简介：目的研究分析特发性膜性肾病肾组织磷脂酶A2受体的检测意义。方法120例肾病患者,将60例特发性膜性肾病患者作为观察组,另将60例继发性膜性肾病患者作为对照组,比较两组患者肾组织磷脂酶A2受体阳性率、肾组织磷脂酶A2受体阳性伴免疫球蛋白G(IgG)4中度以上阳性率。结果对照组肾组织磷脂酶A2受体阳性率为23.33%,肾组织磷脂酶A2受体阳性伴IgG4中度以上阳性率为0,观察组肾组织磷脂酶A2受体阳性率为86.67%,肾组织磷脂酶A2受体阳性伴IgG4中度以上阳性率为80.67%;观察组肾组织磷脂酶A2受体阳性率及肾组织磷脂酶A2受体阳性伴IgG4中度以上阳性率均高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。结论探析肾组织磷脂酶A2受体的检测意义对特发性膜性肾病诊治意义重大,肾组织磷脂酶A2受体阳性伴IgG4中度以上阳性可以作为鉴别特发性膜性肾病的重要指标。

简介：目的检测成人特发性膜性肾病（IMN）患者肾组织M型磷脂酶A2受体1（PLA2R1）抗原，并判断该抗原与膜性肾病的临床关系。方法选取2013年1月~2016年5月我院经肾活检证实的IMN63例，排除继发性膜性肾病。使用新鲜冰冻组织，采用间接免疫荧光法检测IMN肾组织PLA2R1抗原。结果在63例IMN中，48例肾组织发现PLA2R1抗原沉积，阳性率为76.19%。PLA2R1沿肾小球毛细血管袢呈细颗粒状沉积。肾组织PLA2R1抗原阳性者与阴性者对比有较高的血肌酐、较高的24h尿蛋白，较低的血清白蛋白（P<0.05）。结论特发性膜性肾病肾组织PLA2R1抗原阳性率较高。对于该抗原阴性患者应积极寻找是否存在继发因素，以排除继发性膜性肾病。该抗原与临床严重性有关，在临床工作中应注意进行相关指标的检测及加强对该抗原阳性病例的随访。

简介：RecombinanthumanGABAAreceptorswereinvestigatedinvitrobycoexpressionofcDNAscodingforα1,β2andγ2subunitsinthebaculovirus/Sf-9insectcellsystem,Asingleaminoacidexchangeα1(asparaticacid151toasparaginorα1(threonine149toglutamine)intheN-terminal,extracellularpartoftheα1subunitinducedabout10folddecreaseinanantagonistpitrazepineaffinity.OtherGABAAreceptorligandshadlittledifferenceintheiraffinity.Itwaslikelythat151and149aminoacidresidueswereessentialforthebindingaffinityandefficacyofpitrazepinetoGABAAreceptorcombinationscontainiαααααααααnganα1subunit.

简介：摘要：目的：探究血清HCY、sd-LDL及脂蛋白相关磷酯酶A2检测在缺血性脑卒中的临床应用价值。方法：将2021年7月到2022年9月我院的100例缺血性脑卒中患者作为本次研究的观察组，将同期参与体格检查的100例健康人群作为本次研究的对照组，均对其实施血清HCY、sd-LDL及脂蛋白相关磷酯酶A2检测，对比两组血清HCY、sd-LDL及脂蛋白相关磷酯酶A2水平，并分析联合指标检测与单一指标检测的价值。结果：观察组血清HCY、sd-LDL及脂蛋白相关磷酯酶A2水平均高于对照组，且对比有统计学意义；观察组联合指标检测较之单一指标检测，其准确性明显提升。结论;血清HCY、sd-LDL及脂蛋白相关磷酯酶A2对鉴别健康人员与缺血性脑卒中人员有积极意义，且联合指标检测的准确率较高，其为缺血性脑卒中在后期实施相关治疗提供有效的借鉴价值。

简介：AIMToexpressandpurifyLipoprotein-associatedphospholipaseA2(Lp-PLA2),andtoestablishascreeningmodelforLp-PLA2inhibitorsthroughtherecombinantLp-PLA2.METHODSThefull-lengthgeneofLp-PLA2wasclonedfromthedifferentiatedTHP-1cellsbyRT-PCRandPCR.TheLp-PLA2genewassubclonedintothePichiaexpressionvectorpPIC9andintroducedasequenceencodingaC-terminalstretchofsixhistidineresiduesatthesametime.TherecombinantplasmidwastransformedintoPichiapastorisGS115byspheroplastingandthegenewasthenintegratedintotheGS115genome.Lp-PLA2wasexpressedintheyeaststrainGS115byinducingwith0.5%methanol.

