简介：以环己酮为原料,合成了9个结构新颖的N-（芳基磺酰氨基乙基）-1,6-己内酰胺（3）,其结构均经IR、^1HNMR、^13CNMR和元素分析确证。初步的生物活性测定结果表明,部分化合物对供试的6种病原真菌具有一定的杀菌活性,其中3a、3b、3d和3g对番茄叶霉病菌的抑制活性与对照药剂百菌清相当,抑制率大于90%。

简介：1952年美国孟山都公司发现氯乙酰胺类化合物具有除草活性，1956年正式生产了第一个品种——旱田除草剂二丙烯草胺。在60至70年代期间，酰胺类除草剂发展迅速，大多数品种是在这期间商品化的，到目前为止，已经有53个品种商品化，成为近代使用最广泛的除草剂品种之一。酰胺类除草剂的基本化学结构式为酰胺、氯乙酰胺。

简介：

简介：综述了迄今为止文献报道的楝酰胺（rocaglamide,1）的全合成方法,并对每一方法反应过程中的立体化学问题作了全面分析。

简介：新型邻甲酰胺基苯甲酰胺类内吸性杀虫剂氯虫苯甲酰胺具有广泛的杀虫谱，能够用于多种作物，且持效性好、活性佳，毒性低，对环境生物安全，与市场主流杀虫剂产品无交互抗性且与多种大宗杀虫剂具有良好的相混性，受到国内外农药市场的广泛关注。

简介：以苯乙酮为原料,用三氧化硫.二氧六环进行磺化,经碱中和后制备得到苯甲酰甲磺酸盐;与草酰氯在DMF为催化剂的条件下反应生成磺酰氯,再与胺反应,制备得到14个苯甲酰基甲磺酰胺,其中13个为新化合物。其结构通过^1HNMR、IR和元素分析确证。在50μg/mL浓度时,该系列化合物对番茄灰霉病菌Botrytiscinerea、小麦赤霉病菌Gibberllazeae、水稻纹枯病菌Rhizoctoniasolani、梨黑星病菌Venturianashicola菌丝生长均具有很好的抑制活性,其中化合物B-8、B-9、B-10、B-12对番茄灰霉病菌的EC50值分别为1.0、0.2、1.2、0.4μg/mL,接近或优于对照药剂嘧霉胺,B-8、B-10、B-11对小麦赤霉病菌的EC50值分别为0.07、0.2、0.05μg/mL,优于对照药剂多菌灵。

简介：驱蚊剂定量构效关系（QSAR）的研究对指导高效新驱蚊剂开发、阐明驱蚊剂的驱避机理有重要意义。以40种酰胺类化合物对埃及伊蚊Aedesaegypti的有效保护时间为驱避活性指标,借助PCLIENT（http：∥www.vcclab.org/lab/pclient/start.html）量子化学计算软件获得每个化合物的1773个初始分子描述符,经二元矩阵重排过滤器、多轮末尾淘汰实施特征非线性筛选后,保留了8个物化意义明确的分子描述符,以支持向量回归SVR建立了高精度的非线性QSAR模型,F=8465,R2=0.9996。SVR可解释性体系分析结果表明,保留分子描述符对酰胺类驱蚊剂的驱避活性的非线性关系明显。其中,拓扑极性分子表面积TPSA（Tot）对驱避活性影响最为重要,其值越小,活性越高;负电性对驱避活性有较大影响,其值越大,驱避活性越高。

简介：日本厚生劳动省发布食安发第1006002号通知，新制定农药氟啶虫酰胺（flonicamid）及其代谢物在食品中的残留限量标准。

简介：为探究溴氰虫酰胺对白背飞虱的亚致死效应,采用稻茎浸渍法,分别以LC_（10）和LC_（25）浓度的溴氰虫酰胺胁迫白背飞虱3龄若虫,观察受胁迫后试虫发育历期、产卵量和雌虫寿命的变化情况,并组建了其F_1代种群的特定时间生命表。结果表明：经LC_（10）和LC_（25）浓度溴氰虫酰胺胁迫后,F_0代白背飞虱单雌产卵量与对照相比差异显著,分别减少了40.41%和41.36%;F_1代雌虫比例（Fr）及孵化率（Ha）与对照相比差异不显著,但其繁殖力（Fd）比对照组分别降低了14.41%和16.31%,预测的后代数量（N）及种群增长趋势指数（I）也均低于对照组。经溴氰虫酰胺LC_（10）和LC_（25）浓度处理后,白背飞虱的相对适合度分别为0.78和0.64。根据研究结果推测,在田间施用溴氰虫酰胺防治水稻害虫时,不仅对当代白背飞虱有致死效应,对其后代种群的增长也有一定的抑制作用。

