改性技术改善浸膏粉及制剂吸湿性的研究

改性技术改善浸膏粉及制剂吸湿性的研究

苏旬

安徽东盛友邦医药有限公司 质量科 安徽省 淮南市 232006

摘 要：吸湿性是影响浸膏粉及其成方制剂质量的重要因素，尤其是含有多糖和皂苷的浸膏粉，吸湿性显得尤为突出。因此，本文选择吸湿性强的浸膏粉为研究对象，通过改性技术来降低浸膏粉及其制剂的吸湿性，提高药物的抗湿性，从而提高中药及其制剂的质量。

关键词：防潮，改性剂，质量标准

　1、技术概念

改性技术 改性是指用物理、化学方法对粒子表面进行处理，有目的地改变粒子表面的物理化学性质，如表面原子层结构和官能团、表面疏水性或亲水性、电性 、化学吸附和反应特性等。^[1]表面改性处理技术主要是把改性液体或固体包覆在干的粉体颗粒表面，包覆层薄面牢，且均匀，工艺简 单，改性完全，是粉体表面改性处理的主要技术之一。改性技术在中药中的应用主要体现在改善中药提取物的不良物理性能方面，如易吸湿、流动性差、改善对胃粘膜的刺激性及挥发油的不稳定性等。

2、浸膏粉及制 剂吸湿性原因及后果分析

在中药固体制剂中，以浸膏粉为中间体的占了其中的大部分，但由于中药成分复杂，浸膏粉在物理性质方面存在一些不良的特性，如吸湿性是大多浸膏粉普遍具有的不良物理性能，尤其是含有多糖和皂苷类成分的浸膏粉吸湿性较强，吸湿后，导致粉体之间相互粘结、团聚，给成型工艺带来很大的困难。

2.1 浸膏粉及制剂吸湿性原因

吸湿主要是指浸膏粉或制剂暴露在高湿度环境中，空气中的少量水分结合其表面并克服传质阻力进入药物内部，与药物中的空有湿位发生物理键合直至平衡的过程^[4]。药物吸湿的速度和程度主 要取决于药物的化学结构和环境的湿度，有些药物结构中含有较多的亲水基团，如多糖、皂苷当这些药物分子与空气中水分子的极性羟基形成氢键或产生其他分子间 力时，就呈现吸湿现象。

2.2 浸膏粉及制剂吸湿后果

浸膏粉吸湿后不仅外观发生变化，如颜色加深、发粘变软、结块、甚至导致成分改变，而且给后续制剂的成型工艺带来很大困难，如流动性差、

易粘附等。制剂吸湿后不仅稳定性变差，安全性及疗效都会受到一定程度的影响，因此中药制剂的吸湿问题一直是制药生产中需首要考虑的问题。

3 改性技术在降低浸膏粉及其制剂吸湿性方面的应用

3.1 运用适宜的前处理技术

由于中药成分复杂，提取物中一般含有较多分子量较高的杂质，如蛋白质，淀粉，粘液质等。这些杂质结合水分子的能力很强，是导致中药及其制剂吸湿的一大原因。最直接的办法是通过一定的前处理技术除去这类易吸湿的杂质，从源头改善浸膏粉及制剂的吸湿性。

目前，最常用的前处理技术有水提醇沉法、醇提水沉法、离心法、膜分离技术及吸附技术等。黄芪是最常用的一味中药，但黄芪浸膏粉的吸湿性比较强如运用皂土澄清剂对黄芪提取液进行吸附处理，通过比较处理前后浸膏粉的吸湿性，结果显示经皂土澄清剂处理的浸膏粉吸湿性降低，提高了黄芪浸膏粉的防潮性能。

3.2 工艺过程选择适宜的辅料降低吸湿性

吸湿性的药物，辅料的选择恰当与否对吸湿性的强弱有很大影响。吸湿性强的浸膏粉若辅料选择不当，制成的制剂会吸湿软化，结块甚至成流浸膏状，对药品的质量和保质期有很大影响，若制剂过程中选用适宜的辅料可克服吸湿性，提高药品的质量。

