摘要NTRK融合基因是儿童和成人多种肿瘤类型的致癌基因。由这些融合基因编码的融合蛋白具有原肌球蛋白相关激酶(TRK)酪氨酸激酶结构域，为肿瘤靶向治疗提供了新的靶点。在不区分肿瘤组织类型的前提下，NTRK融合阳性患者使用第一代TRK抑制剂(如拉罗替尼或恩曲替尼)治疗后，其有效率高达75%。大多数患者对第一代TRK抑制剂耐受性良好，长期使用TRK抑制剂可出现继发性耐药，其耐药机制通过NTRK激酶结构域突变介导。部分耐药突变可由第二代TRK抑制剂克服，包括目前处于临床试验的LOXO-195和TPX-0005。NTRK靶向治疗具有良好的疗效及安全性，是NTRK融合复发难治性实体瘤治疗的新选择。
国际肿瘤学杂志
2020年07期
