降血脂类药物的市场分析

降血脂类药物的市场分析

葛青

葛青（南京市鼓楼区华侨路社区卫生服务中心210000）

【摘要】他汀类药物降低低密度脂蛋白胆固醇具有高效、安全和耐受性好的特点。越来越多的大规模临床试验证实他汀类药物明显降低冠心病的发病率和心血管事件的发生,强化调脂治疗在极高危患者中的地位日益受到重视。本文综述了他汀类药物目前临床应用的进展。通过对近期国内外文献进行综述、评价,来了解降血脂药物的应用现状。

【关键词】他汀类药物冠心病进展

【中图分类号】R956【文献标识码】A【文章编号】2095-1752（2013）27-0020-02

随着全球经济的迅速增长,心血管疾病已经成为威胁人类健康的主要杀手。从流行病学研究到临床观察均发现,以高血压、脑卒中和冠心病为代表的心脑血管疾病有日益增多的趋势,严重影响着人类的期望寿命和生存质量。全球每年约有1200万人死于心血管病和脑中风,高脂血症引起的动脉粥样硬化是造成冠心病[1]、高血压和脑血管疾病的主要原因[1]。

2003年降脂药销售占心脑血管系统用药的6%。高脂血症的治疗药品中,他汀类药品的销售一直领先于其他药品。2003年降血脂药物阿托伐他汀,以103亿美元的年销售额列为当年世界最畅销药榜首。因此,研究和发展新型降血脂药物具有重大的社会效益和经济效益。南京是长江流域重要交通枢纽城市,国内外药品企业均重视其产品在这一市场的发展,其用药形势在全国有一定的代表性[1-2]。

高胆固醇和高脂蛋白血症是心血管疾病的主要危险因素,降低血浆胆固醇水平是治疗动脉粥样硬化疾病的有效方法,因此,降血脂药物的研究与发展越来越受到人们的重视[3]。降血脂药物根据其作用机制可分为：（1）影响脂质合成、代谢和清除的药物；(2)影响胆固醇和胆酸吸收的药物；（3）多烯脂肪酸类；(4)其他(酰基辅酶A胆固醇酰基转移酶抑制剂、微球体甘油三酯转移蛋白抑制剂、胆固醇酯转移蛋白抑制剂等)。

一.阿托伐他汀（atorvastatin,商品名Lipitor,立普妥）

美国辉瑞公司研制,1997年首次在英国上市。本品是全合成的高效他汀类药物,对肝细胞有选择性。立普妥低剂量(10mg)的疗效优于已上市的同类药物(除辛伐他汀外)高剂量的疗效。立普妥一日10mg可降低LDL-C达40%以上,降低TG达20%-30%,升高HDL-C达10%,若增加剂量则可使LDL-C平均减少达60%。立普妥用于各种类型高脂血症,不良反应一般轻微、短暂[4]。

阿托伐他汀的国内销售情况从表1可以看出,阿托伐他汀的国内销售情况非常喜人。可见,其市场潜力与占有率非常大,其销售额还在不断增长。但是其专利期将于2011年到期,到时在国内市场上将会出现大量的仿制药,将会对其市场产生巨大的冲击。[6]

表1阿托伐他汀2005-2007年的国内销售情况

二.辛伐他汀(simvastatin,商品名ZOCOR,舒降之)

美国默克公司研制,1991年在美国上市,1997年引入中国。辛伐他汀经口服后对肝脏有高度的选择性,其在肝脏中的浓度明显高于其它非靶性组织,辛伐他汀的大部分在肝脏进行广泛的首过吸收,主要作用在肝脏,随后经胆汁排泄。只有低于5%剂量的辛伐他汀活性成份在外围中发现,而其中95%可与血浆蛋白结合[4]。

辛伐他汀的国内销售情况2005年辛伐他汀国内销售总额为83152万元,与去年相比有所下降,与其专利即将到期,市场调整有关[6]。2006年下降到62464万元,其专利期在6月到期,市场出现期仿制药,抢占了其大部分市场份额。而2007年上半年的销售额为89210万元,与其将舒降之改为OTC药物有关。在所有的销售额中,舒降之占主要份额,从总体来看,他仍然是国内医院辛伐他汀药物的主体。[6]