生脉饮水提浸膏粉吸湿性很强，范玉玲等^[6]以该方为模型药物，将其

处方药材浸出液进行冷冻干燥，采用高速搅拌法将干燥的浸膏粉与不同的辅料混合，实验结果显示当微粉硅胶与浸膏干燥粉的混合比例为 1 :10 时， 可有效防止浸膏粉的吸潮。

颗粒剂是中药的基础制剂，但颗粒剂的吸湿性比较突出，辅料的选择对降低颗粒剂的吸湿性更为重要。如^]制备某颗粒时通过不同辅料 与浸膏粉混合制粒后吸湿性的比较，实验证明，当乳糖与干浸膏粉以1:1 混匀制成的颗粒抗湿性强，易溶化，且流动性好；清肝颗粒的处方由黄芪、苦参、甘草等12味中药材组成 ；具有清热利湿，扶正祛邪的功能，适用于急性黄疸型肝炎。　

3.3 采用合理的制粒技术降低吸湿性

在制剂生产过程中。无论是西药制剂还是中药制剂，都不可避免的涉及到制粒过程。所谓制粒就是将原料(中药为浸膏)与一定比例的赋形剂相混合，用水或乙醇等作为润湿剂制成所需目数的颗粒，在有些剂型中如片剂、胶囊剂等。颗粒是一个中间体，而在有些剂型中如颗粒剂，它就是一

个最终的产品。所以制粒工序或制粒工艺在制剂生产过程中是一个非常重 要的环节。

4、运用薄膜包衣技术降低药物吸湿性

随着高分子材料的发展及其在药学领域的应用，薄膜包衣技术在药物制剂领域得到逐步推广应用。

中药浸膏颗粒有吸潮、软化、结块等现象。常见的解决办法是对颗粒 进行薄膜包衣。薄膜衣对水蒸气有一定的隔离能力，颗粒包薄膜衣后不发 生粘连，不易吸湿变软。在制颗粒、微丸的基础上对其进行包衣，可以进一步防潮，如用羟丙基甲基纤维素对中药颗粒进行包衣，可有效防潮，且不影响其药效的发挥。　

　5控制所在环境的湿度及选择合适的包装材料

对于强吸湿性的药物，要对生产车间的湿度进行适当的控制。伊江兰 等采用新工艺制备复方雪莲胶囊内颗粒，通过临界相对湿度测定发现，新工艺使颗粒的临界相对度由原来的 43.5%提高到了 54.7%, CRH仍然比较低，生产时还是会粘结，所以在该药生产时需要把车间相对湿度降低到

50%左右才行。

通过选用防潮材料对药品进行包装，可在一定程度上降低制剂的吸湿 性。防潮包装材料主要为橡胶、玻璃、塑料、金属及经防潮处理的纤维制品等，各种材材料的防潮效果不一。制剂行业中使用较多的是塑料、玻璃 和铝箱等。防潮材料的选用主要依据由环境条件、包装等级及经济成本等 几方面因素综合决定。

6结语

由于中药成分的复杂性、物质基础的不确定性等，所以，目前浸膏粉仍然是中药固体制剂的最主要中间体。除了从本文综述的前处理工艺、辅

料的选择、制粒技术、膜包衣技术及防潮包装等方面改进外，还应更深层次的探究浸膏粉吸湿的机理，总结出一套适宜性强的阻湿性方法，从根源阻止药粉吸湿，为中药制剂的进一步发展提供理论和实践指导。

参考文献

[1]狄留庆，孙淑萍，黄耀洲．粉体表面改性技术降低中药全浸膏制剂引湿性的应用研究[J]. 南京中医药大学学报。

[3] 余德生，冯怡，张宁等．中药提取物物理性质评价与改性技术研究的探索[J].世界科学技术－中医药现代化思路与方法，