尼美舒利治疗急性发热的退热疗效观察

尼美舒利治疗急性发热的退热疗效观察

朱明辉胡广奋

朱明辉胡广奋（广州市第一人民医院鹤洞分院急诊科510380）

【中图分类号】R969【文献标识码】A【文章编号】1672-5085（2012）36-0329-03

【摘要】目的探讨尼美舒利在急性发热的退热疗效观察。方法病例选自我院2005-2012年门急诊发热病人730人，随机分为两组，治疗组400人，对照组330人，治疗组给予尼美舒利100mg口服，对照组给安痛定2ml肌注。结果本组显示尼美舒利的退热作用效果迅速而显著，尼美舒利组的总有效率为99.5％，而安痛定组则为78.78％，两组对照则有显著差异性，P＜0.05。结论尼美舒利的退热疗效显著，可做为门急诊临床的一线用药，值得广泛推广应用。

【关键词】尼美舒利安痛定退热疗效观察

Nimesulideantipyreticefficacyobservedinthetreatmentofacutefever

HedongBranchoftheemergencydepartmentoftheFirstPeople'sHospitalofGuangzhouCity,510380ZhuMing-Hui,HuCuangFen

【Abstract】Objective:Toinvestigatethenimesulideantipyreticefficacyobservedinpatientswithacutefever.Method:caseselectedfromthehospitalfrom2005to2012outpatientandemergencydepartmentpatientswithfeverof730,wererandomlypidedintotwogroups,thetreatmentgroupof400people,330inthecontrolgroup,treatmentgroupreceivednimesulide100mgorally,thecontrolgrouptoAntongding2mlintramuscularly.Results:Theantipyreticeffectofnimesuliderapidlyandsignificantly,thenimesulidegroup,thetotaleffectiveratewas99.5%,comparedto78.78%Antongdinggroup,twogroupsofcontrolisasignificantdifference，P＜0.05.Conclusion:nimesulideantipyreticeffectissignificant,canbewidelyconductedasafirst-linetreatmentforoutpatientandemergencyclinical.

【Keywords】NimsulideAntondinAntifebrilecurativeeffectObservation

发热是门急诊内科常见的临床表现，持续的发热会给患者及家属带来紧张和焦虑的情绪，要求积极退热治疗，而以往采用常规退热剂安痛定往往达不到预期的降温效果，尼美舒利用于治疗发热患者取得了良好的疗效。现报告如下：

1一般资料与方法

1.1选自2005年-2012年我院普通内科门急诊发热病人730人，其中：男434人，女296人，年龄14-85岁，平均49.5岁，上呼吸道感染597例，肺炎22例，化脓性扁桃体炎77例，泌尿系感染16例，肺气肿并感染32例，急性腮腺炎2例。全部病人均为中高热，38-40.1℃，发热时间1-5d，最短发时间为4小时。最长的发热时间为一周。随机分为两组，尼美舒利治疗组400例，男213人，女187人，安痛定组330例，男158人，女172人。

1.2给药方法：治疗组服尼美舒利1片，每片含尼美舒利100mg，6hour如果不退热可重复给药一次，对照组用安痛定2ml,im，1-2hour后如果病人不退热给予尼美舒利100mg口服。

1.3疗效观察：疗效评定：分显效、有效和无效。

显效：用药30min-1hour内开始退热，有效；用药2小时内退热，无效：用药3小时以后体温仍不降或有升高，或出现明显的副反应等。

尼美舒利组服药后1-2hour体温可降到正常，总有效率达99.5％，无明显不良反应，只有1例用药后出现体温不升，但血压正常，而安痛定组用药后总有效率只有78.78％，两组对照：P＜0.05，有显著差异性。对照组安痛定，注射后晕针3例，呕吐2例，发生药疹1例，用药后体温在3小时以后没有退热达64人，无过敏性休克等严重不良反应。

见表1：两组药物疗效比较

显效有效无效总有效率

治疗组250(62.5%)148(37%)2(0.5%)99.5%

(n=400)

对照组100(30.3%)160(48.48%)70(21.21%)78.78%

(n=330)

