简介：本文通过文献检索和归纳总结,介绍了抗癌靶点分子PI3K及靶向药物PI3K抑制剂的研究进展。PI3K在肿瘤发生中起着关键性作用,因此PI3K抑制剂已成为当前抗癌新药开发的热点。迄今为止,已有包括ZSTK474在内的近20种新型PI3K抑制剂因具有较好的抗肿瘤效果和较低的毒性而被批准进入临床试验。PI3K抑制剂与其他药物的联合治疗试验也已取得较好效果。PI3K抑制剂有望在不远的将来成为一类新型分子靶向药物。

简介：目的：APJ受体是1993年发现的一种G蛋白偶联受体，与血管紧张素111型受体AT1有很高的同源性，其内源性配体为Apelim近来发现APJ受体在心肌肥厚形成中存在双重作用，心肌细胞中APJ受体的激活一方面可以改善心肌功能，另一方面却可以提高大鼠对压力诱导的心肌肥厚的敏感性。本文探讨APJ受体在压力诱导的心肌细胞肥大中的作用，并进一步探讨其自噬、P13K调节机制，为阐明APJ受体在压力诱导的心肌肥厚形成过程中的作用提供实验依据。

简介：超快速延迟外向性整流钾电流Ikur在心肌细胞动作电位复极过程有着重要的调控作用。Ikur电流的分子基础为Kv1.5通道，由KCNA5基因编码，到目前为止，仅在人心房细胞中发现有该电流，而没有在心室中发现，故减少Kv1.5电流可延长心房动作电位时程，阻止房颤发生，且避免出现室性心律失常。

简介：目的：测定运动性疲劳大鼠体内ATP、AMP和Pi的含量变化，从而进一步验证红景天苷的抗疲劳作用。方法：SD大鼠，体重（170±10．0）g，雌雄各半，随机分成5组，每组10只。设高山红景天苷高中低3个剂量组，即：200、100、50mg／（kg．d），另设阴性对照组（生理盐水）和阳性对照组（人参皂苷Rg1）。经口灌胃给药，每只大鼠1ml／次．d，连续给药12d。

简介：目的：探讨双PI3K/mTOR抑制剂NVPBEZ235对宫颈癌Hela细胞的放射增敏作用。方法：四甲基偶氮唑盐（MTT）及集落克隆法测定各因素对Hela细胞的抑制作用。通过流式细胞仪检测药物联合射线（irradiation,IR）对宫颈癌细胞周期的影响。结果：与对照组相比,NVPBEZ235在体外能够抑制人宫颈癌细胞的生长。NVPBEZ235、IR联合作用细胞,在体外可以使细胞周期阻滞于G_2/M期,二者具有协同作用,联合作用效果显著大于单药作用。结论：20%IC50NVPBEZ235在体外能够促进细胞对射线照射的敏感性,抑制细胞的增殖从而实现对宫颈癌细胞的放射增敏作用。