材料批内和批间制备的不同样本,通过控制制备参数得到的NE30D膜对盐酸氨溴索的阻滞效率重现性非常好,5%浓度制备的膜的阻滞效率在4.0%~4.6%/h,10%浓度制备的膜的阻滞效率在9.0%~9.4%/h。结论5%和10%浓度制备的NE30D膜对盐酸氨溴索的阻滞效率影响非常大,表明盐酸氨溴索可以通过改变膜的厚度来实现适当的释放速度,也表明NE30D是比较理想的盐酸氨溴索的缓释膜控材料。提示NE30D对于盐酸氨溴索的膜控缓释特征参数可以采用高、低浓度制备膜的阻滞效率及其差值。

简介：目的：探讨温胆汤加味联合苯磺酸左旋氨氯地平治疗高血压病的效果及安全性。方法：选取2012年10月—2014年10月收治的原发性高血压病患者90例作为研究对象,采用随机数字表法分为对照组和观察组各45例,对照组患者予苯磺酸左旋氨氯地平治疗,观察组患者在对照组治疗的基础上予温胆汤加味治疗,观察2组患者血管内皮功能、血压改善情况及临床疗效。结果：治疗8周后,观察组患者治疗总有效率为93.33%（42/45）,显著高于对照组的77.78%（35/45）;舒张压和收缩压均显著低于对照组,差异均有统计学意义（P〈0.05）。观察组患者血压达标率为93.33%（42/45）,显著高于对照组的75.56%（34/45）,舒张压下降幅度显著高于对照组,治疗成本明显低于对照组,差异均有统计学意义（P〈0.05）。观察组患者NO为（7.13±1.42）μmol/L,显著高于对照组的（4.52±1.49）μmol/L,心率、血尿素氮为（68.72±8.37）次/min、（4.36±0.51）mmol/L,显著低于对照组的（76.28±10.19）次/min、（4.97±0.69）mmol/L,差异均有统计学意义（P〈0.05）。结论：温胆汤加味联合苯磺酸左旋氨氯地平治疗高血压病,可将血压控制在正常水平,减少对内皮血管的损伤,改善患者心、肾功能,且无明显不良反应,值得临床推广。

简介：目的：评价甲氨蝶呤与米非司酮用于治疗异位妊娠患者的临床疗效及护理。方法：选取2010年8月—2014年12月期间接受治疗的异位妊娠患者62例作为研究对象,将其分为对照组和观察组,每组31例;对照组患者均给予甲氨蝶呤治疗,观察组患者均给予甲氨蝶呤与米非司酮联用治疗,评价两组患者异位妊娠的临床疗效。结果：观察组患者治疗后的β-HCG降低15%及以上的例数为93.55%和治愈率为90.32%均明显高于对照组为80.65%和77.42%;观察组患者的β-HCG转阴时间和住院时间分别为（13.82±2.15）d和（15.87±2.73）d均明显低于对照组为18.24±5.24）d和（21.35±3.94）d（P〈0.05）。结论：甲氨蝶呤与米非司酮联用治疗异位妊娠患者的疗效优于单用甲氨蝶呤的治疗。

简介：目的：探讨银屑病患者中脂联素和瘦素水平的改变,以及甲氨蝶呤系统治疗和卡泊三醇外用治疗对脂联素和瘦素水平的影响。方法：将40例寻常型银屑病患者和40例经过年龄和性别匹配的健康志愿者（健康对照组）纳入研究。银屑病严重性评级指标采用银屑病皮损面积和严重程度指数评分。银屑病面积与严重性指数（psoriasisareaandseverityindex,PASI）≤10分的患者,给予卡泊三醇软膏和液态凡士林外用治疗;PASI〉10分或合并关节炎的患者,每周口服7.5mg甲氨蝶呤治疗,并根据临床反应,4周后逐级递增至每周10mg,8周后逐渐增加至每周15mg。所有患者同时给予2.5mg/d叶酸和凡士林外用治疗。对所有银屑病患者治疗前、治疗12周后及对照组人群的血浆脂联素和瘦素水平进行随访检测。结果：银屑病患者脂联素水平较对照组明显降低,瘦素水平明显高于正常对照组,差异有统计学意义（P〈0.05）。经过12周的甲氨蝶呤和卡泊三醇软膏治疗,银屑病患者的脂联素水平较治疗前明显升高,瘦素水平较治疗前显著降低,差异有统计学意义（P〈0.05）。结论：脂肪因子与银屑病的发病密切相关,使用甲氨蝶呤和卡泊三醇软膏治疗银屑病,可能降低代谢综合征的发生率。

简介：目的：分析甲氨蝶呤与依那西普联用对类风湿关节炎患者的临床疗效及安全性。方法：选取2013年3月—2015年2月间收治的类风湿关节炎患者62例,将其分为对照组和观察组,每组31例;对照组患者给予甲氨蝶呤治疗,观察组患者给予甲氨蝶呤与依那西普联用治疗,治疗12周后分析其临床指标值改善情况以及药物不良反应的发生情况。结果：治疗12周后两组患者的临床症状均有所缓解,观察组患者临床症状改善情况和临床疗效明显优于对照组（P〈0.05）,观察组患者用药后不良反应的发生率明显低于对照组（P〈0.05）。结论：甲氨蝶呤与依那西普联用对类风湿关节炎患者的短期疗效较好,可缓解患者的临床症状。