简介：目的合成4-甲基烟腈衍生物。方法以4-甲基-5-乙烯基烟腈为原料,经臭氧化/还原、氯代、wittig反应和酸水解等步骤合成新的5位取代目标化合物。结果合成了4个未见文献报道的4-甲基烟腈衍生物,收率均在70%以上,产物的化学结构经MS和1H-NMR确证。结论所用合成方法简便易行、条件温和,产物可用于合成含吡啶环的生物碱。

简介：青蒿素及其衍生物是一类高效、低毒的抗疟药物,尤其对耐氯喹或对多种药物耐药的脑型疟和恶性疟有效.因此在临床上得到广泛的应用.随着研究的深入,人们发现青蒿素类化合物还具有其它很多重要的药理活性,如抗血吸虫、免疫调节、抗心律失常、抗肿瘤等.尤其是其抗肿瘤作用,越来越引起研究者们的重视.很多实验研究表明,青蒿素类化合物对多种肿瘤细胞的生长具有显著的抑制作用,而且对正常组织细胞的毒性很低,这为研究开发经济、有效的抗癌药物提供了新的线索.本文就近年来有关青蒿素类药物抗肿瘤的研究进展作一综述.

简介：摘要目的探索N-甲基亚硝基脲(MNU)诱导膀胱癌大鼠模型中PI3K/AKT/mTOR信号通路与肿瘤组织凋亡的机制。方法选取6~7周龄SD大鼠30只，随机分为对照组、造模组及抑制剂组，每组10只。造模组和抑制剂组使用MNU诱导膀胱癌大鼠模型，抑制剂组给予PI3K抑制剂，对照组和造模组给予等量的生理盐水。观察三组大鼠的膀胱形态学，对膀胱组织进行TUNEL染色，采用免疫印迹法(Western blot)检测组织中p-AKT、mTOR、Bcl-2、Bax蛋白的表达。结果抑制剂组的大体标本肿瘤体积和肿瘤数量均较造模组改善；TUNEL染色结果显示，抑制剂组的阳性细胞评分高于对照组和造模组，差异均有统计学意义(均P<0.05)；Western blot法检测结果显示，抑制剂组的p-AKT、p-mTOR蛋白表达含量较其他两组显著下降，差异均有统计学意义(均P<0.01)；抑制剂组的Bcl-2/Bax比率较其他两组显著下降，差异均有统计学意义(均P<0.01)。结论MNU诱导膀胱癌大鼠模型中肿瘤组织的凋亡可能与调节PI3K/AKT/mTOR信号通路有关。

简介：目的：通过对穿心莲内酯引入亲水性基团,探索衍生物的抗肿瘤活性和构效关系。方法：碱性条件下,穿心莲内酯1与硝基甲烷进行Michael加成反应,重排生成12-硝基甲基-14-去氧穿心莲内酯,再以锌粉盐酸还原硝基生成12-氨基亚甲基-14-去氧穿心莲内酯2,最后与异氰酸酯反应成脲3a～3n,所有化合物考察了抗肿瘤和抑制NA活性。结果：经结构改造后,两个化合物（3f和3m）显示了中等的抗肿瘤活性,并且都是单取代芳环,提示芳环的引入优于脂肪链（环）和杂环;所有衍生物都无抑制NA活性。结论：穿心莲内酯对流感病毒神经氨酸酶无抑制活性;12位引入芳环有意义,但芳环所处的支链不能过长;水溶性基团的引入对活性提高没有帮助,具体有待进一步研究。

简介：摘要青蒿素及其衍生物是一类高效、速效、低毒的抗疟药物，近年来研究发现其具有抗肿瘤、抗病毒、抗炎等多种生物活性。目前已发现青蒿素及其衍生物对包括人巨细胞病毒、HBV、HPV、HIV、HCV、肠道病毒、新型冠状病毒和狂犬病病毒等在内的多种病毒具有抗活性作用，但其所涉及的分子机制各不相同，主要是通过抑制病毒复制的方式实现，本文对此进行简要综述。

简介：FK506又称他克莫司(tacrolimus),商品名普乐可复(prograft),于1984年由日本Fujisawa制药公司的研究人员从放线菌属streptomycestsukubaensis的酵解产物中提取.

