红霉素药用研究

红霉素药用研究

栾江

栾江（哈药集团医药有限公司新药特药分公司150000）

【中图分类号】R96【文献标识码】A【文章编号】1672-5085（2013）16-0164-02

【摘要】目的讨论红霉素药用研究。方法查阅文献资料并结合个人经验进行归纳总结。结论本品作为青霉素过敏患者治疗感染的替代用药，口腔、上呼吸道医疗操作时的预防用药。

【关键词】美他环素药用

【商品名或别名】福爱力，新红康，美红，Eryc。

【药物概述】本品属大环内酯类碱性抗生素。其游离碱供口服用。本品系抑菌剂，但在高浓度时对某些细菌也具杀菌作用。

【药动学】空腹口服红霉素碱肠溶片250mg后，3～4h内血药浓度达峰值，平均约为0.3mg/L。吸收后除脑脊液和脑组织外，广泛分布于各组织和体液中，尤以肝、胆汁和脾中的浓度为最高，在肾、肺等组织中的浓度可高出血药浓度数倍，在胆汁中的浓度可达血药浓度的10～40倍以上。可进入胎血和排入母乳中，胎儿血药浓度为母体血药浓度的5％～20％，母乳中药物浓度可达血药浓度的50％以上。表观分布容积(Vd)为0.9L／kg。蛋白结合率为70％～90％。游离红霉素在肝内代谢，血消除半衰期(t1／2)为1.4～2h，无尿患者的t1/2可延长至4.8～6h。红霉素主要在肝中浓缩和从胆汁排出，并进行肠肝循环，2％～5％的口服量和10％～15％的注入量自肾小球滤过排除，尿中浓度可达10～100mg/L，粪便中也含有一定量。

【用药指征】本品作为青霉素过敏患者治疗下列感染的替代用药：敏感菌所致的急性扁桃体炎、咽炎、鼻窦炎；溶血性链球菌所致的猩红热、蜂窝织炎；白喉及白喉带菌者；气性坏疽、炭疽、破伤风；放线菌病；梅毒；李斯特菌病；军团菌病；支原体、衣原体肺炎；其他衣原体属、支原体属所致泌尿生殖系感染，沙眼衣原体结膜炎；淋球菌感染；厌氧菌所致口腔感染；空肠弯曲菌肠炎；百日咳；风湿热复发、感染性心内膜炎。口腔、上呼吸道医疗操作时的预防用药。

眼膏用于治疗沙眼、结膜炎、角膜炎；预防新生儿淋球菌及沙眼衣原体眼部感染。

软膏用于治疗寻常痤疮。

【用法与用量】成人每日0.75～2g，儿童每日20～40mg/kg，分3～4次空腹与水同服。预防风湿热复发0.25g，每日2次。预防感染性心内膜炎术前1h口服1g，术后6h再服用0.5g。

眼膏：涂于眼睑，每日多次。

软膏：涂于患处，每日2次。

【药物相互作用】

β-内酰胺类药物与本品联合应用，一般认为可发生降效作用。

本品可阻挠性激素类的肠肝循环，与口服避孕药合用可使之降效。

本品可使抗癫痫药、环孢素、氨茶碱、洛伐他丁的血药浓度增高而发生毒性反应。

本品与阿芬太尼合用可延长其作用时间。

与阿司咪唑或特非那定等抗组胺药合用可增加心脏毒性。

勿与氯霉素、青霉素和林可酰胺类同用。

长期服用华法林的患者应用本品时，华法林的剂量宜适当调整，并严密观察凝血酶原时间。

与其他肝毒性药物合用可能增强肝毒性。

大剂量红霉素与耳毒性药物合用可能增加耳毒性。

与咪达唑仑或三唑仑合用时可增强其作用。

【禁忌证】对红霉素类药物过敏者禁用。

【不良反应】

1.消化系统症状腹泻、恶心、呕吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃纳减退等，其发生率与剂量大小有关。肝毒性少见，患者可有乏力、恶心、呕吐、腹痛、发热及肝功能异常，偶见黄疸等。

2.嗜酸粒细胞增多。

3.变态反应药物热、皮疹。

4.发热、水肿、心悸、传导阻滞。

5.大剂量(每日≥4g)应用时，尤其肝、肾疾病患者或老年患者，可能引起听力减退，主要与血药浓度过高(12mg/L)有关，停药后大多可恢复。

6.偶有心律失常、口腔或阴道念珠菌感染。

【用药指导】

1.本品可通过胎盘而进入胎儿循环，浓度不高，文献中也无对胎儿影响方面的报道，但孕妇应用时仍宜权衡利弊。

2.本品有相当量进入母乳中，哺乳期妇女应用时应暂停哺乳。

3.溶血性链球菌感染用本品治疗时，至少需持续10日，以防止急性风湿热的发生。

4.肾功能减退患者一般无需减少用量。

5.为获得较高血药浓度，红霉素需空腹(餐前1h或餐后3～4h)与水同服。如出现胃肠道反应，可进餐时服用。

6.用药期间定期随访肝功能。肝病患者和严重肾功能损害者红霉素的剂量应适当减少。

7.患者对一种红霉素制剂过敏或不能耐受时，对其他红霉素制剂也可过敏或不能耐受。

8.对诊断的干扰本品可干扰Higerty法的荧光测定，使尿儿茶酚胺的测定值出现假性增高。血清碱性磷酸酶、胆红素、丙氨酸氨基转移酶和天门冬氨酸氨基转移酶的测定值均可能增高。

9.因不同细菌对红霉素的敏感性存在一定差异，故应做药敏测定。

【制剂与规格】肠溶片：①0.125g；②0.25g。肠溶胶囊：0.125g。肠溶微丸胶囊：①0.125g；②0.25g。眼膏：0.5％。软膏：1％。

【贮藏】密封，在干燥处保存。

参考文献

[1]卫生部，国家中医药管理局，总后卫生部.抗菌药物临床应用指导原则[S].2004.