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  • 简介:摘要:近年来,随着我国对医药行业投入的增加,使我国医药行业得到迅速发展。目前,口服速制剂作为常用于采取急救措施的药物剂型,受到药剂研究的广泛重视,对医药行业产生了重要影响。口服速制剂作为能够在人体内快速溶解释放,并促进机体迅速吸收药物的作用,能够在短时间内缓解患者的病痛,甚至挽救生命,对于危重型病人在突发疾病时具有重要医疗意义。基于此,在本文中以糖尿病药物西他列汀为例,对制备质量稳定的口服速制剂进行探讨。

  • 标签: 质量稳定 西他列汀 糖尿病 口服速释 药物制剂
  • 简介:摘要:在当前的医疗工作中,口服速固体制剂作为一种常见的药剂形式,对于医疗工作的进一步发展产生了极大的推动作用。口服速固体制剂的吸收程度极高,便于患者在居家旅行途中携带和服用。伴随着医学及制药技术的进一步发展,加强对口服速固体制剂技术的研究至关重要,为此,本文结合口服速固体制剂技术的概念、重要性、特点及创新发展进行了探讨,以供参考。

  • 标签: 口服速释固体制剂技术 膜制剂 制备工艺 辅料
  • 简介:摘要:目的:通过试验验证硝苯地平控释片的工艺处方和药机理。方法:通过分析硝苯地平控释片的处方因素水平,按照优选处方量制备产品三批,用于考察处方和工艺的重现性,通过建立药模型,了解其随着时间等条件的变化的指标变化规律,为罗硝苯地平控释片上市后的生产、使用的提供重要依据。结果:包衣增重是影响硝苯地平控释片的药速率最主要因素。结论:非水溶性包材料的用量也就是包衣膜的增重是影响药物释放的最重要因素,其次是受衣膜中水溶材料用量的影响。

  • 标签: 硝苯地平控释片 工艺处方 释药机理
  • 简介:目的制备复方中药舒胸速微丸,筛选速微丸的最佳制备工艺和处方,使理化性质差异较大的各成分达到同步释放。方法采用挤出滚圆法制备复方中药舒胸速微丸,以阿魏酸、红花黄色素、三七总皂苷为体外溶出考察的主要指标性成分,对微丸中加入的崩解剂种类和用量、粘合剂和表面活性剂等处方因素进行筛选,并采用正交设计试验以筛选最优处方。结果在处方中加入复合崩解剂(20%泡腾崩解剂、5%羧甲基淀粉钠),以70%乙醇(含2%十二烷基硫酸钠)为粘合剂,可使制备的舒胸速微丸在1min内迅速崩解。在模拟人体胃肠道生理条件下,舒胸速微丸中红花黄色素和三七总皂苷体外释放的f2值为77.34,红花黄色素和阿魏酸的f2值为58.67,三七总皂苷与阿魏酸的f2值为67.83,表明三者的释放度差异无显著性。结论通过加入复合崩解剂,可以使采用挤出滚圆法制备的舒胸速微丸迅速崩解,从而使复方中药中理化性质差异较大的各种成分达到同步释放。

  • 标签: 舒胸速释微丸 挤出滚圆法 同步释放
  • 简介:目的:考察环孢素A(cyclosporinA,csA)脂质体的制备方法、理化性质及其体外释放行为。方法:比较薄膜分散法、逆向蒸发法、乙醇注入法、乙醚注入法所得的环孢素A脂质体(CsA—Lip),并以包封率和载药量为综合指标,正交设计优化CsA—Lip处方工艺;分别采用动态透析法和超速离心法研究CsA—Lip的体外释放行为。结果:乙醇注入法制备CsA—Lip的平均粒径为(80.41±3.12)nm,包封率为(87.09±0.03)%,载药量为(4.98±0.45)%,24h释放44%。结论:经优化制备的CsA脂质体具有较高的包封率和载药量,并具有缓释作用。

  • 标签: 环孢素A 脂质体 体外释放 超速离心
  • 简介:目的:制备来氟米特贴片,研究其体外药特性和离体透皮吸收行为.方法:以聚异丁烯为压敏胶制备来氟米特贴片,采用HPLC法测定制剂中来氟米特的含量,按(2000年版)方法进行体外释放度的测定,利用改良Franz扩散池研究贴片的透皮吸收行为.结果:该药体外药特性符合Higuchi方程,释放速率为64,57μg·cm-2·h-1/2.离体透皮吸收行为符合零级动力学过程,渗透速率为5.99μg·cm-2·h-1.结论:来氟米特贴片是皮肤控释型透皮给药制剂,为临床治疗类风湿性关节炎提供了新的给药途径.

