栀子苷镇痛抗炎药理作用分析

(整期优先)网络出版时间:2013-11-21
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栀子苷镇痛抗炎药理作用分析

王刚

王刚(四川省泸州市泸州医学院药学院646000)

【摘要】目前,关于栀子苷镇痛抗炎药理作用分析研究颇多,栀子苷有抗炎镇痛、抗哮喘、抗肿瘤、抗病毒及保肝利胆等作用,且栀子苷对心脑血管疾病及神经系统治疗也有良好效用。通过相关实验证明,栀子苷本身具有产生细胞黏附分子、促进生成黑色素及抗氧化等一些药理作用。综述研究新进展的栀子苷药理作用,给栀子苷药理作用的利用开发提供真实依据。

【关键词】栀子苷镇痛抗炎药理作用

【中图分类号】R96【文献标识码】A【文章编号】2095-1752(2013)11-0030-01

栀子苷是一种中药,隶属茜草科植物,它是栀子果实晒干的果实。主要生长在我国广东、湖南、福建即浙江等地带,其味苦、性寒,拥有凉血解毒、清热利尿及泄火除烦之药性[1],这种要主要用来治疗扭挫伤、上消化道出血、目赤肿痛、急性黄疸型肝炎、膀胱炎、尿血崩漏、血淋涩痛、黄疸尿赤及热病心烦等病症。长期以来,中医药学界对于栀子苷药理作用的研究甚多,经学者们研究发现栀子苷具有抗肿瘤、抗哮喘、利胆保肝、抗炎镇痛及抗病毒等药理作用[2],同时,栀子苷对于心脑血管疾病及神经系统也具有一定药理作用。学者们还发现,栀子苷中富含生物活性物质40多种,主要生物活性物质为挥发油类及环烯醚萜类,其中环烯醚萜类为国内外公认为有效的栀子成分[3]。

近几年,关于栀子苷药理作用及活性机制的研究报道有很多,如,Masea[4]发现从栀子中提取的乙醇物质可以有效抑制白介素及干扰素,因此栀子苷具有很好的抗炎药理作用;Tian通过实验发现栀子苷可以调节小鼠去甲肾上腺素及海马中5-羟色胺含量,进而栀子苷可以有效发挥其抗抑郁的药理作用;与此同时,Hoo采用200mg?kg-1的剂量对于小鼠进行灌胃实验,实验中发现,在使用栀子苷后,高达78%的小鼠死亡[5],因此他们认为临床使用栀子苷时应该严格控制栀子苷的剂量。

本文就是综述研究栀子苷的药理作用,给栀子苷药理作用的利用开发提供真实依据。

1.促进生成黑色素

细胞中c-kit受体同细胞上的配基即角质合成干细胞因子,这些细胞中的因子互相串扰进而形成细胞中的黑色素。医学界学者研究证明,栀子苷可以促进人类表皮中带有黑色素的细胞产生黑色素。含有黑色素的细胞生成黑色素的重要限速酶是酪氨酸酶,去甲肾上腺素可以有效的抑制含有黑色素的细胞形成黑色素的重要限速酶的酪氨酸酶药性,同时也会影响细胞受体同细胞配基的相互串扰作用,进而减少黑色素形成。通过相关医学界学者的实验证明,即使去甲肾上腺素存在于细胞中,栀子苷依旧可以通过细胞c-kit受体及激动GLP-1R来有效地提高形成黑色素关键限速酶酪氨酸酶的活性[6],以便促进含有黑色素细胞形成黑色素。据此可以推断,栀子苷在临床治疗白癜风等缺少黑色素的疾病中具有一定的疗效,且其具有较广的应用前景。

2.抗氧化作用

经过医学界知名学者研究表明,人体细胞组织中含有活性氧簇较高时,极有可能会导致人体细胞凋亡,同时,对人体机体组织带来较大的损害,有时甚至会诱发早衰、心血管病变、糖尿病及癌症等多种严重疾病。栀子苷对于活性氧簇可以起到还原作用,所以,它可以保护人体组织及细胞免受活性氧簇的伤害。通过Debnath进行的体外抗氧化实验,充分证明,栀子苷醇提液及水提液都具有较好的抗氧化活性药理作用[7],并且还证明,栀子苷醇提液的抗氧化作用劣于栀子苷的水提液。

人体内的血红素加氧酶是一种抗氧化蛋白它是内源性的。提高血红素加氧酶的水平有助于提高人体内细胞富含的抗氧化能力。多种因素影响细胞内血红素加氧酶的水平,如,蛋白诱导基因结合磷酸化效应组件的表达,及胰高血糖素样肽受体的激动等均可使会影响细胞中血红素加氧酶的水平。经过医学界知名学者研究证明,栀子苷对于胰高血糖素样肽受体激动有一定作用,并且还能拮抗LY294002选择性抑制剂对于蛋白激酶B信号通路中的阻断作用等[8]。

经过实验研究分析认为,栀子苷在氧化应激时候,激活蛋白激酶B的信号通道,诱导核因子相关因子2从细胞质中转运到细胞核中,上调血红素加氧酶的表达水平,确保细胞免遭氧化应激带来的氧化损伤。

进过医学界学者研究证明,栀子苷是一种拥有广泛药理作用的中药[9]。并且每年对于栀子苷的研究报道甚多,研究逐年呈上升趋势。但是大多研究只是停留在对于栀子苷机制的相关研究阶段,因此,对于栀子苷药理作用研究仍需继续推广。

参考文献

[1]方尚玲,刘源才,张庆华,林英,陈道玉,李世杰.栀子苷镇痛和抗炎作用的研究[J].时珍国医国药,2008,19(06):1374--1376.

[2]游伟良,平其能,孙敏捷,施华平.栀子苷的药理学研究新进展[J].药学进展,2012,36(04):158--162.

[3]吴虹,魏伟,宋礼华.栀子总苷的抗炎镇痛作用研究[J].中国中医药信息杂志,2006,13(07):31--33.

[4]王志超,杨小龙,张珂,肖鹏.栀子苷药理作用的研究进展[J].河南科技大学学报(医学版),2012,30(02):159--160.

[5]王丽莎,梅妹.栀子苷对小鼠急性肺损伤保护机制的研究[J].中国农学通报,2012,28(23):26--31.

[6]潘正贤,朱文佩,潘玲玲,刘丽华,李克和.药用栀子适宜采收期试验[J].浙江农业科学,2012,03(08):1117--1118.

[7]朱琦,吴炳忠,沈晓霞.产地和采收时间对栀子中栀子苷含量的影响[J].中国现代中药,2012,14(07):18--20.

[8]朱文佩,刘丽华,李克和,潘正贤,江建铭.栀子果实成熟度对栀子苷含量积累的影响[J].中国野生植物资源,2012,31(04):23--24.