简介:摘要目的合成扎来普隆重要中间体,优化其合成工艺。方法采用硫酸二甲酯为起始原料制备N,N-二甲基甲酰胺二甲缩醛,进而合成3,3-二甲胺基-1-(3-N-乙酰胺基苯基)-2-丙烯-1-酮(缩合物)。结果目标化合物结构经1H-NMR、IR、MS得到确证。结论本研究优化了工艺、提高了收率。操作简单,成本降低,适合工业化的大生产。
简介:摘要伏立康唑(Voriconazole)是美国辉瑞公司研发的第二代三唑类抗真菌新药。伏立康唑中间体3是伏立康唑药物合成中最为关键的中间体,通过对各个反应参数(锌的活化、铅的用量、催化剂、反应温度、投料方式)进行优化,找到最佳反应条件,反应液中产物纯度达到78%(百分峰面积比),异构体比例达到101。
简介:目的:尝试建立中间型综合征的logistic回归模型,以便较为客观地预测中间型综合征(IMS)的早期发生.方法:连续观察2000年4月~2009年2月广西医科大学附属三院收治的急性有机磷农药中毒患者136例,按成组设计分为IMS组27例与非IMS组109例.观察指标为入院24h内的农药种类,服用剂量,复能剂量,洗胃次数,血糖,血钾,胆碱脂酶(AchE),红细胞,肝功白蛋白,年龄,是否出现烟碱样症状,呼吸骤停,阿托品化及导泻.采用logistic逐步回归方法筛选变量建立回归模型.结果:建立预测模型为:[LnR/(1-R)]=-1.844+2.196烟碱样症状-0.053胆碱酯酶.ROC曲线下面积为0.884;Hosmer-Lemeshow拟合优度检验P值为0.469,表明模型拟合较好.结论:烟碱样症状和AchE作为IMS的两个主要因素建立回归模型后可应用于IMS的早期预测.