简介:目的以聚乳酸-羟基乙酸共聚物为载体制备用于连接于人工晶体的金雀异黄素微球。方法采用改良的乳化溶剂挥发法制备金雀异黄素微球,应用星点设计-效应面法优化处方,以动态透析法评价微球的体外释放。结果以水相与油相的比值和聚乙烯醇浓度为考察因素,以包封率、载药量和粒径为考察指标进行处方优化,结果表明二次多项式拟合的效果较好,较优的处方为聚乙烯醇浓度0.88%;水相与油相的比值为6.46。通过优化处方制得的微球形态圆整,包封率、载药量、平均粒径分别为73.72%、6.70%和34.21μm,与方程预测值的偏差分别为1.25%、1.33%和7.81%,微球体外168h累计释放率达64.53%。结论本试验建立的处方优化模型预测性良好,制得的金雀异黄素微球具有良好的理化性质,并且满足长效缓释的要求。
简介:目的:阐明金雀异黄酮在体内对细胞色素氧化酶P-4503A(CYP3A)活性的影响。方法:本试验采用双周期交叉临床试验。临床试验按照两阶段交叉方案进行。第一阶段随机分成的2组受试者随机给予金雀异黄酮片或安慰剂处理14d,第15天给所有受试者米哒唑仑探针药,经过14d洗脱期后交叉重复试验,分别以0~36h血浆中米哒唑仑的血浆曲线下面积、半衰期作为CYP3A的活性指标。HPLC测定其活性。服药后0~36h血中咪达唑仑以及1'-羟基咪达唑仑用HPLC-MS/MS方法测定。结果:经金雀异黄酮处理后,咪达唑仑AUC0-36h明显降低[(144±55)ng.mL-1.hvs(126±40)ng.mL-1.h,P〈0.05],AUC0-∞显著降低[(209±57)vs(181±43)ng.mL-1.h,P〈0.05],Cmax显著降低[(49±20)vs(36±14),P〈0.05]。结论:金雀异黄酮对体内CYP3A酶活性具有显著的诱导作用,应当关注经CYP3A代谢的药物与金雀异黄酮合用时可能发生的潜在的药物相互作用。
简介:摘要目的探究骨科局部应用抗生素对局部细胞的作用,并分析如何能令抗生素在应用的时候对局部细胞的影响最小。方法在Pubmed以及中国生物医学文献数据库(CBM)中进行筛选,主要是找寻1990年到2011年期间所收集来的抗生素对骨科局部细胞作用的有关资料以及相关的文献,在所收集到的文献中筛选与本文论述内容相关的,后者是内容较为接近的,具有较高的水平的40片文献进行综合的分析探讨,简要的阐述抗生素对局部细胞的作用并进行较为系统的分析,探究抗生素对局部细胞的作用。结果如果抗生素的浓度过高的话就会对细胞的存活产生抑制的作用,对细胞的增殖会产生抑制作用,还会对细胞的分化以及代谢产生抑制的作用,只用少数的抗生素会对细胞产生抑制的作用。结论不同的抗生素会具有不同的作用,而功能作用不相同的细胞同样会具有不同的性质,所以这些细胞对抗生素的敏感度也是各不相同的。当停止使用抗生素后,细胞的各项功能也都慢慢的恢复。对于该怎么解决抗生素对局部细胞的抑制作用就有待我们的进一步的探讨。