川芎的药理作用

川芎的药理作用

张秀玲(大兴安岭地区松岭区人民医院165012)

【中图分类号】R285【文献标识码】B【文章编号】1672-5085(2009)17-0220-02

川芎别名山鞠芎（《左传》）、芎穷（《神农本草经》）、香果（《吴普本草》）、胡芎（《名医别录》）、马街芎穷（《名医别录》）、雀脑芎、京芎（《医经本草》）、贯芎（《珍珠囊》）、抚芎（《丹溪心法》）、台芎（《本草蒙筌》）、西芎（《本草纲目》）、杜芎（《现代实用中药》）、川芎穷（《中药处方名辨义》）、小叶川芎（《全国中草药汇编》）。

1对心血管系统的作用

1.1对心脏的作用川芎煎剂对离体蟾蜍和蛙心脏，在浓度为10-5～10-4时使收缩振幅增大、心率稍慢。川芎嗪对离体豚鼠心脏和在缺氧前或缺氧时灌注的离体豚鼠心脏有抑制心肌收缩功能作用。川芎20g/kg或30g/kg灌胃，也使在体蛙心振幅增大、心率减慢；40g/kg时则可使蛙心停搏。川芎嗪80mg/kg能明显增加大鼠心输出量。川芎嗪静脉注射对麻醉犬也有强心作用，并伴有心率加快。预先给予心得安或利血平化，作用则完全消除。推测川芎嗪可能是通过交感神经间接兴奋β受体所致。给麻醉犬静脉滴注川芎嗪1mg/kg/min，2mg/kg/min和4mg/kg/min，出现心率加快，心收缩力加强，血管扩张。滴注1mg/kg/min时，心率、LVP和dp/dtmax增加，2mg/kg/min时，心率、LVP、dp/dtmax及冠脉流量明显增加。剂量增至4mg/kg/min时，还出现LVEDP、CI、心肌氧耗和脑血流增加，冠脉和脑血管阻力及外周阻力降低。给清醒高血压犬滴注川芎嗪4mg/kg/min及1次静脉注射20mg/kg也可引起心率加速。心得安能对抗川芎嗪对麻醉和清醒犬的上述作用，而利血平则不能完全对抗。川芎嗪静脉注射可使家兔缺血心肌免受再灌注损伤。川芎哚150mg/kg给家兔灌胃，有非常明显的对抗脑垂体后叶素（pit）引起的急性心肌缺血缺氧作用。通过培养乳鼠心肌细胞45ca内流的影响实验表明，川芎大剂量时有显著抑制钙内流作用。机制分析认为主要是阻滞了电压依赖性钙通道而非特异性受体竞争性拮抗剂，故认为川芎嗪是一种新的“钙拮抗剂”。川芎嗪对心肌缺血再灌注损伤具有明显的保护作用，并能增加血SOD活性，抑制LDH及MDA含量上升。

1.2对冠脉流量的影响川芎及其提取物均有扩张冠脉、增加冠脉流量、降低心肌氧耗等作用。川芎对大鼠离体心脏，给药15～30min冠脉流量增加；显著抑制离体大鼠心肌缺血模型冠脉痉挛，增加冠脉流量。川芎乙醇提取物冠状动脉或股动脉注射，川芎生物碱25mg/kg、50mg/kg或酚性部分50mg/kg、75mg/kg川芎嗪7.5mg/kg、15mg/kg、30mg/kg麻醉犬静脉注射，均使冠状血管扩张，冠脉流量增加。给麻醉犬静脉滴注1～4mg/kg/min时，冠脉血流量显著增加。同位素86Rb示踪法显示大剂量川芎哚能显著增加清醒小鼠冠脉血流量。

1.3对脑循环的作用川芎能显著增加兔脑血流量，其作用优于罂粟碱和低分子右旋糖酐。川芎嗪可使麻醉犬脑血流量显著增加，血管阻力下降。川芎防治脑缺血的作用机理，与提高血浆和脑脊髓中强啡肽A1-13样免疫活性物质，抑制脑缺血时体内血小板的激活，纠正循环中TXA2-PGI2平衡失调有关。

1.4对微循环的影响川芎能改善软脑膜微循环和流态，增加脑血管搏动性血容量。川芎注射液能改善小鼠耳廓微动脉血流态，增大管径。家兔静脉注射川芎嗪40mg/kg，使肠系膜微循环血流加速，微血管开放数目增多，亦明显改善实验性微循环障碍的家兔球结膜和软脑膜循环。川芎注射液对甲皱、球结膜、软脑膜微循环障碍均有明显改善作用，表现为使血流速度增快、流态改变、血细胞解聚，毛细血管内或小静脉内血栓溶解，毛细血管网开放数增加。先滴注去甲肾上腺（NA）使血管收缩，然后再滴注川芎嗪。结果证明滴川芎嗪1min后即能增加金黄地鼠颊囊微循环微动脉口径、流速及流量，3min时恢复到实验前水平，并持续至实验结束。局部滴注亦呈相似结果。

