失水山梨醇在药辅产品中的应用及其质量技术管理探究

失水山梨醇在药辅产品中的应用及其质量技术管理探究

王正

南京威尔生物科技有限公司、江苏南京 210000

摘要：山梨醇独特的性质使其除了应用于食品、化工、日化等行业外，也大量应用于医药领域。本文主要介绍山梨醇在药辅产品中的主要应用及其质量技术管理。

关键词：山梨醇；药辅产品；质量控制

前言

山梨醇，也就是葡萄糖醇，通常作为甜味剂被使用[1]。在常温下的状态有液态和固态两种，液态的山梨糖醇，无色，无臭，味甜，pH的值为6-7，呈现弱酸性；而固态的山梨糖醇为白色针状或片状结晶粉末，极易溶于水。山梨醇广泛存在于很多天然的食物以及水果当中，例如李子、西梅、牛油果和彩椒等。在1972年一名法国化学家首次在山梨树的果汁中首次分离得到山梨醇，由此开始了对它的深入研究[2-3]。

就山梨醇的化学性质来说，相对比较稳定，常温下不易燃烧，也不易腐蚀，在浓度较高时，还具有抗击微生物的作用。还可以作为甜味剂用在治疗糖尿病的药物中，因为山梨醇的代谢方式主要是通过山梨醇脱氢酶氧化将其变成果糖，然后再进入果糖212磷酸酯途径代谢，所以这种方对于糖尿病的患者来说，山梨醇比蔗糖更容易忍受。所以在糖醇类产品中，山梨醇是使用最多的一类。由于这些良好的特性，使得山梨醇在医药、药用辅料以及合成药物的原料等领域的应用更加广泛。

药用辅料在药品合成中是很常见的，就是在药品处方设计时加入的除了主药以外的其他辅助药物，目的是为了保证药品的成型性、有效性、稳定性以及安全性。在药物制剂处方设计过程中，所依据的就是药物特性与剂型的多种要求，选择合适的药用辅料的过程。药用辅料虽然不是主要成分，但是也是药物的基础材，在药剂剂型生产中的作用不容忽视，一定程度上它可以提高药物的疗效、降低患者和药物的不良反应。其质量可靠性和多样性是保证剂型和制剂先进性的基础，因此当一种物质被选作药用辅料时，需要对其质量进行严格的控制。

1山梨醇的性质

1.1山梨醇的理化性质

山梨醇的主要形式就是固体和液态，液态大多数为50%或70%的无色透明水溶液，固态的山梨醇为白色针状结晶或者颗粒状的结晶性粉末，固态山梨醇有四种晶形和一种非晶形，不同晶型的山梨醇其物理特性也存在较大差异。它具有优异的保湿和增稠作用，可以提高药品的稳定性和质量，延长药品的保质期。

山梨醇存在一种独特的风味，山梨醇溶解时要吸收热量，因此可以添加到一些清凉的饮料中，让食品具有清凉感。山梨醇的水溶液还会引起冰点下降，在食品制作中可以避免冰渣的出现，改善食品的口感。山梨醇的稳定性也相对较高，不燃烧，不挥发以及不易被空气氧化。

山梨醇易溶于水，20 ℃的溶解度为220 g/100 mL,因此，山梨醇在工业生产当中不易结晶。其次山梨醇的吸湿性也很大，很容易在潮湿的空气中结块，因此在部分食品中添加的话，可以对食品起到保持新鲜柔软的作用，从而延长食品保质期。

1.2山梨醇的生理功能

第一，糖尿病人可以使用的甜味剂。山梨醇是一种可以被糖尿病病人使用的甜味剂，因为人身体对山梨醇的吸收速率远远低于其他糖类物质，且在人体内的代谢不受胰岛素的调节，因此食用山梨醇不会导致血糖的升高。因此用山梨醇代替其他代谢需要胰岛素的甜味剂，对糖尿病人来说，具有很大的好处，可以提高他们对碳水化合物的耐受量，可以帮助他们将身体的血糖控制在合理的范围。

第二，具有防龋齿性。导致龋齿的主要原因就是糖类物质的摄入，但是并非所有糖类在导致龋齿方面的不良影响都一样，山梨醇的防龋齿性要好很多，其他糖类物质之所以会导致龋齿，主要是因为人体在摄入其他糖类时，在牙齿的表面的pH会迅速降低，但是对于山梨醇来说，人体摄入后，牙齿表面的pH下降较少，从而减少了龋齿的发生，

第三，其他功能。对于山梨醇来说，山梨醇还有许多其他的特性，比如利尿以及脱水。还可以直接作为药物用于治疗多种疾病，例如治疗脑水肿，青光眼以及心肾功能正常的水肿少尿等情况。同时，山梨醇增加胆汁的分泌，同时山梨醇不易被各种蛋白酶分解，可以促进肠道的蠕动，可以改善胃肠道疾病患者。

2山梨醇在药辅产品中的应用

山梨醇可以和多种辅助剂搭配，山梨醇药辅的优点：山梨醇药辅是一种天然的化合物，具有良好的生物相容性，不会产生毒性和副作用。山梨醇药辅具有优异的保湿作用，可以提高中药制剂和化妆品的保湿性，防止产品挥发干燥。山梨醇药辅可以提高中药制剂和化妆品的黏度，使之更易于使用。山梨醇药辅可以提高中药制剂的稳定性，延长产品的保质期，避免药品在贮存和运输过程中受到环境影响而失效。山梨醇药辅是一种优秀的中药制剂稳定剂，具有优异的保湿和增稠作用，可以提高药品的稳定性和质量，延长药品的保质期。随着人们对中药制剂和化妆品质量和安全性的要求越来越高，山梨醇药辅在中药制剂和化妆品中的应用必将得到进一步的推广和应用。因此，被广泛的应用于药物的固体分散剂，甜味剂，湿润剂，增塑剂，软膏的基质等作辅料。下面就其四种主要的辅助剂进行介绍。

