学科分类
/ 3
46 个结果
  • 简介:目的:研究多剂量喹硫平及其代谢产物在中国精神分裂症患者体内的药代动力学.方法:21名精神分裂症患者给予口服喹硫平,以50mg/d开始,第4d达200mg/次,2次/d,再连续给药4d.第8d采血,用HPCL-MS测定喹硫平及其代谢产物.结果:喹硫平、7-羟基-氮-去烷基-喹硫平、硫氧化喹硫平和7-羟基-喹硫平的主要多剂量药代动力学参数分别为:Tmax(h):2.0(0.3~5.0),4.0(1.5~6.0),3.0(0.5~5.0)和3.0(0.5~5.0);T1/2(h):7±3,9±3,7±3和8±5;CmaxSS(μg/L):678±325,19±5,451±216和58±22;AUCO~∞SS(μg·h·L-1):5534±4198,287±107,3858±2012和529±262.喹硫平的CL/F和V/F分别为(67±25)L/h和(672±394)L.以固定剂量给药48h内,喹硫平及其代谢产物达稳态.在不同性别间喹硫平及其代谢产物的药代动力学参数无显著性差异.结论:喹硫平在体内吸收快、分布广、主要代谢为硫氧化喹硫平.喹硫平及其三个代谢产物清除速率相似,性别不影响他们的药代动力学.临床治疗剂量不造成体内药物蓄积.

  • 标签: 喹硫平 代谢产物 多剂量 药代动力学
  • 简介:八名健康男性志愿者单剂量随机交叉服用100mg双氯灭痛缓释片及肠溶衣片及缓释片的T1/2(Ke)分别为2.15±0.17及11.60±1.95h;药物浓度曲线下面积分别为5.8±0.67及5.55±0.57μg·h/ml。缓释片对肠溶衣片的相对生物利用度为0.95(P>0.05)。

  • 标签: 双氯灭痛 药代动力学 缓释 肠溶衣 相对生物利用度
  • 简介:目的研究国产与进口磷酸吡多醛丁咯地尔胶囊的人体药代动力学和生物等效性。方法20名健康男性受试者随机、交叉单次口服国产与进口磷酸吡多醛丁咯地尔400mg后,用高效液相色谱法测定血清中丁咯地尔的药物浓度,计算2制剂的药代动力学参数和相对生物利用度,进行生物等效性评价。结果国产及进口磷酸吡多醛丁咯地尔胶囊的主要药代动力学参数如下:tmax分别为(1.40±0.45)和(1.53±0.57)h,Cmax分别为(1.51±0.38)和(1.67±0.58)mg·L^-1,AUC(0-t)分别为(9.10±3.42)和(9.43±3.72)mg·h·L^-1,供试制剂相对于参比制剂的人体生物利用度为(98.11±16.00)%。结论国产与进口磷酸吡多醛丁咯地尔胶囊具有生物等效性。

  • 标签: 磷酸吡多醛丁咯地尔 高效液相色谱法 生物等效性 药代动力学
  • 简介:目的了解一氧化氮(NO)、左旋精氨酸(L-Arg)、氨茶碱(Aminophylline)对急性高原病的治疗作用。方法利用右心漂浮导管法对急性缺氧幼猪应用NO、L-Arg、氨茶碱后血流动力学的变化情况进行观察。结果急性缺氧幼猪应用NO、L-Arg、氨茶碱后,肺血管阻力(PVR)、肺动脉平均压(MPAP)均显著降低(P<0.001-0.05),其中以NO的改变幅度最大。结论NO、L-Arg、氨茶碱均能用于急性高原病的治疗,其中以NO效果最好。

  • 标签: 急性高原病 一氧化氮 左旋精氨酸 氨茶碱 血流动力学
  • 简介:为了研究反式曲马多活性代谢物O-去甲基曲马多对映体的药代动力学,12名健康男性志愿者口服多剂量盐酸反式曲马多缓释片(100mg,bid);高效毛细管电泳法(HPCE)测定血清中(+)-O-去甲基曲马多和(-)-O-去甲基曲马多。结果表明(+)-O-去甲基曲马多和(-)-O-去甲基曲马多的Tmax分别为3.7?±1.25h和3.3?±1.00h,Cmax分别为18.2?±7.31n?×mL-1和22.8?±5.55n?×mL-1,AUC0~??分别为162.0?±64.96n?×mL-1×h和178.8?±46.72n?×mL-1×h。在每名受试者体内所有取血点血清中(-)/(+)-O-去甲基曲马多浓度比值的平均数从0.89到1.90不等;但在每一取血点,所有受试者血清中(-)/(+)-O-去甲基曲马多浓度比值的平均数比较接近。结果提示:在不同受试者体内O-去甲基曲马多具有不同的药代动力学立体选择性。

  • 标签: 反式曲马多 O-去甲基曲马多 对映体 药代动力学 立体选择性