三.氟伐他汀(fluvastatin,商品名LescoI,来适可)

由诺华公司开发,1994年首次在英国上市。本品是第一个全合成的他汀类药物,脂溶性强。2001年美国FDA又批准了本品的80mq缓释片剂[4]。来适可可降低原发性高胆固醇血症和混合型脂代谢紊乱患者的TC、LDL-C、TG和apoB,并增加HLD-C,也可减缓心血管病患者动脉粥样硬化的发展,临床用于治疗饮食调节无效的原发性高胆固醇血症患者[4],不良反应发生率远低于阿托伐他汀、辛伐他汀和普伐他汀。

氟伐他汀的国内销售情况2006年在国内的销售额为12300万元,但这两年没有太大的突破。

四.瑞舒伐他汀(rosuvastatin,商品名Crestor可定)

由阿斯利康公司开发,2003年2月首次在加拿大上市。可定也是全合成药物,对肝细胞具有选择性。多项临床研究中,可定显示其降低LDL-C的效果优子现有的他汀类药物。在研究的整个剂量范围内,可定使LDL-C下降达52%～63%,与相同剂量的阿托伐他汀比较,本品降低LDL-C的幅度要高8.4%。除可明显降低LDL-C外,可定还能显著增加HDL-C以及降低TC和TG。可定半衰期长,一日1次,服用方便,且药物相互作用少,符合理想他汀类药物的条件,被誉为“超级他汀”[5]。

销售潜力STELLAR研究结果显示,与其他他汀类相比,瑞舒伐他汀在各个剂量范围内降低LDL-C的作用更为显著。可定10mg强效降低46%的LDL-C,疗效显著优于同等剂量或更高剂量的其他他汀类药物,而副反应则与其他竞争者相似.因此他更具市场潜力。

南京是长江流域重要交通枢纽城市,国内外药品企业均重视其产品在这一市场的发展,其用药形势在全国有一定的代表性[1-2]。表2可以看出,阿托伐他汀第一季度销售额为2907万元,比去年同期增长了108％,市场占有率达到了41.1％,可以说占据了他汀市场的半壁江山。辛伐他汀销售金额为2286万元,市场占有率为31％,但是其增长尽为11%,可见其专利期到后,国内市场受到很大的影响。氟伐他汀销售金额为272.7万元,其市场占有率与增长均没有明显变化。瑞舒伐他汀的销售金额为147万元,市场占有率为1.3％,虽然其销售额与市场占有率与其他他汀类药物相比,均很低。但是,不可忽视的是其增长高达322％,可见其市场潜力的巨大,如果其继续保持现有增长势头,相信将会在很短的时间里,对其他他汀类药物产生巨大的威胁。

表2他汀类药物2009年（第一季度）销售额

降血脂药物的研究开发并不局限于他汀类药物,影响胆固醇和胆酸吸收的药物相继有3个新产品上市,其不良反应与他汀类药物相比有一定的优势,但疗效不如他汀类药物强,如与他汀类药物合用,效果会更好。在不断研究与开发具新作用机制的降血脂药物的同时,开发与他汀类药物联用的复方制剂是今后降血脂药物的主要研究方向。

参考文献

[1]陈红,蒋宝琦.他汀类药物对参与动脉粥样硬化的主要细胞成分的直接作用[J].中国医药导刊,2000,2(6):9-11.

[2]史旭波,胡大一.心血管系统合理用药专题圆桌会纪要[J].中国医院用药评价与分析,2007,3(1):31.

[3]李连瑞.他汀类药物的研究进展及用药安全性[J].中国药事,2007,21(7):51-53.

[4]胡克振,王凤华,胡晓东,等.他汀类药物的药理及临床进展[J].中国医院药学杂志,2001,21(2):10-11.

[5]关葆杰,丁华.发展生物性抗动脉粥样硬化药的展望[J].中国新药杂志,2000,9(5):296-299.

[6]姚震宇.舒降之专利到期,他汀类药物市场将面临变局[J].中国医药工业杂志2008,37(5):64-66.