X2197.83243.95593.147.1

P＜0.001＜0.001＜0.001＜0.05

2讨论

2.1尼美舒利（nimesulide，NIM）尼美舒利是以磺基为功能基因这一活性基因,使其具有很强的抗炎,镇痛与解热作用。药代动力学：据国外文献报道，尼美舒利口服吸收良好。成人单次口服尼美舒利100mg后2-3小时达血浆峰浓度（3-4mg/L），AUC为20-35mgh/L。每日2次，连续应用7天获得的药动学参数与单次给药获得的药动学参数没有显著的差异。尼美舒利与血浆蛋白的结合率超过97.5%。尼美舒利在肝脏内通过包括细胞色素P4502C9（CYP2C9）异构酶在内的多条途径被广泛代谢，因此可能与其它同时应用而被CYP2C9代谢的药物发生药物相互作用。尼美舒利的主要代谢产物是对羟基衍生物，该代谢产物也具有药理学活性。服药后约0.8小时血液循环中即出现此活性代谢产物，但其含量并不高。羟基尼美舒利是血浆中发现的唯一的代谢产物形式，几乎全部以糖醛衍生物的结合形式存在。半衰期在3.2～6小时内。尼美舒利主要随尿液排泄（约占应用剂量的50%）。仅有1～3%以原型的形式排出。约20%的服用药物代谢后随粪便排出。老年人单次与多次服用尼美舒利后，其药动学特性不变。尼美舒利是一种非甾体抗炎药可选择性抑制环氧合酶Ⅱ，所以具有显著的抗炎、镇痛和解热作用，被认为是一个起效快、疗效好、安全性高，具有良好发展前景的非甾体抗炎药。此外，尼美舒利还具有抗过敏和抗组胺作用，因此不会诱发阿司匹林哮喘，可安全用于阿司匹林等过敏的哮喘患者[1-2]。nimesulide的药理作用，为高效、高选择性环氧化酶-2（COX-2）抑制剂，是临床用于镇痛和抗炎的首选药物之一。

3.2尼美舒利的安全性：国家食品药品监督管理局要求，“尼美舒利”口服制剂禁止用于12岁以下儿童；作为抗炎镇痛的二线用药，只能在至少一种其他非甾体抗炎药治疗失败的情况下使用；适应症限于如骨关节炎等慢性关节炎的疼痛、手术和急性创伤后的疼痛、原发性痛经的症状治疗；最大单次剂量不超过100mg，疗程不能超过15d，并应依据临床实际情况采用最小的有效剂量、最短的疗程，以减少药品不良反应的发生。国家食药监局提醒，尼美舒利是处方药，必须在医生指导下使用。建议临床医师在选择用药时充分考虑患者病情及用药中可能存在的风险，权衡利弊，并将可能的用药风险告知患者，在患者持续用药的过程中要注意监测患者的肝、肾功能、血常规等指标，出现异常应立即停药或采取相应的治疗措施[3]。尼美舒利对以下患者要慎重使用：具有出血症病史的患者；具有胃肠道疾病的患者；接受抗凝血剂治疗或是服用抗血小板聚集药物的患者。因本品主要通过肾脏系统排出体外，如果肾功能不全，应根据肾小球滤过率减少服药的剂量。对肾功能衰竭的患者应禁用此药。在并用其它非甾体消炎药之后，如出现视力下降，应停止治疗，进行眼科检查。孕妇及哺乳期妇女用药：尼美舒利同所有的新药一样，在尚未通过试验证实尼美舒利对胎儿是否有毒性的情况下，并不建议在妊娠期间使用本药。在尚不清楚尼美舒利是否可能通过母乳排出体外的情况下，同样不建议在哺乳期间使用本药。本组使用未见明显副作用。尼美舒利禁用于肝损伤患者。

