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  • 简介:目的建立大鼠血浆中百草枯浓度的HPLC分析方法,并对毒动力进行研究。方法样品处理采用8%高氯酸(v/v)沉淀蛋白质。色谱条件:DiamonsilC18(250mm×4.6mm,5μm)色谱柱;流动相:0.1mol·L^-1磷酸二氢钾缓冲溶液(含80mmol·L^-1庚烷磺酸钠,磷酸调pH=3.0)-乙腈(80∶20,v/v);流速:1.0mL·min^-1;柱温:25℃;检测波长:258nm。对该检测方法的专属性、线性、精密度、回收率及样品稳定性进行考察。大鼠按35mg·kg-1灌胃给后定时取血并测定,计算血药浓度,采用DAS2.0软件进行拟合处理。结果百草枯在0.05~5μg·mL^-1与峰面积线性关系良好,大鼠血浆中内源性杂质不干扰百草枯的测定,平均绝对回收率和平均相对回收率均大于92.0%;批内及批间精密度RSD均小于15%。主要毒动力参数:AUC(0~24)为(16.6±7.22)μg/(mL·h);AUC(0~∞)为(17.0±7.59)μg/(mL·h);t(1/2)为(3.90±1.85)h;CL为(2.40±0.886)L/(h·kg);V为(13.9±10.4)L·kg^-1;C(max)为(3.39±1.10)μg·mL^-1;t(max)为(0.987±0.574)h。结论本研究建立的HPLC法操作简便、灵敏度高、重现性好。毒动力研究显示百草枯口服后达峰较快,峰浓度高,代谢较慢。

  • 标签: 百草枯 高效液相色谱法 毒代动力学
  • 简介:目的:建立测定SD大鼠血浆中硫辛酸的HPLC-MS/MS法,并将其应用于硫辛酸的毒动力研究。方法:采用XAquaC18色谱柱(150mm×4.6mm,5μm);流动相为甲醇(A)∶水(B),0~2minA∶B=20∶80,2~7minA∶B=95∶5,7~9minA∶B=20∶80,梯度洗脱9min;流速为1ml/min。采用负离子多反应监测模式(MRM)进行监测,离子对:硫辛酸m/z205→171,内标布洛芬m/z205→161,测定大鼠连续28d灌胃硫辛酸300mg/kg后的主要动学参数。结果:硫辛酸线性范围为0.005~5μg/ml,最低定量限为0.005μg/ml;日内和日间精密度良好,RSD均〈15%。大鼠初次和末次给后的AUC0~24h分别为(23.16±2.45)和(21.27±2.62)μg·h·ml-1,AUC0~∞分别为(23.70±2.56)和(21.67±2.66)μg·h·ml-1,cmax分别为(24.34±2.50)和(22.23±2.61)μg/ml,t1/2分别为(5.22±0.57)和(4.96±0.23)h。硫辛酸在SD大鼠体内无明显的药物蓄积现象。结论:该方法灵敏度高、专属性强、操作简便,适用于生物样本中硫辛酸的测定及毒动力研究。

  • 标签: 硫辛酸 毒代动力学 色谱法 高效液相 串联质谱法
  • 简介:目的研究传统黄连-栀子配伍后黄连对栀子在家兔体内药物代谢动力的影响。方法栀子组和黄连-栀子组(1:1)分别灌胃给,采用反相高效液相色谱法测定栀子苷的血药浓度,DAS2.0软件对结果进行统计分析。结果栀子单独给对黄连-栀子配伍给,栀子苷在家兔体内代谢模型均呈二室开放模型;配伍组栀子苷的t1/2α、t1/2Ka缩短,tmax和V1/F减小,K21和CL/F增加。结论黄连中的化学成分可对栀子苷的吸收、分布和消除过程产生影响。该研究可为传统对体内协同作用机制的研究提供思路。

  • 标签: 黄连 栀子 配伍 栀子苷 药物代谢动力学
  • 简介:目的:考察阿昔洛韦原位胶化滴眼液滴入眼睛后在眼房水中的药物代谢动力,并与市售阿昔洛韦滴眼液进行比较。方法:两种制剂滴眼后,采用反相高效液相色谱法测定不同时间点的兔眼房水中阿昔洛韦的浓度。结果:原位胶化滴眼液和市售滴眼液滴眼后,除0.25h时间点外,其余各时间点阿昔洛韦原位胶化滴眼液治疗组的房水药物浓度较市售阿昔洛韦滴眼液治疗组明显增高(P<0.05)。原位胶化滴眼液的生物利用度是滴眼液的2.67倍。用胶化滴眼液后6.5h,房水中仍可测出阿昔洛韦的浓度,而用滴眼液后5.5h,房水中已测不出阿昔洛韦的浓度。结论:阿昔洛韦原位胶化滴眼液能提高药物的生物利用度,增强疗效,并减少给频率。

