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  • 简介:目的研究单剂口服吉沙星在中国健康志愿者中的药动学特性,为制订用于中国人的安全有效的给药方案提供依据。方法12名受试者随机、开放、3交叉单剂空腹口服吉沙星片剂160mg、320mg和480mg。以高效液相色谱(HPLC)-荧光法测定血、尿样中吉沙星药物浓度。应用Winnonlin分析软件计算药动学参数。结果受试者单剂空腹口服吉沙星160mg、320mg和480mg后体内过程均符合非房室模型,平均血清Cmax分别为(0.70±0.19)mg/L、(1.40±0.32)mg/L和(1.84±0.35)mg/L;Tmax中位数分别为1(0.5,2)h、1(0.5,2)h和1.25(1,2)h;平均t1/2分别为(7.06±1.22)h、(7.02±0.94)h和(7.28±0.81)h;平均AUC0-24h分别为(3.86±0.56)mg.h/L、(7.61±0.93)mg.h/L和(11.47±1.68)mg.h/L;平均AUC0-∞分别为(4.01±0.57)mg.h/L、(7.71±0.92)mg.h/L和(11.62±1.72)mg.h/L;平均Vd分别为(411.45±77.88)L、(423.47±59.48)L和(439.21±55.55)L;平均CLt分别为(40.71±6.22)L/h、(42.10±5.46)L/h和(42.26±7.14)L/h;给药后48h内平均累积尿排出率分别为(38.95±6.14)%、(37.84±6.62)%和(35.57±5.07)%。结论中国健康受试者单次空腹口服吉沙星160~480mg结果显示其符合线性药动学的特性,消除半衰期长。给药量的约40%以原形药物经肾排出。

  • 标签: 吉米沙星 高效液相色谱 药动学
  • 简介:目的评价诺环素、替加环素对多重耐药的耐甲氧西林金葡菌(MRSA)、肠球菌和鲍曼不动杆菌的体外抗菌活性。方法采用微量肉汤稀释法测定临床分离的多重耐药细菌对诺环素、替加环素的敏感性。结果多重耐药的155株鲍曼不动杆菌,99株(63.9%)对诺环素敏感,39株(25.2%)对诺环素耐药,17株(11.0%)对诺环素中介。75株多重耐药MRSA,50株(66.7%)对诺环素敏感,20株(26.7%)对诺环素中介,5株(6.7%)为耐药株。93株多重耐药屎肠球菌中36株(38.7%)对诺环素敏感,57株(61.3%)对诺环素耐药。39株粪肠球菌中25株(64.1%)对诺环素敏感。75株MRSA对替加环素100%敏感,132株肠球菌100%敏感。5株耐万古霉素屎肠球菌和4株产新德里金属β内酰胺酶不动杆菌全部对替加环素敏感,MRSA和肠球菌对替加环素敏感性为100%。结论替加环素对诺环素耐药的肠球菌和MRSA有很好的体外抗菌活性,替加环素对诺环素耐药的鲍曼不动杆菌的抗菌活性也不理想。

  • 标签: 米诺环素 替加环素 多重耐药菌
  • 简介:从20世纪90年代初开始,产CTX—M型ESBLs肠杆菌科细菌成为社区尿路感染的重要病因,而门诊经验性治疗中存在病原菌对氟喹诺酮类药物、复方磺胺甲Ⅱ恶唑、口服头孢菌素类、阿莫西林-克拉维酸等耐药的问题。本研究通过考察不同抗菌药对产ESBLs菌株的抗菌作用以期为门诊尿路感染患者提供有效的抗菌药物选择。

  • 标签: 产ESBLs菌株 CTX-M型 肠杆菌科细菌 门诊病例 尿路感染 肠外给药