2.3安痛定(复方氨基比林)Antondine:安痛定为复方制剂,其主要成分氨基比林和安替比林,本品为解热镇痛药。同属于吡唑酮类解热镇痛药[4],氨基比林并能抑制炎症局部组织中前列腺素的合成和释放，稳定溶酶体酶，影响吞噬细胞的吞噬作用而起到抗炎作用。它是通过抑制下视丘前列腺素的合成和释放起退热作用，合用巴比妥，可加强镇痛作用。适应症主要用于治疗发热、头痛、关节痛、神经痛、风湿痛与痛经等。肌注：每次2ml。偶见皮疹或剥脱性皮炎；极少数过敏者有粒细胞缺乏症，连用１周以上应定期检查血象；贫血、造血功能障碍忌用。本组注射安痛定后晕针3例，呕吐2例，发生药疹1例，无过敏性休克等严重不良反应。

2.4尼美舒利的作用机理与毒理：作为选择性COX-2抑制剂的尼美舒利，因具有良好的抗炎、镇痛、解热作用且在NSAIDs中综合安全性较好，上市26年来少见COX-2抑制药心血管不良反应，胃肠道不良反应少于传统NSAIDs，在临床用于多种因炎症引起的疼痛和发热性疾病症状的治疗，临床实践证明其退热效果显著，体温下降快且持续时间久，对风湿、癌症、手术甚至不明原因引起的发热亦有良好效果［5］。环氧化酶(cox)是影响前列腺素合成的关键酶。NSAID以通过抑制炎症时环氧化酶－2（cox-2）表达的增加而阻断生四烯酸合成炎症介质，但是传统NSAID同时抑制环氧酶－1（cox-1）和cox-2，并且大多对cox-1的抑制更强，cox-1胃肾等器官的生理性前列腺素合成有关，cox-2与炎症性前列腺素合成相关。理想的抗感染解热镇痛药应为选择性抑cox-2而不影响cox-1。对乙酰氨基酸是传统的NSAID，可时抑制cox-1和cox-2。而尼美舒利是世界上第一个磺酰类NSAID，是一种高选择性的cox-2抑制剂，对cox-1基上不发挥作用，不影响胃内保护性前列腺素的合成，也能挥有效的抗感染作用，减少了其他NSAID类解热镇痛药见的胃肠反应，如消化道溃疡及出血等副作用。另外，它可少激活的中性粒细胞产生超氧阴离子，清除己形成的次氯和氯胺，从而抑制蛋白水解酶的活性，起到强大的抗感染消肿作用，其对呼吸道和结缔组织及软骨有保护作用，对中高热患者有极佳的解热作用。这种化合物在药理上和结构上具有与其他NSAID不同的镇痛活性，是一种抗感染退热和镇痛的新型解热镇痛药[6]。本组结果表明尼美舒利退热作用明显，起效快，作用时间短，用于临床总有效率达99.5%。

综上所述，尼美舒利近几年用于临床，但主要是用于骨科的镇痛，而用于退热目前在临床上还不广泛，从结果上看尼美舒利的退热效果明显优于其他的非甾体类消炎镇痛解热药，起效快，疗效显著，可迅速降低体内温度，且副作用小，400例患者均未发现明显的副作用，也无发生过敏反应，与其它非甾体类消炎镇痛药无交叉过敏反应，本文认为美舒利可用于治疗急性发热能起到良好的退热作用，给药方式方便，可在门急诊作为一线退药药物在临床上推广应用。

参考文献

[1]BJARNASONI，BISSOLIF，CONFORTIA，etal．Adversereactionsandtheirmechanismsfromnimesulide［M].RAINSFORDKD．Nimesulide：ActionsandUses．Basel，Switzerland：BirkhauserVerlag，2005：315－389．

[2]TRAVERSAG，BIANCHIC，DACASR，etal．Cohortstudyofhepatotoxicityassociatedwithnimesulideandothernon-steroidalanti-inflammatorydrugs［J］．BMJ，2003，327：18－22．

[3]官志清，姚固英.尼美舒利对儿童退热疗效的50例临床观察[J].中国社区医师，2010，12（7）：38.

[4]李兵飞,彭绪云,等.尼美舒利、泰诺林、安痛定治疗儿童高热效果对比[J].实用临床学,2005,6(4).

[5］余晓明，史火喜．尼美舒利治疗脾切除术后发热48例［J］．医药导报，2009，28（10）：1306－1307．

[6]叶惠尧.尼美舒利退热疗效观察[J].中国当代医药，2009，16(6)：32.