简介：根据活性结构拼接原理,以1-甲基-3-乙基-5-吡唑甲酰肼为起始原料,设计合成了19个新吡唑酰胺基脲类衍生物,其结构均经过核磁共振氢谱、红外光谱、质谱和元素分析确证。生物活性测试结果表明：大部分化合物对双子叶杂草苘麻Abutilontheophrasti、反枝苋Amaranthusretroflexus以及凹头苋A.ascedense显示出较好的除草活性及选择性,如在2250g/hm2的剂量下,3i在苗后和苗前处理时,对苘麻和反枝苋的抑制率都达到了100%。复筛的结果表明,在375g/hm2下,3i对双子叶杂草表现出中等除草活性。

简介：

简介：建立了氯虫苯甲酰胺在甘蔗和土壤中残留的高效液相色谱检测方法,应用该方法对氯虫苯甲酰胺在甘蔗和土壤中的残留消解规律进行了研究。样品用乙腈提取,经Florisil固相萃取柱及N-丙基乙二胺（PSA）净化,紫外检测器检测,外标法定量。结果表明：当添加水平为0.05~2mg/kg时,氯虫苯甲酰胺在甘蔗植株地上部分（包括茎秆和叶片）、茎秆（去除叶片后的地上至肥厚带部位）和土壤中的平均回收率为77%~97%,相对标准偏差（RSD）为3.4%~11.6%。氯虫苯甲酰胺在3种基质中的最小检出量（LOD）均为0.2ng,最低检测浓度（LOQ）均为0.05mg/kg。两年两地的田间残留试验结果表明：0.4%氯虫苯甲酰胺颗粒剂在甘蔗下种时一次沟施后覆土,以有效成分用量120和180g/hm2施药时,在土壤中的原始沉积量在1.18~3.57mg/kg之间,半衰期为12.4~18.2d;成熟时采收,甘蔗茎秆中氯虫苯甲酰胺的残留量低于0.05mg/kg。参照我国制定的甘蔗上氯虫苯甲酰胺的临时最大残留限量（TMRL）值0.05mg/kg,按照推荐剂量及推荐剂量的1.5倍分别施药1次,成熟时采收甘蔗是安全的。

简介：啶酰菌胺是德国巴斯夫公司开发的新型烟酰胺类杀菌剂，主要用于防治白粉病、灰霉病、各种腐烂病、褐腐病和根腐病等，它几乎对所有类型的真菌病害都有活性，并且对其他药剂的抗性菌亦有效，由于其特有的作用机理不易产生交互抗性，加之对作物安全与有利的毒理数据和生态效果，是值得重视的新型烟酰胺类杀菌剂。

简介：为了快速获得具有杀菌活性的先导化合物,按照苯环上取代基的性质,将18个N-取代苯基-2-羟基环己烷基磺酰胺分成8个大小不等的原料库（A）,分别与过量的2-乙氧基乙酰氯（B1）和4-氟苯甲酰氯（B2）反应,获得16个2-酰氧基环己烷基磺酰胺类组合库。通过气相色谱-质谱联用仪（GC-MS）和红外光谱分析了组合库中36个化合物的结构和含量。以番茄灰霉病菌BotrytiscinereaPers.为供试靶标,菌丝生长速率法测试结果表明：当A的苯环上含有多个Cl或CF3等吸电子基团时,与B1反应生成的组合库的活性普遍较高,其中活性组合库A5B1、A6B1和A7B1的杀菌活性均高于对照药剂腐霉利;黄瓜离体叶片试验表明,活性组合库A6B1和A7B1的防效也与腐霉利相当。在组合库生物活性筛选中化合物的结构、含量和数量是影响筛选结果的3个因素,其中结构为主要因素。

简介：以2-苄硫基烟酸为原料，设计并合成了26个2-苄硫基烟酰胺类化合物，其化学结构经核磁共振氢谱和元素分析确证。初步的生物活性测定结果表明，该类化合物具有一定的杀虫及除草活性。其中C-9、C-10、C-11在50mg／L时对淡色库蚊Culexpipienspallens的致死率达到100％；C-3、C-6、C-15在100mg／L对稗草EchinochloacrusgalliLink、马唐Dig#ariasanguinalis、苋菜AmbrosiatricolorLinn的白化度大于80％。

