头孢曲松钠的药物分析

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头孢曲松钠的药物分析

郭忠良

郭忠良(黑龙江省大庆油田总医院集团南区医院龙凤热电厂社区卫生服务中心163000)

【中图分类号】R96【文献标识码】A【文章编号】1672-5085(2012)1-0020-02

【关键词】头孢曲松钠分析

【适应证】头孢曲松钠主要用于敏感菌所致下列感染:

(1)呼吸系统感染,如肺炎。

(2)腹部感染,如腹膜炎、胆管炎、胃肠道感染。

(3)泌尿系统感染。

(4)生殖系统感染(包括淋病)。

(5)皮肤、软组织感染。

(6)骨、关节感染。

(7)手术前预防感染。

(8)其他严重感染,如脑膜炎、心内膜炎、败血症。

【体内过程】肌内注射后可被充分吸收,血药浓度于2h达峰值;静脉滴注0.5g、1.0g,30min后,血药峰浓度分别为82μg/ml、151μg/ml。能透入组织与体液中,尤其以胆汁中浓度较高。本品能透过血-脑脊液屏障,可透过胎盘进入胎儿,母乳中亦含有低浓度的本品,主要以原型经肾与肝消除。血浆蛋白结合率为80%~95%,t1/2为7~8h。

【用法用量】

1.成人

(1)肌内注射:①一般感染。每24h1~2g或每12h0.5~1g。最高剂量每日不宜超过4g。②淋病。推荐剂量为单剂注射0.25g。

(2)静脉注射或滴注:每24h1~2g或每12h0.5~1g。最高剂量每日不宜超过4g。

(3)肾功能不全时剂量:肾功能不全患者肌酐清除率大于5ml/min,每日使用剂量少于2g时,不需调整剂量。

(4)老年人剂量:老年病人的剂量和一般成年人相同,不需调整。

(5)透析时剂量:血液透析清除头孢曲松钠的量很少,透析后勿需增补剂量。

2.儿童

静脉给药:①新生儿(出生体重大于2kg者)。日龄不超过7d者,每日50mg/kg;日龄大于7d者,每日75mg/kg。每日最高剂量不宜超过2g。②儿童。1个月以上小儿每日50~75mg/kg;12岁以上儿童用成人剂量。③脑膜炎患儿。每12h100mg/kg,每日最高剂量不宜超过4g。

【禁忌与慎用】对本品或其他头孢菌素类药物过敏者,黄疸新生儿或有黄疽严重倾向新生儿禁用。对青霉素类药过敏的患者慎用,孕妇、早产儿和新生儿使用本药的研究尚少,安全性尚未确定,应慎用。严重肝衰竭伴肾功能不全患者,有胆道阻塞患者,有胃肠道疾病,特别是结肠炎患者以及高度过敏性体质患者应慎用。

【注意事项】

(1)交叉过敏。患者对任何一种头孢菌素过敏者对其他头孢菌素也可能过敏。对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素过敏。

(2)对诊断的影响。①应用头孢曲松钠的患者以硫酸铜法测定尿糖时可出现假阳性,以葡萄糖酶法测定则不受影响。②少数患者用药后偶可出现血清转氨酶、乳酸脱氢酶和碱性磷酸酯酶值升高,尿素氮、肌酸、肌酐升高,血红蛋白、血小板、中性粒细胞减少、嗜酸性粒细胞增多等。

(3)长期用药时应定期检查肝、肾功能及血、尿常规。

(4)有肝、肾功能损害和(或)胆道阻塞患者用头孢曲松钠时应进行血药浓度监测。

(5)肌内注射用药的配制。用0.9ml灭菌注射用水、氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液或1%盐酸利多卡因加入0.25g头孢曲松钠中,或以3.6ml前述溶剂加入1g药物中,使每1ml溶液中含有约0.25g的头孢曲松钠。

(6)静脉溶液的配制。将9.6ml的上述稀释液(除利多卡因外)加入1g头孢曲松钠中,制成每1ml含0.1g头孢曲松钠的溶液。

(7)因保存时间、药物浓度和稀释液的不同,配制溶液颜色可为淡黄色至琥珀色。

【药物相互作用】见其他头孢菌素类药物。

【不良反应】头孢曲松钠不良反应与治疗的剂量、疗程有关,其主要不良反应有:

(1)过敏反应。以皮疹、荨麻疹、红斑、药热、支气管痉挛和血清病等过敏反应多见,少见过敏性休克症状。

(2)消化道反应。少数病人有恶心、呕吐、进食少,腹痛、腹泻、胀气、味觉障碍等胃肠道症状,偶见假膜性肠炎。

(3)血液学改变。患者用药后可出现血红蛋白降低,血小板、中性粒细胞减少,嗜酸性粒细胞增多。

(4)肝、肾功能异常。少数病人用药后可出现血清转氨酶、乳酸脱氢酶和碱性磷酸酯酶升高,尿素氮、肌酸、肌酐升高。

(5)二重感染。病人长期应用本品可导致耐药菌的大量繁殖,引起菌群失调,发生二重感染。

(6)少数病人长期应用本品可能引起维生素K、维生素B缺乏。

(7)应用本品期间饮酒或接受含乙醇药物者可出现双硫仑样反应。

(8)肌内注射时,注射部位可能引起硬结、疼痛;静脉给药时,如剂量过大或速度过快可产生灼热感、血管疼痛,严重者可致血栓性静脉炎。

【贮藏】在25℃或低于25℃避光贮存。

【制剂】注射剂:每支0.25g,0.5g,1g,2g。

参考文献

[1]保丽丽,刘先娥,王佩薇.注射用头孢曲松钠致小儿迟发型过敏性反应[J];临床误诊误治;2010年07期.

[2]董艳.165例头孢曲松钠不良反应分析[J];安徽医药;2009年12期.

[3]陈新谦,金有豫,汤光.新编药物学[M].15版.北京:人民卫生出版社,2003:61-62.