2.1防结晶剂

山梨糖醇和甘露醇在某些应用领域具有相似性，都是具有扩张细胞外液溶剂作用的高渗脱水利尿药。但是甘露醇作为药用是有一定局限性的，临床用甘露醇输液为20%的过饱和溶液，但是甘露醇输液在20℃以下就会变成结晶态，那么在温度低于20℃的地方，使用起来并不是十分的便利，需要提前预热溶解，大部分地区冬季室温往常是低于20℃的，因此，这就导致在急救方面难以使用该药物。但是山梨醇作为药辅产品很好的解决了这一难题，可以在甘露醇输液生产中加合适比例的山梨糖醇，配成复方甘露醇输液，在不影响疗效的同时，解决了低温结晶析出的问题。，梨醇药辅可以提高药品的稳定性，避免药品在贮存和运输过程中受到环境影响而失效。在化妆品中，山梨醇药辅可以增加产品的黏度，提高产品的稠度，使之更易于使用。此外，山梨醇药辅还可以提高产品的保湿性，防止产品挥发干燥。

2.2冷冻保护剂

在药品以及生物体的冷冻和贮藏过程当中，很多因素，像化学成分、贮藏额温度以及湿度、冷冻和脱水应力等都会使活性成分受损，甚至导致失去活性。从大量的研究中可以发现，除了部分少数物料不需额外处理就可以直接冷冻保存，大多数的药品在冷冻保存时为了保证活性都需要添加适量的冷冻干燥保护剂，配置成一种混合溶液，才能进行冷冻贮存。而山梨醇就是这样一种良好的冷冻保护剂。例如Neupogen(人粒细胞集落刺激因子）的新剂型，就是用山梨糖醇代替甘露醇作为冷冻保护剂。

2.3中药制剂的稳定剂

在一些重要制剂当中，添加适量的山梨糖醇，可以稳定药效以及有效成分防止沉淀，这就使得重要产品在保证中药药效的同时兼具西药使用方便的特性。在我国最近几年开发成功的中成药产品，例如双黄连口服液、安宫牛黄丸以及清开灵输液等，这些药品中都添加少量山梨糖醇来稳定药效。

2.4药物甜味剂

由于山梨糖醇性质稳定，不易变质，有一种清凉的甜味，甜度明显地域其他糖类，故很多固体或液体药物制剂均把山梨醇这一物质作为主要甜味剂在药物合成中使用，山梨醇和其他甜味剂的甜度比较如下表：

表1 不同甜味剂甜度比较

3失水山梨醇质量技术管理探究

失水山梨醇（Mannitol）是一种常用的药用辅助剂，具有保湿、稳定、崩解和增加药物渗透性等多种作用。在失水山梨醇的生产和制备过程中，质量管理和技术管理都至关重要。

3.1失水山梨醇质量管理

质量管理方面，失水山梨醇的生产需要建立有效的质量管理体系，严格控制原料采购、生产工艺和产品出厂等环节。特别是在原材料的选择和检验方面，需要确保所选用的山梨醇为高纯度、无异物、不含重金属等有害物质的优质产品；在生产过程中，需要严格控制温度、时间、pH值等参数，以确保产品的质量稳定性。除了严格控制原材料采购、生产工艺和产品出厂等环节外，失水山梨醇药辅产品在质量管理方面还需要注重产品的包装与储存。因为失水山梨醇属于易吸湿、易氧化的化合物，在包装及贮存过程中需确保其相对干燥、通风良好并避免暴露于阳光之下，以防止受到湿气和氧化而影响产品质量。

3.2失水山梨醇技术管理

技术管理方面，失水山梨醇产品的研发和应用也需要强调技术管理。在研发过程中，需要进行充分的实验设计和数据分析，确保研发结果的可信度和可重复性；在应用过程中，需要根据药物的特点和使用环境进行合理的配比和制备，以确保失水山梨醇的功能得到最大化的发挥。失水山梨醇的应用需要根据具体的药物特征和使用环境进行理性配比和制备。根据药物的不同特点，如溶解度、PH值、温度等，选择合适的失水山梨醇配比和制备方法，可提高药物的稳定性和生物利用度，从而促进药效的发挥。

4总结

山梨醇作为一种独特的化学物质，作为医药原料和医药辅料使用，具有多种药用功效。随着社会的进步，人们对于山梨醇的需求也是逐步增加，对其质量要求也越来越高。因此，本文先分析了山梨醇的性质，然后进一步分析了其在药辅产品中的应用以及质量技术管理，以推动山梨醇的药用质量标准的全面提升，保证山梨醇作为药辅产品的质量和安全。

参考文献：

[1]刘佳,王清照.药用辅料在药物制剂中的作用及其应用[J].中国科技信息,2022(13):202,204. DOI:10.3969/j.issn.1001-8972.2008.13.122.

[2] 孙逍,谢升谷,陶巧凤. 预混与共处理药用辅料应用进展及其质量控制要点探讨[J]. 中国现代应用药学,2021,38(11):1397-1403. DOI:10.13748/j.cnki.issn1007-7693.2021.11.021.

[3]刘兰玲. 近红外与拉曼光谱技术在硝苯地平原辅料及其溶出过程中的应用研究[D]. 山东:山东大学,2021(05)45-55.