简介：为明确新化合物氟氧虫酰胺（ZJ3757）的杀虫活性，采用浸叶法测定了其对小菜蛾Plutell日xylostella、斜纹夜蛾Prodenialitura和甜菜夜蛾Spodopteraexigua的毒力，得其LC50值分别为0．088、0．905和0．095mg／L，与氯虫苯甲酰胺和氟虫双酰胺的杀虫毒力相当。田间试验结果表明，20％氟氧虫酰胺悬浮剂（sc）在有效成分15g／hm2。剂量下对小菜蛾、甜菜夜蛾、斜纹夜蛾和菜青虫Pierisrapae药后7d的防效分别达88．41％、92．72％、82．07％和98．39％，与氯虫苯甲酰胺相当，高于或相当于氟虫双酰胺、茚虫威和甲氨基阿维菌素的防效。可考虑将氟氧虫酰胺用于蔬菜上小菜蛾、斜纹夜蛾、甜菜夜蛾和菜青虫的防治。

简介：采用“OECD化学品测试准则”和“化学农药环境安全评价试验准则”方法，以赤子爱胜蚓、非洲爪蟾、斜生栅藻、大型潘、斑马鱼、意大利蜜蜂以及家蚕为受试生物，测定了20％氟虫双酰胺水分散粒剂、200g／L氯虫苯甲酰胺悬浮剂和200g／L溴氰虫酰胺悬浮剂3种双酰胺类杀虫剂对环境非靶标生物的急性毒性。结果表明：氟虫双酰胺、氯虫苯甲酰胺、溴氰虫酰胺3种药剂对赤子爱胜蚓、非洲爪蟾、斜生栅藻和斑马鱼的急性毒性均为低毒，但对大型潘的48h—EC50值分别为1．51×10^-2、2．58×10^-3、7．63×10^-2mg／L，对家蚕的96h—LC50值分别为6．11×10^-2、0．12和0．30mg／L，均为剧毒；氟虫双酰胺和氯虫苯甲酰胺对意大利蜜蜂为低毒，但溴氰虫酰胺对其的48h经口LC50值和接触LD50值分别为2．90mg／L和3．71×10^-2μg／bee，均为高毒。研究表明，虽然双酰胺类杀虫剂对多数非靶标生物毒性较低，但在水体环境和桑蚕区以及作物开花期仍需谨慎使用。

简介：建立了超高效液相色谱-串联质谱（UPLC-MS/MS）同时测定豇豆中溴氰虫酰胺、乙基多杀菌素、呋虫胺、噻虫嗪和啶虫脒残留量的方法。豇豆样品经乙腈提取，通过QuEChERS法净化后，采用AcquityUPLC？？BEHC18色谱柱分离，在电喷雾正离子模式下以多反应监测（MRM）模式检测。结果表明：在0.01~1μg/mL内5种农药的峰面积与其相应的质量浓度间呈良好线性关系，相关系数均大于0.99；在0.01、0.1和1mg/kg3个添加水平下，回收率为71％~129％，相对标准偏差为0.90％~20.8％（n＝5）。5种农药在豇豆中的检出限为0.084~4.0μg/kg，定量限为0.80~16.6μg/kg。该方法简单灵敏，定量准确，可用于分析豇豆中的溴氰虫酰胺、乙基多杀菌素、呋虫胺、噻虫嗪和啶虫脒的残留量。

简介：合成了一系列含有α－氰基－间苯氧苯甲基的磷酸酯和磷酰胺，其化学结构经元素分析和^1HNMR确认，活体外试验表明它们对植物根癌病的病源菌土壤根癌杆菌Agrobacteriumrhizogenes和A.vitis具有很好的抑制活性。含磷化合物对土壤根癌杆菌具有抑制活性属首次报道。

简介：为了快速获得具有高效杀菌活性的先导化合物,利用组合化学与传统合成方法相结合的方案,研究了N-取代-2-氧代-2-苯基乙磺酰胺类化合物对灰霉病菌的杀菌活性。首先以苯乙酮为原料,经过磺化、氯化反应,制备得到2-氧代-2-苯基乙磺酰氯,再分别与苯胺、苄胺和烷基胺组合库反应,制备了33个组合库,其中包含105个化合物,收率在60%~90%之间,纯度在70%~95%之间。筛选其中的10个活性库进行平行合成,得到29个化合物,又对其中10个活性化合物进行了纯化与结构鉴定。最后用灰霉病菌Botrytiscinerea对所有组合库与化合物进行离体与活体双重筛选,快速确定了高活性先导化合物,为进一步的结构优化奠定了基础。