简介：目的研究sn-甘油-1-花生苷-3-磷脂酰胆碱和sn-甘油-1-花生苷-2-磷脂酰胆碱的质谱裂解特征,对其进行区分,探讨该类化合物的质谱裂解规律。方法建立Q-TOF/MS法对sn-甘油-1-花生苷-3-磷脂酰胆碱和sn-甘油-1-花生苷-2-磷脂酰胆碱进行质谱检测,观察其在不同碰撞能量（5eV、15eV、25eV、35eV、45eV）下产生的碎片离子。结果在不同的碰撞能量下,sn-甘油-1-花生苷-3-磷脂酰胆碱产生碎片离子m/z104,125,147,184,317,361和485,而sn-甘油-1-花生苷-2-磷脂酰胆碱产生碎片离子m/z104,125,147,184,361和485。由此推测出溶血磷脂的裂解规律,并对sn-甘油-1-花生苷-3-磷脂酰胆碱和sn-甘油-1-花生苷-2-磷脂酰胆碱进行了区分。结论Q-TOF/MS法可以有效地对同分异构体化合物sn-甘油-1-花生苷-3-磷脂酰胆碱和sn-甘油-1-花生苷-2-磷脂酰胆碱进行结构解析。

简介：脑内多巴胺（dopamine,DA）参与觉醒相关的运动、认知和奖赏等行为调控。DA能神经元主要位于黑质致密部和腹侧被盖区。DA受体（receptor,R）包括：D1R、D2R（D2S和D2L）、D3R、D4R和D5R五种亚型。中枢神经内D1R和D2R数目占绝对优势,D2R对内源性DA的亲和力显著高于D1R。近年来,药理学和基因剔除动物等研究发现：D2R是维持觉醒的重要受体,本文综述其研究进展。

简介：

简介：

简介：摘要:严重急性呼吸系统综合征(SARS)的流行表明，人畜共患病向人类和动物冠状病毒(COV)的传播对公众健康构成严重威胁，因此有必要制定防治对策。由于缺乏对SARS-CoV-2引起的COVID-19的有效治疗，为了开发更有效的抑制剂，我们发现非共价片段X1249的设计提供了进一步的有益信息。

简介：非甾体抗炎药（non-steroidalanti-inflammatorydrugs,NSAIDs）作为急性和慢性疼痛管理治疗药物的重要组成部分,在临床使用历史长达100年之久,是世界范围内使用最为广泛的一类药物。所有的非选择性NSAIDs都存在潜在的副作用,尤其是胃肠道和心血管系统的药品不良反应（ARDs）。这都与它们对环氧合酶-1（cyclooxygenase-1,COX-1）和COX-2抑制作用的选择性有关。为了避免与COX-1抑制相关的胃肠道副作用,罗非昔布等选择性COX-2抑制剂应运而生。随着临床应用时间的延长,以及一些最新大型临床试验的结果揭晓,COX-2选择性抑制剂胃肠道的安全性得到了广泛的验证,但其非胃肠道ADRs也越来越令人担忧,尤其是其心血管、肾脏以及过敏等方面的ADRs在近年来逐渐受到关注。本文总结近年来对选择性COX-2抑制剂的有效性及安全性进行评价的文献,以期临床选用时有更多的参考。

简介：目的：探讨促血管生成素2（Ang-2）及其受体Tie-2在非小细胞肺癌组织中的表达及意义。方法：采用免疫组化法分析Tie-2、Ang-2在50例非小细胞肺癌患者（其中腺癌28例，鳞癌22例）组织中的表达。结果：Tie-2、Ang-2在非小细胞肺癌组织中的阳性率分别为52.0％（26／50）、66.0％（33／50）；Tie-2、Ang-2在腺癌组织中阳性率分别为67.9％（19／28）、82.1％（23／28），均明显高于其在鳞癌组织中的阳性率[31.8％（7／22）、45.5％（10／22）]，差异有统计学意义（P＜0.05）。Tie-2的阳性表达与患者性别、吸烟指数、肿瘤分期分级无关（P＞0.05）；而Ang-2的阳性表达与非小细胞肺癌的分期、分级和患者性别、吸烟指数显著相关（P＜0.05）。结论：Tie-2、Ang-2与非小细胞肺癌的发生、发展关系密切，Ang／Tie-2抑制剂可能成为治疗非小细胞肺癌的新型靶向药物。