  • 标签: 阿昔洛韦 药物动力学 高效液相色谱法 滴眼液
  • 简介:糖尿病膀胱(Diabeticcystopathy,DCP)又称糖尿病神经源性膀胱尿道功能障碍(Neuropathicvesicourethraldysfunctionofdiabetic,NVUDD),是糖尿病引起的泌尿系统并发症,发病率与患者年龄无关,随糖尿病病程延长而增加,约占糖尿病患者的25%~85%。DCP的发病机制尚未完全清楚,周围神经病变是造成排尿功能障碍的重要原因121,近期研究表明肌源性因素亦受到人们的广泛关注。DCP因病情发展阶段不同可出现不同的临床表现,表现为排尿量、排尿次数改变、排尿困难、残余尿增多与尿潴留以及上尿路损害及尿道感染等,可严重影响患者的生活质量。本研究就DCP的尿动力改变及治疗研究进展作一概述。

  • 标签: 糖尿病膀胱 尿动力学改变 治疗 膀胱尿道功能障碍 泌尿系统并发症 排尿功能障碍
  • 简介:目的研究盐酸氯米帕明在大鼠肠道的吸收特性。方法采用大鼠在体肠灌流实验方法,利用高效液相色谱法同时测定肠回流液中药物及酚红的浓度,通过酚红的浓度校正相应时刻供试液的体积。结果盐酸氯米帕明浓度为5、10、25μg/ml时小肠的吸收速率常数(kα)为(0.74±0.04)、(0.78±0.03)、(0.77±0.05)h^-1;在十二指肠、空肠、回肠和结肠的托分别为(0.590±0.026)、(0.670±0.032)、(0.680±0.030)和(0.560±0.031)h^-1。结论盐酸氯米帕明在大鼠肠道均有良好的吸收。盐酸氯米帕明在小肠的吸收呈表观一级动力过程,吸收机制为被动扩散。

  • 标签: 盐酸氯米帕明 色谱法 高压液相 肠吸收 吸收速率常数
  • 简介:针对最一般的情况建立了Cd>Cs时的混合药膜的释放动力模型,用拉氏变换求得了解析解,该模型可通过相应简化而获得一些特定情况的解,用5-氟脲嘧啶/EVAL混合药膜体系的释放实验数据对所提出的模型进行了验证并与Higuchi模型进行了比较,结果表明:在中等装填量的情况下如:15.5210mg.cm^-3,这种情况我们在别处已经作过讨论^(8,9).

  • 标签: 饱和装填量 动力学模型 5-氟脲嘧啶 乙烯乙烯醇共聚物 平板混合药膜 控制释放
  • 简介:摘要:目的:本文分析在护理肝硬化患者过程当中,气温变化对门静脉血流动力的影响以及相应的护理措施。方法:按照不同月份的温差进行统计肝硬化门静脉高压和食道胃底静脉出血的变化。选择78例肝硬化患者在11月-2月和6月-9月用多普勒彩色超声对门静脉血流动力精选检测。结果:11-2月份肝硬化患者出血率高于6-9月份,差异有显著意义(P

  • 标签: 肝硬化门静脉高压 出血 气温护理 血液动力学
  • 简介:近年来,三磷酸腺苷(adenosinetriphosphate,ATP)结合盒转运载体蛋白对药物体内过程的影响已被广泛研究,P-糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)是其中最大的一个亚系.

  • 标签: P-GP 药动学 药效学
  • 简介:本文以Fluo-3/AM荧光技术和激光扫描共聚焦显微镜检查法,研究小檗胺(Ber)对培养家兔胸主动脉血管平滑肌细胞(VSMC)内游离钙([Ca2+]i)的影响结果表明:在胞外钙([Ca2+]o)为?.0mmol·L-1条件下,Ber抑制60mmol·L-1KCL1mmol·L-1哇巴因Ouabain30mmol·L-1去甲肾上腺素(NE)1mmol·L-15-羟色胺5-HT和30mmol·L-1三磷酸腺苷(ATP)引起的[Ca2+]i升高,而且荧光强度达峰时间亦延长。在无胞外钙条件下,Ber对咖啡因(Caffeine)引起的[Ca2+]i升高没有作用。结论:Ber抑制电压依赖性钙通道(VDCC)和受体调控性钙通道(ROCC)激活引起的外钙内流,对Caffeine引起的内钙释放没有影响。Ber可抑制Ouabain诱导的细胞内钙升高。

  • 标签: 小檗胺 Fluo-3/AM 血管平滑肌细胞
  • 简介:女性压力性尿失禁(SUI),亦称真性压力性尿失禁(GSUI),是中老年妇女的常见疾病。国际尿控协会(ICS)给SUI的标准定义为:在腹压(而不是逼尿肌收缩压或者膀胱壁对尿液团的张力压)增加时,出现不自主的尿道内尿失禁。这一定义非常准确,排除了其他原因造成的尿失禁,但也对诊断提出了更加严格的标

