西药药剂头孢曲松(Cettraxone)

西药药剂头孢曲松(Cettraxone)

高千秋

高千秋（辽宁省鞍山市千山医院114018）

【中图分类号】R96【文献标识码】A【文章编号】1672-5085（2012）1-0164-02

【摘要】本品为第三代头孢菌素类抗生素。对肠杆菌科细菌有强大活性。目的讨论西药药剂头孢曲松(Cettraxone)。方法查阅文献资料并结合个人临床经验进行归纳总结。结论用于敏感致病菌所致的下呼吸道感染、尿路感染、胆道感染，以及腹腔感染、盆腔感染、皮肤软组织感染、骨和关节感染、败血症、脑膜炎等及手术期感染预防。本品单剂可治疗单纯性淋病。

【关键字】头孢曲松

【商品名或别名】头孢三嗪，菌必治，头孢泰克松。

【药物概述】本品为第三代头孢菌素类抗生素。对肠杆菌科细菌有强大活性。

【药动学】肌内注射本品0.5g和1g，血药峰浓度(Cmax)约于2h、后达到，分别为43mg／L和80mg/L。肌内注射0.5g后24h的血药浓度为6.0mg／L，血消除半衰期(t1／2)为7.1h。1min内静脉注射0.5g，即刻血药峰浓度(cmax)为150.9mg/L，24h后的血药浓度为9.9mg／L，血消除半衰期(t1／2)为7.87h。30min内静脉滴注本品1g，滴注结束时的即刻血药峰浓度(Cmax)为150.7mg／L，24h的血药浓度为9.3mg/L。给化脓性脑膜炎患者每日肌内注射15～20mg/kg后，6h的脑脊液浓度平均为5.16mg/L，12h的浓度为2.3mg/L。静脉滴注本品1g后5h和14h胆汁中浓度分别为1600mg/L和13.5mg/L。蛋白结合率为95％。头孢曲松在人体内不被代谢，约40％的药物以原形自胆道和肠道排出，60％自尿中排出。丙磺舒不能增加本品血药浓度或延长其半衰期。

【用药指征】用于敏感致病菌所致的下呼吸道感染、尿路感染、胆道感染，以及腹腔感染、盆腔感染、皮肤软组织感染、骨和关节感染、败血症、脑膜炎等及手术期感染预防。本品单剂可治疗单纯性淋病。

【用法与用量】肌内注射或静脉给药。

肌内注射溶液的配制：以3.6ml灭菌注射用水、氯化钠注射液、5％葡萄糖注射液或1％盐酸利多卡因加入1g瓶装中，制成每1ml含250mg头孢曲松的溶液。

静脉给药溶液的配制：将9.6ml前述稀释液(除利多卡因外)加入1g瓶装中，制成每lml含100mg头孢曲松的溶液，再用5％葡萄糖注射液或氯化钠注射液100～250ml稀释后静脉滴注。

成人常用量：肌内或静脉给药，每24hl～2g或每12h0.5～1g。最高剂量每日4g。疗程7～14日。

小儿常用量：静脉给药，按体重每日20～80mg/kg。12岁以上小儿用成人剂量。

治疗淋病的推荐剂量为单剂肌内注射0.25g。

【药物相互作用】

－头孢菌素类静脉输液中加入红霉素、四环素、两性霉素B、血管活性药(间羟胺、去甲肾上腺素等)、苯妥英钠、氯丙嗪、异丙醇、维生素B族、维生素C等时将出现混浊。由于本品的配伍禁忌药物甚多，所以应单独给药。

－应用本品期间饮酒或服含乙醇药物时在个别患者可出现双硫仑样反应，故在应用本品期间和以后数天内，应避免饮酒和服含乙醇的药物。

－本品不能加入哈特曼液以及林格液等含有钙的溶液中使用。

±本品与含钙剂或含钙产品合并用药有可能导致致死性结局的不良事件。

【禁忌证】对头孢菌素类抗生素过敏者禁用。

【不良反应】

1．不良反应与治疗的剂量、疗程有关。局部反应有静脉炎(1.86％)，此外可有皮疹、瘙痒、发热、支气管痉挛和血清病等过敏反应(2.77％)，头痛或头晕(0.27％)，腹泻、恶心、呕吐、腹痛、结肠炎、黄疸、胀气、味觉障碍和消化不良等消化道反应(3.45％)。

2．实验室检查异常约19％，其中血液学检查异常占14％，包括嗜酸粒细胞增多，血小板增多或减少，白细胞减少。肝肾功能异常者为5％和1.4％。

【用药指导】

1．交叉过敏反应对一种头孢菌素或头霉素过敏者对其他头孢菌素或头霉素也可能过敏。对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉素过敏。对青霉素过敏患者应用头孢菌素时发生过敏反应者达5％-10％；如做免疫反应测定时，则对青霉素过敏患者对头孢菌素过敏者达20％。

2．对青霉素过敏患者应用本品时应根据患者情况充分权衡利弊后决定。有青霉素过敏性休克或即刻反应者，不宜再选用头孢菌素类。

3．有胃肠道疾病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎(头孢菌素类很少产生伪膜性结肠炎)者应慎用。

4．由于头孢菌素类毒性低，所以有慢性肝病患者应用本品时不需调整剂量。患者有严重肝肾损害或肝硬化者应调整剂量。

5．肾功能不全患者肌酐清除大于5ml／min；每日应用本品剂量少于2g时，不需作剂量调整。血液透析清除本品的量不多，透析后无需增补剂量。

6．对诊断的干扰应用本品的患者以硫酸铜法测尿糖时可获得假阳性反应，以葡萄糖酶法则不受影响；血尿素氮和血清肌酐可有暂时性升高；血清胆红质、碱性磷酸酶、丙氨酸氨基转移酶(ALT)和天门冬氨酸氨基转移酶(AST)皆可升高。

7．本品的保存温度为25℃以下。

8．孕妇和哺乳期妇女应用头孢菌素类虽尚未见发生问题的报道，其应用仍需权衡利弊。

9．新生儿(出生体重小于2kg者)的用药安全尚未确定。有黄疸的新生儿或有黄疸严重倾向的新生儿应慎用或避免使用本品。

10．除非老年患者虚弱、营养不良或有重度肾功能损害时，老年人应用头孢曲松一般不需调整剂量。

【制剂与规格】粉针剂：①0.25g；②0.5g；③1.0g；④2.0g。

【贮藏】遮光，密闭，在阴凉干燥处保存。

参考文献

[1]卫生部，国家中医药管理局，总后卫生部.抗菌药物临床应用指导原则[S].2004.

[2]中华医学会外科学分会,中华外科杂志编辑委员会.围手术期预防应用抗菌药物指南[J].中华外科杂志，2006，44(23):1594-1596.