简介：孕烷X受体（PXR，NR1I2）是生物体内药物代谢酶和转运体基因表达的主要调控因子之一。近来研究发现，PXR介导的药物代谢酶和转运体的过表达，与化疗药物多药耐药的产生密切相关。鉴于PXR在药物代谢酶和转运体调控中的重要性和PXR转录调控的多样性，有必要对其导致的多药耐药形成机制进行更深入的研究。本文综述了PXR介导的代谢酶和转运体基因表达调控机制，及其引起化疗药物多药耐药的相关研究进展，为提高化疗药物敏感性、逆转化疗药物的多药耐药提供有效的治疗策略。

简介：环氧合酶-2（COX-2）在肿瘤发生、发展、转移、凋亡抑制及促进血管生成等方面发挥着重要作用,已成为肿瘤防治的新靶点;越来越多的COX-2抑制剂及其衍生物进入到临床前和临床研究中,发挥着一定的抗肿瘤作用。本文对近年来以COX-2抑制剂,特别是以塞来昔布和尼美舒利为先导物进行结构修饰和改造,从而寻找新型抗肿瘤活性化合物的研究进展作一综述。

简介：

简介：抗血小板药物是急性冠脉综合征（AcuteCoronarySyndrome,ACS）治疗的基石，对防治心肌缺血和介入并发症是有益的。目前治疗ACS和经皮冠状动脉介入治疗（percutaneouscoronaryintervention,PCI）指南推荐使用的口服抗血小板药物包括氯吡格雷、替格瑞洛、普拉格雷联合阿司匹林双重抗血小板治疗预防复发性缺血事件。本文对新型P2Y12受体抑制剂替格瑞洛的药代动力学和药效学特点以及在ACS患者中的循证医学证据作一介绍。

简介：人表皮生长因子受体2(humanepidermalgrowthfactorreceptor2,HER2)靶向疗法的出现已明显提高了HER2阳性转移性乳腺癌患者的生存期,但目前针对HER2靶向治疗无效的患者尚无有效的治疗手段。曲妥珠-依沙替康衍生物(以下称为DS-8201a)是由第一三共(DaiichiSankyo)公司正在开发的一种新型抗体偶联药物,临床前研究表明对乳腺癌等多种肿瘤均体现出显著活性,并对曲妥珠单抗.美坦新偶联物(T-DM1)耐药的肿瘤细胞也具有抑制活性。Ⅰ期临床试验中期分析显示,DS-8201a对既往接受HER2靶向药物治疗后耐药的患者具有治疗效果,其2017年8月被美国食品药品监督管理局授予突破性疗法、快速通道和快速审批资格,有望为HER2耐药及HER2低表达乳腺癌带来新的治疗方案。本文就DS-8201a的基本信息、作用机制和临床试验情况作一概述。

简介：目的探讨血清可溶性白细胞介素-2受体(SIL-2R)、T淋巴细胞亚群等在丙型肝炎病毒感染中的作用.方法应用双抗体夹心ELISA法和单克隆抗体测定法对58例丙型肝炎患者进行了血清SIL-2R和T淋巴细胞亚群等进行相关研究,并以正常人35名作对照.结果丙型肝炎患者血清SIL-2R水平显著地高于正常人组(P＜0.001),尤以肝硬变组明显.SIL-2R水平与T细胞亚群中CD8细胞比例,与ALT密切相关.结论检测丙型肝炎患者血清中SIL-2R、T淋巴细胞亚群等水平可做为丙肝患者病情变化、预后判断及临床用药的监测指标.

简介：环境污染的加剧,导致过敏反应相应地增加,由此引伸对第2代组胺Ht受体阻断药开发的日趋重视,新药不断上市,其作用强而持久,对中枢和植物神经系统的不良反应甚微,但部分药物对心脏的毒性却日益突出,过量或同时并用肝酶P450抑制剂偶可出现严重的心律失常(尖端扭转型室性心动过速).为此,对其产生心脏毒性原因及合理应用问题进行探讨,以寻求应用时的防范措施.

简介：胰高糖素样肽-1(glucagon-likepeptide-1,GLP-1)受体激动剂、钠-葡萄糖共转运蛋白2(sodiumglucosecotransporter2,SGLT2)抑制剂作为2型糖尿病降糖治疗的新药,目前已广泛用于临床。本文总结了这两类药物的安全性,即对低血糖与糖尿病酮症酸中毒的影响,以及对各个系统,即心血管系统、消化系统、泌尿生殖系统、骨骼系统及甲状腺等可能产生的影响,可在临床中指导安全用药,最大限度地发挥这两类药物在2型糖尿病治疗中的优势。