简介：本文合成了一个新的自旋标记的鬼臼糖甙衍生物，经元素分析、IR、MS和ESR分析确证了它的结构，并对它进行了抑制L1210细胞的体外实验，发现其抗肿瘤活性和VP－16－213相近。

简介：摘要本研究以焦脱镁叶绿酸-a（MPP-a）为原料，最终合成出MPP-a苯甲醇酯、MPP-a苯乙醇酯、MPP-a苯丙醇酯。

简介：摘要列举在心脏内科工作中遇到的胺碘酮临床使用案例，分析其合理性，探讨如何进一步规范使用胺碘酮，减少其副作用；探讨药学服务的方法。得出结论为胺碘酮在临床应用广泛，地位重要，但副作用多且严重，临床药师开展药学服务有助于临床更好地使用胺碘酮。

简介：随着我国生物科技水平发展的不断推进，人们愈发的重视到了在实际医药领域中有关壳聚糖及其衍生物的应用，尤其是随着研究的不断深入，壳聚糖不仅仅具备较好的抗菌特性同时还能够相对不传统的生物制剂具备更好的相容性和无毒性，从而越来越多的被应用在了实际的医学材料、口服药品的生产环节。由此，针对这一问题，本文拟通过对现阶段医药生产领域中壳聚糖及其衍生物的实际应用情况进行研究，以期能够在一定程度上帮助后续壳聚糖更好的应用在实际的医药生产领域同时为人们带来更好的使用体验。

简介：槲皮素及其糖苷衍生物是植物性食物和药物中重要的类黄酮物质,具有清除自由基、抑制炎症反应、调控细胞凋亡、预防癌症等多种生物学效应,近年来得到了学术界的广泛关注,成为药学、营养学等诸多领域的研究热点。本文就槲皮素及其糖苷衍生物的特征、自然分布以及吸收、代谢与生物学作用等方面的研究做一简要综述。

简介：目的为寻找生物利用度更好、抗肿瘤活性更高的喜树碱衍生物,设计新型喜树碱衍生物。方法对7-乙基-10-羟基喜树碱10位羟基进行化学结构修饰,连接生物相容性较好的羧基、特异性基团西佛碱结构,并对化合物进行体外细胞毒性评价。结果共合成11个未见文献报道的新化合物,其结构经1H-NMR及MS确证。体外细胞毒性评价表明：目标化合物对SPCA-1、MCF-79的体外细胞毒性大多强于阳性对照药物伊立替康。结论验证了西佛碱结构有助于提高喜树碱抗肿瘤活性。初步构效关系分析表明：羧烷基类化合物的活性随直链脂肪酸的增长而增强。

简介：恶性肿瘤已成为日益常见且严重威胁人类生命和生活质量的顽病之一,长期以来,各国政府及科研机构都对肿瘤的研究予以高度重视。目前对肿瘤的治疗已取得了重大进展,其中,发展最快当属药物治疗,它已成为现今临床治疗肿瘤的重要手段之一。吡唑环作为杂环化合物中的一个重要分支,以其高效、低毒、广泛的生理活性等优势,逐渐进入了药物化学研究者的视野。针对其抗肿瘤活性,药物化学家研究者吡唑环进行了大量的结构修饰和生物活性评价。本综述对吡唑衍生物在抗肿瘤方面的研究进行了比较详细的阐述。