  • 标签: 女性 压力性尿失禁 尿流动力学 诊断 外科治疗 GSUI
  • 简介:目的研究复方格列本脲片在健康人体内的药物动力及评价复方格列本脲片相对于格列本脲片与二甲双胍片联用是否具有生物等效性.方法采用随机自身交叉双周期设计方法,将18名健康男性受试者随机分为2组,分别单次交叉口服等剂量供试制剂或参比制剂(格列本脲2.5mg,二甲双胍500mg)后,采用HPLC法测定不同时间点的血药浓度,计算其主要药物动力参数,评价两制剂的生物等效性.结果供试制剂和参比制剂格列本脲AUC0~10分别为(150.13±54.64)ng·h·mL-1和(158.85±59.15)ng·h·mL-1,cmax分别为(46.23±14.29)ng·mL-1和(44.16±15.16)ng·mL-1,tmax分别为(2.40±0.30)h和(2.40±0.30)h,t1/2分别为(1.73±0.71)h和(1.70±0.49)h.供试制剂和参比制剂二甲双胍AUC0~12分别为(7.79±2.17)μg·h·mL-1和(8.11±2.06)μg·h·mL-1,cmax分别为(1.47±0.44)μg·mL-1和(1.54±0.43)μg·mL-1,tmax分别为(2.10±0.50)h和(2.00±0.70)h,t1/2分别为(2.93±0.44)h和(2.83±0.48)h.上述结果经统计学分析无显著性差异(P>0.05).供试制剂中格列本脲和二甲双胍相对于参比制剂的生物利用度分别为(96.4%±15.8%)和(96.9%±16.2%).结论单剂量口服复方格列本脲片与口服相当剂量的格列本脲片和二甲双胍片具有生物等效性.

  • 标签: 格列本脲 二甲双胍 药物动力学 生物等效性 高效液相色谱法
  • 简介:【摘要】目的 探讨尿动力检查在前列腺增生诊断中的应用效果。方法 选取 2019年 3月 ~2020年 1月在我院进行治疗的前列腺增生患者 50例进行观察研究。通过对比患者手术治疗前后的尿动力检查结果及治疗效率进行评判,判断尿动力检查在前列腺增生诊断中的应用效果。结果 手术后患者的尿动力检查结果明显高于手术前结果,经过尿动力检查的治疗效率较高,差异有统计学意义( p< 0.05)。结论 通过患者手术前后的尿动力检测指标,证明尿动力检查在前列腺增生诊断中的应用效果良好,能够提升医院的诊断效率,提高患者的治疗效率,具有很高的临床学价值,值得临床推广使用。

  • 标签: 尿动力学 前列腺增生 诊断效果
  • 简介:【摘要】目的:观察探讨连续血流动力监测对重症创伤患者治疗的指导价值。方法:选取2022年1月至2023年1月接收的22例重症创伤骨折患者,给予回顾性分析,均给予连续血流动力监测,并根据监测结果实施针对性复苏策略,观察临床救治效果。结果:呼吸机辅助通气时间(5.52±2.61)d、碱剩余复常时间(9.22±1.45)h、复苏达标时间(6.71±1.33)h。复苏后中心静脉压、心排指数升高,谷丙转氨酶、血肌酐、肺血管阻力指数降低,凝血酶原时间缩短,与复苏前比较差异显著(P<0.05)。而复苏前后的肺动脉压对比无明显差异(P>0.05)。结论:基于连续血流动力监测情况下指导临床对重症创伤骨折患者实施救治,可显著提高复苏效果,减轻对靶器官、凝血功能的不良影响。

  • 标签: 血流动力学监测 重症创伤 中心静脉压 凝血功能
  • 简介:本研究开发了一种简单可靠的HPLC-UV方法用于美氟尼酮的测定。生物分析步骤包括从500μL肝微粒体系统中通过甲醇沉淀蛋白质提取美氟尼酮。色谱条件:色谱柱为AgilentTC-C(18)柱(4.6mm×250mm,5μm),流动相为10mM甲酸铵(用10%的甲酸调PH至2.9)–乙腈(70:30,v/v),流速为1.0mL/min,UV检测波长设定在245nm。美氟尼酮和吡非尼酮(内标物)分别在6.0和9.7分钟洗脱,总运行时间为12分钟。根据美国食品和药物管理局生物分析指南,进行了方法验证,结果符合验收标准。美氟尼酮在肝微粒体中的标准曲线在0.5–16μg/mL范围内呈线性关系。美氟尼酮内和外间精确度低于9.0%,偏差在±10.0%以内。美氟尼酮在肝微粒体中孵育后,该方法成功应用于动力研究。

  • 标签: 美氟尼酮 HPLC分析 药代动力学 肝微粒体 衍生物