1.5对外周血管和血压的影响川芎、川芎总生物碱和川芎嗪使麻醉犬血管阻力下降，使脑、股动脉及下肢血流增加。川芎生物碱、酚性部分和川芎嗪能抑制氯化钾与肾上腺素对家兔离体胸主动脉条的收缩作用。川芎浸膏、水浸液、乙醇水浸液、乙醇浸出液和生物碱对犬、猫、兔等麻醉动作，不论肌内注射或静脉注射均有显著而持久的降压作用。水浸液给肾型高血压犬或大鼠灌胃，亦有明显降压作用。麻醉犬冠脉给药或静脉注射川芎制剂均可使血管阻力降低、血压下降。川芎嗪有扩张肺血管、降低肺动脉压和肺血管阻力作用，体外实验表明，川芎嗪对正常及高血压大鼠血管平滑肌ca2+内流有抑制作用。体内则呈明显激活正常大鼠血管平滑肌ca2+内流，抑制高血压大鼠血管平滑肌ca2+内流作用。

2对血液系统的作用

川芎嗪在体外对ADP、胶原、凝血酶、花生四烯酸所诱导的家兔血小板聚集有强烈抑制作用。对已聚集的血小板有解聚作用，并能降低对ADP诱导血小板电泳减缓率和聚集率，其作用与阿斯匹林和潘生丁相同。川芎嗪通过增加血小板或血浆内cAMP含量（浓度）抑制血小板聚集。又可通过置换其血小板膜上的ca2+，使膜负荷增加，从而使血小板聚集受抑制。川芎嗪有提高红细胞和血小板表面电荷、降低血液粘度、改善血液流变性作用。川芎嗪静脉给药能明显降低家兔全血粘度。并能抑制兔及大鼠血栓形成。川芎及川芎嗪影响血小板功能及血栓形成可能是通过调节TXA2/PGI2之间的平衡。阿魏酸亦有明显抗血小板聚集作用，静脉注射后能抑制ADP和胶原诱发的血小板聚集，阿魏酸还能抑制血小板TXA2的释放，升高血小板内cAMP含量。

3对平滑肌的作用

家兔离体妊娠子宫试验表明，川芎浸膏使子宫收缩增强，终成挛缩；大剂量反使子宫麻醉，收缩停止。川芎煎剂15g/kg或20g/kg经十二指肠给药，对兔在位子宫亦呈明显收缩作用。另据实验报道，川芎嗪经口服可显著抑制动情期大鼠子宫的活性，表现为子宫自动收缩频率和幅度均明显降低。川芎有效成分丁烯基口内酯和丁基烯内酯有很强的抑制子宫收缩作用，对动物气管平滑肌具有显著的松弛作用。阿魏酸与中性成分亦有解痉作用。

4对泌尿系统的作用

川芎嗪可使兔实验性肾小球肾炎的每日蛋白下降，对减轻肾小球病变、抑制新月体形成及肾小球纤维化具有一定作用。川芎、川芎嗪、阿魏酸及挥发油预先应用能减轻甘油所致的家兔肾功能衰竭。

5对呼吸系统的作用

川芎嗪对白三烯C4、D4、组织胺、前列腺素F22、消炎痛等致喘介质所致的豚鼠离体气管条、肺动脉条和过敏肺组织等平滑肌痉挛均有一定抑制作用。川芎嗪120mg/kg静脉给药能预防、保护肾上腺素所致的大鼠实验性水肿。吸入川芎嗪对胰蛋白酶气溶胶法豚鼠肺气肿有较好防治作用。

6对中枢神经系统的作用

川芎有明显镇静作用。川芎挥发油少量时对动物大脑的活动具有抑制作用，对延脑呼吸中枢、血管运动中枢及脊髓反射中枢具有兴奋作用。川芎煎剂分别给大鼠、小鼠灌胃均能抑制其自发活动，使戊巴比妥钠引起的睡眠时间延长，并能对抗咖啡因（20mg/kg）的兴奋作用，但不能对抗戊四氮所致的大鼠惊厥。有人认为川芎的镇静作用系其所含阿魏酸所致。川芎水提液10g/kg灌胃对醋酸所致小鼠扭体反应有明显抑制作用。

7抗放射作用

川芎煎剂对动物放射病实验治疗有一定的疗效。其水溶性粗制剂对大鼠、小鼠及犬的放射性照射与氮芥损伤均有保护作用。川芎嗪对于减少放射引起的纤维组织增生，减轻放射性肺纤维化，放射性皮肤纤维化，放射性肠粘连均有作用。

8其它作用

川芎口服可促进骨折大鼠和家兔的骨折愈合和血肿的吸收。川芎有抗维生素E缺乏症的作用。川芎嗪能增加麻醉兔的肾血流量，并能利尿。川芎嗪能抑制DNA合成。体外试验川芎对大肠、痢疾、变形、绿脓、伤寒、副伤寒杆菌及霍乱弧菌等有明显抑制作用。对某些致病性皮肤真菌也有抑制作用。阿魏酸钠有抗脂质过氧化和降低补体溶血，抑制补体3b（c）与红细胞膜结合的作用。