  • 标签: 来氟米特 贴片 体外释放 透皮吸收
  • 简介:目的制备蛇床子素自乳化药并评价其质量。方法通过溶解度和伪三元相图实验确定蛇床子素自乳化药系统所用油相、表面活性剂和助表面活性剂的种类和用量范围,通过D-最优混合实验设计优化蛇床子素自乳化药系统的处方;评价了蛇床子素自乳化药系统经水稀释后形成微乳的外观、微观形态、粒径分布、zeta电位以及体外溶出情况。结果蛇床子素自乳化药系统的处方组成为:CapmulMCMC8作为油相、Tween20作为表面活性剂,PEG400作为助表面活性剂,最优比例为:46.9∶29.9∶23.2。加水稀释蛇床子素自乳化药可快速形成澄清、透明状微泛蓝光液体;透射电镜下可观察到其为圆整、规则球状;平均粒径为(31.8±1.6)nm,多分散指数为(0.164±0.014),zeta电位为-(26.1±1.4)mV;自乳化药系统中蛇床子素释放迅速,在45min内药物可到90%以上。结论制备的自乳化药系统可以显著提高蛇床子素的体外溶出速度,有望成为蛇床子素的新型给药制剂。

  • 标签: 蛇床子素 自微乳化释药系统 D-最优混合实验设计
  • 简介:摘要:近几年来随着医药高分子材料的广泛应用,以及给药系统研究的不断深入控释药物及缓释药物制剂的研究也愈发增多。缓释、控释药物制剂具有给药次数少、血药浓度波动小、疗效长、肠胃刺激小以及安全性高等特点,受到了临床医学当中的广泛重视。不断的提升制剂质量要求以及医疗质量是药物制剂发展的重点,药控药制剂技术及靶向制剂技术的研发已经成为了医学当中的重要课题。在我国现有的不同规格的药试剂的药品数量已经高达了数百种,其中包括植入剂、片剂、透皮贴片、胶囊、栓剂等。基于此,本文就口服固体药物制剂药技术发展的新动向进行综述。

  • 标签: 药物制剂 研究开发 现状评估 发展趋势
  • 简介:近年来随着时间生物学和时辰药理学的发展,药方式符合人体昼夜节律变化的口服时间控制药系统引起了人们的关注。口服时间控制药系统是以时辰药物治疗学为指导,以时辰药理学原理为设计依据,根据人体的生物节律变化,利用技术和辅料调节制剂的药行为,是按照人体生理和治疗的需要而定时定量药的一种新型给药体

  • 标签: 口服时间控制释药系统 释药方式 时辰药物治疗学 渗透泵 亲水凝胶
  • 简介:为了提高难溶性药物尼莫地平的溶出度,并在此基础上研制出其速制剂,本研究选用PVP(k30)为载体制备了尼莫地平的固体分散体及机械混合物,比较了二者体外药物溶出度及药物的结晶形态,并考查了共沉淀物的稳定性。进而进行了尼莫地平速片剂处方的筛选,并按最优处方制备了胶囊剂。比较了自制速胶囊剂与市售片剂的药情况。体外实验结果表明,固体分散体对尼莫地平溶出度的提高大大优于机械混合物,5分钟的药量,前者为89%,而后者仅为45%。X-射线衍射实验表明,尼莫地平在以PVP为载体的固体分散体中是以非晶体形式存在,并且在室温并密封于玻璃瓶中放置一年后仍无结晶出现。本研究制备的片剂和胶囊剂都具有速性质,而以胶囊剂为优,说明压片压力可能影响溶出。速胶囊的药速率大大高于市售普通片剂。

  • 标签: 尼莫地平 固体分散体 速释制剂 溶出
  • 简介:目的制备吲达帕胺微孔渗透泵片剂并研究其体外药机制。方法通过外观观察,测定不同衣膜、片芯、介质等条件变化时的体外释放度,考察其药机制。结果吲达帕胺微孔渗透泵片体外药行为符合零级药模型;不同衣膜、片芯和渗透压介质对药物释放有显著影响;释放介质的pH值、溶出方法和转速对药物释放无显著影响。结论该片剂的药动力主要为衣膜内外的渗透压差,药物在渗透压驱动下经微孔药。

  • 标签: 吲达帕胺 微孔渗透泵片 渗透压 零级释放
  • 简介:目的制备神衰果素亲水凝胶缓释骨架片.方法以羟丙基甲基纤维素(HPMC)作为缓释材料,采用粉末直接压片工艺制备神衰果素亲水凝胶缓释骨架片,考察HPMC的用量、规格、不同的药条件对药速率的影响,并对药机制作了初探.结果神衰果素亲水凝胶缓释骨架片的体外药为非Fick扩散,HPMC的用量对药物的释放有较大影响,而HPMC的规格,释放介质的pH值对药物释放影响不大.结论以HPMC作为缓释材料,采用粉末直接压片法制备神衰果素亲水凝胶缓释骨架片,工艺简单,体外缓释效果好.