简介：摘要：目的:测定一种核苷衍生物药物的有关物质。方法：建立液相色谱方法，并对一种核苷衍生物药物的有关物质进行分析。 结果：分析方法专属性良好，5’-胞苷酸定量限为1.69ng，尿苷二磷酸胆碱定量限为7.24ng，线性关系符合测定要求，重复性良好。结论;建立的液相色谱法准确，可靠，适合一种核苷衍生物药物的有关物质分析。

简介：本文设计并合成了一系列6，8-二氯硫色满酮衍生物。其中12个为未见文献报道的新化合物。对所合成的化合物进行了体外抑菌活性试验，其结果表明某些化合物对6种供试真菌有较好的抑制作用。

简介：新疆紫草（Arnebiaeμchroma）是紫草科软紫草属植物,也叫新疆软紫草,药用部位是其干燥的根,具有清热凉血、解毒透疹之功。研究表明其有效成分紫草素及其衍生物具有抗菌、抗炎、促进肉芽组织生长、抗绒毛上皮癌等多种生理病理功能。临床上用于治疗肝炎、静脉炎、血管性紫癜、银屑病、烧伤等多种疾病。本院自制的紫草油是由紫草、虎杖、地榆、黄柏、生地、当归、自芷等经麻油提取而成，具有清热解毒、凉血活血、消炎止痛、润肤生肌之功效，对烫火伤症的治疗有效。

简介：随着科学理论和实践研究的进展,壳聚糖衍生物在抗肿瘤方面应用有所突破。壳聚糖衍生物因其稳定性、生物相容性、生物可降解性、低毒性、体内长期保留性等优点,显示出了良好的研究前景。本文综述了壳聚糖衍生物抗肿瘤性质、作为药物载体应用以及对物理治疗辅助作用。这些资料都说明了壳聚糖衍生物在抑制肿瘤生长和延长存活期方面起到了积极作用。

简介：摘要:环糊精是由糖苷键连接的且具有锥形中空圆筒立体环状结构的一系列环状低聚糖的总称。其具有热稳定性良好、结构易于修饰等优势,在食品、医药等领域表现出极大的应用前景。强大的载药能力以及其结构的易于修饰等性质,使环糊精成为药物制剂领域的研究热点之一。总结了环糊精及其衍生物的分子结构、研究现状及其在药物制剂领域的应用。最后,对环糊精在药剂领域的发展前景进行了展望。

简介：目的为了合成天冬氨酸三肽醛衍生物前体,Weinreb酰胺Boc-Asp(OBzl)-β-Ala-Asp-(OBzl)-N(OMe)Me.方法采用DCC,IBCF法合成Weinreb酰胺;N-羟基琥珀酰亚胺活化酯用于肽合成;Boc作为氨基酸的N-保护基.结果成功合成了Boc-Asp(OBzl)-N(OMe)Me(3),Boc-β-Ala-Asp(OBzl)-N(OMe)Me(5),andBoc-Asp(OBzl)-β-Ala-Asp(OBzl)-N(OMe)Me(7).结论合成了有用的天冬氨酸三肽醛衍生物前体.

简介：摘要：目的 建立HPLC-MS法检测盐酸二甲双胍片中毒性杂质N-亚硝基二甲胺的含测定方法。方法 以ACE EXCEL3 C18-AR 4.6mm×100mm，3.0μm为色谱柱，流动相为流动相A：0.1%甲酸溶液流动相B：0.1%甲酸甲醇溶液，柱温40℃，检测波长258nm，流速为0.55ml/min，采用APCI+:MRM扫描模式，定量离子对75.0→43.0 m/z。结果：该方专属性强，NDMA在0.985ng/ml～98.5ng/ml范围内浓度与峰面积呈良好线性，线性方程为y =8×104 x–1.88×104，相关系数r为0.9999，该方法的回收率在98.58%～101.45%之间，9份溶液平均回收率为99.9%，RSD为0.9%，准确度良好。结论：该HPLC-MS法能准确检出盐酸二甲双胍片中毒性杂质N-亚硝基二甲胺的含量。