盐酸羟考酮的药理学和临床应用

盐酸羟考酮的药理学和临床应用

彭波 田原

西南医科大学附属中医医院 四川泸州 646000

【摘要】目的：探讨研究盐酸羟考酮的药理学及其临床应用。方法：以2018年3月——2019年3月在我院进行肿瘤手术的180例患者为研究对象，采用随机分组的方法，按照标准随机分为两组，即使用盐酸羟考酮缓释片的实验组和使用硫酸吗啡缓释片的对照组，比较两组镇痛效果。结果：实验组的镇痛效果高于对照组，差异有统计学意义（P<0.05）。实验组镇痛起效时间及药物维持剂量均低于对照组，差异有统计学意义(P<0.05)。实验组发生不良反应的几率低于对照组，差异有统计学意义(P<0.05)。结论：盐酸羟考酮缓释片可缓解多种手术的术后疼痛,其镇痛效果显著，且产生不良反应的几率更低。

关键词：盐酸羟考酮；镇痛；药理学；临床应用；

患者手术之后感觉到疼痛是十分正常的反应，据相关调查研究表明，将近80%的患者都会用到镇痛剂来缓解术后和癌症疼痛^[1]。临床上常见的镇痛药物一般都是阿片类药物，它是从罂粟中提取的生物碱以及体外合成的衍生物。这种药物在安全用药的范围内，成瘾性相对较低，因此目前广泛应用于临床、麻醉、疼痛和癌痛治疗。盐酸羟考酮是一种半合成的蒂巴因衍生物，目前在临床治疗中被广泛应用^[2]。本文将通过比较盐酸羟考酮缓释片和硫酸吗啡缓释片来对盐酸羟考酮的药理学和临床应用进行分析探讨。

1. 临床资料

1.1研究对象

以2018年3月——2019年3月在我院进行肿瘤手术的180例患者为研究对象，按照标准随机分为两组，各90例。对照组中男性分析组中男性54例，女性36例，年龄45~75岁，平均年龄为55.37±8.06岁。对照组中男性56例，女性34例，年龄47~77岁，平均年龄为56.11±10.20岁。对比年龄、性别的差异无统计学意义（P>0.05）,具有可比性。

1.2诊断标准

所有病例均符合《临床肿瘤内科手册》中诊断标准。

纳入标准：(1)所有患者均被确诊为晚期肿瘤；(2)患者营养不良和强烈疼痛；(3)所有患者均签署知情同意书。

排除标准：(1)对本研究药物过敏或有过敏史；(2)严重肝、心、肾等器官功能障碍；(3)有精神疾病，具有语言沟通障碍。

1.3方法

（1）实验组使用盐酸羟考酮缓释片，一次10mg，每12个小时给药一次，后续可根据患者的情况调整用药剂量。

（2）对照组使用硫酸吗啡缓释片一次10mg，每12个小时给药一次，后续可根据患者的情况调整用药剂量。

1.4效果观察

（1）比较实验组和对照组两组的镇痛效果。可根据疼痛缓释率，即根据WTO疼痛程度的分级与NRS法相结合，若患者完全感觉不到疼痛，则为完全缓解；若疼痛减轻50%以上，基本不影响睡眠，可正常生活，则为明显缓解；若疼痛感虽有所减轻但还十分显著，则为轻度缓解；若治疗后疼痛没有改善和变化，或疼痛加重，则为未缓解^[3]。

（2）比较两组患者使用药物后镇痛剂的起效时间和药物维持剂量。

（3）观察两组患者使用药物后的不良反应。

1.5统计学方法

实验所得数据采用SPSS20.0软件进行分析；计量资料用均数标准差来表示；P<0.05为差异有统计学意义。

2. 结果

2.1两组镇痛效果比较：

实验组的镇痛总有效率比对照组高12.3%，差异具有统计学意义（P<0.05）。

表1 两组患者镇痛效果比较

2.2两组患者镇痛效果起效时间及药物维持剂量比较:

实验组的起效时间和维持剂量都要比对照组的低，差异具有统计学意义（P<0.05）。

表2两组患者镇痛效果起效时间及药物维持剂量比较

2.3不良反应发生率的比较：

实验组发生呕吐现象1例，不良反应发生率为1.1%；对照组发生呕吐2例，嗜睡5例，不良反应的发生率为7.7%，对照组明显低于实验组，差异具有统计学意义（P<0.05）。

3. 讨论

盐酸羟考酮的化学式为C₁₈H₂₁NO₄·HCl，分子量351.83。它是一种半合成的蒂巴因衍生物，一种新型的镇痛药物，主要在中枢神经系统和平滑肌中发挥作用，镇痛效果十分明显，可以极大地缓解术后疼痛以及癌症疼痛^[4]。盐酸羟考酮易溶于水，微溶于酒精。根据相关医学研究，阿片受体的纯激动剂就是盐酸羟考酮，由于受U-受体的影响而具有镇痛作用，U-阿片受体虽然可以有效缓解疼痛，但无法有效地制止患者胃部蠕动的情况。

盐酸羟考酮溶解之后与吗啡的溶质十分相似，蛋白结合率也都能够达到50%，脂溶性均不到1，但二者的溶质与芬太尼相比又存在着很大的差异,另外，芬太尼血浆蛋白结合率可达到84%，脂溶性（帕普正辛醇/水）更高，可达到400。

通过对盐酸羟考酮与吗啡的镇痛效果进行对比,经实验结果可知:二者均具有镇痛作用,但盐酸羟考酮对刺激或机械导致的疼痛感有较强的止痛作用,与同类阿片类药物相比,镇痛作用显著优于吗啡等药物，且疼痛控制起效时间更快。由于硫酸吗啡缓释片在人体内代谢比减慢，长期服用会出现眩晕、嗜睡、呕吐等不良反应。

综上所述，本研究通过比较盐酸羟考酮缓释片和硫酸吗啡缓释片的镇痛效果、起效时间和维持剂量，得出两种药物都具有一定的镇痛作用。但使用盐酸羟考酮缓释片的实验组能迅速缓解疼痛，并且不良反应的发生率更低，具有更高的安全性，因此，可在临床中广泛推广并应用。

参考文献

[1]陈为轻.盐酸羟考酮的药理学和临床应用[J].中西医结合心血管病电子杂志,2020,8(24):36.

[2]郭晓静.盐酸羟考酮的药理学研究[J].世界最新医学信息文摘,2019,19(39):134+136.

[3]刘玉华.盐酸羟考酮治疗癌痛现状[J].甘肃医药,2017,36(10):831-833.

[4]侯轶楠,米卫东.盐酸羟考酮的药理作用及其在临床上的应用[J].感染、炎症、修复,2016,17(04):251-253.