  • 标签: 神衰果素 亲水凝胶缓释骨架片 制备 释药机理 羟丙基甲基纤维素
  • 简介:目的以聚乳酸-羟基乙酸共聚物为载体制备用于连接于人工晶体的金雀异黄素微球。方法采用改良的乳化溶剂挥发法制备金雀异黄素微球,应用星点设计-效应面法优化处方,以动态透析法评价微球的体外释放。结果以水相与油相的比值和聚乙烯醇浓度为考察因素,以包封率、载药量和粒径为考察指标进行处方优化,结果表明二次多项式拟合的效果较好,较优的处方为聚乙烯醇浓度0.88%;水相与油相的比值为6.46。通过优化处方制得的微球形态圆整,包封率、载药量、平均粒径分别为73.72%、6.70%和34.21μm,与方程预测值的偏差分别为1.25%、1.33%和7.81%,微球体外168h累计释放率达64.53%。结论本试验建立的处方优化模型预测性良好,制得的金雀异黄素微球具有良好的理化性质,并且满足长效缓释的要求。

  • 标签: 金雀异黄素 微球 星点设计 聚乳酸-羟基乙酸共聚物 体外释放
  • 简介:目的采用流化床混悬液上药法制备非诺贝特速微丸.方法:以上药效率、脆碎度、粘连率为评价指标,考察并优化混悬液上药法制备非诺贝特速微丸的处方.结果:确定FNBT/HPMC-E5/SDS=160∶20∶1.6为最佳配比处方,选定固含量为20%,上药效率为95%,溶出度为15min达90%.结论:流化床混悬液上药法制备非诺贝特微丸,上药效率高,方法简便可靠,溶出迅速.

  • 标签: 非诺贝特 速释微丸 混悬液上药法
  • 简介:欧洲药品管理局(EuropeanMedicinesAgency,EMA)药物警戒风险评估委员会(PharmacovigilanceRiskAssessmentCommittee,PRAC)于2017年12月15日建议暂停销售对乙酰氨基酚缓释剂。其主要原因为对乙酰氨基酚在体内释放方式复杂,一旦发生用药过量可能给患者带来风险。

  • 标签: 对乙酰氨基酚 体内释放 缓释剂 药品管理局 评估委员会 药物警戒
  • 简介:目的优选制备口蹄疫DNA疫苗聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒(DNA-PBCA-NP)的工艺条件.方法以聚氰基丙烯酸正丁酯为载体,用乳液聚合二步法制备不同配方的DNA-PBCA-NP,采用正交设计实验法,以包封率为指标,综合分析实验结果确定工艺条件.结果优选出的制备工艺条件为:在pH值为3的条件下制备聚氰基丙烯酸正丁酯空白纳米粒,以2mL·min-1的速度将1份口蹄疫DNA疫苗溶液滴入到5份空白纳米球乳液中,继续搅拌8h.运用优化的工艺条件制备的纳米粒平均粒径为(78.12±16.5)nm,分布范围为30~150nm,平均包封率为51.25%±3.92%.体外缓释试验表明药符合双相动力学规律.结论所确定的制备口蹄疫DNA疫苗聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒的工艺条件稳定、可行.

  • 标签: 口蹄疫DNA疫苗纳米粒 聚氰基丙烯酸正丁酯 正交实验设计 制备工艺 体外释药规律
  • 简介:[摘要]目的:观察纳米微针经皮导入明酸精华液治疗黄褐斑的临床效果。方法:在2022年9月—2024年3月期间选取在本院治疗的黄褐斑患者58例,随机分为对照组和观察组,每组29例。对照组涂抹明酸精华液,观察组使用纳米微针经皮导入明酸精华液治疗。结果:治疗前两组的皮损面积评分、皮损颜色评分,P>0.05。两组治疗后的皮损面积评分、皮损颜色评分,观察组低于对照组,P<0.05。两组不良反应的单项及总发生率对比,P>0.05。结论:纳米微针经皮导入明酸精华液治疗黄褐斑的临床效果显著,且安全性较高。

  • 标签: []微针导入 氨甲环酸 传明酸精华液 黄褐斑