简介：雷公藤甲素（TP）作为雷公藤的主要活性成分,具有抗炎、免疫抑制、抗生育、抗囊肿和抗肿瘤等作用,但其治疗窗窄,对消化系统、泌尿生殖系统和血液系统等有较大的毒副作用,因此临床开发研究受到了一定限制。本文主要针对TP药代动力学的研究进行整理和归纳,并概述了基于改善TP体内药动学特性所研发的新型TP衍生物和相关制剂,以期为TP的新药开发研究提供助益。

简介：艾滋病的治疗是一个长期的过程,HIV蛋白酶抑制剂是此类病人最常选用的抗病毒药物。在治疗过程中,病人很可能患其它疾病,艾滋病自身也常伴随众多并发症,使得临床上不可避免的需要联用其它药物。由于HIV蛋白酶抑制剂对药物代谢酶和转运体有广泛的作用,因此探索HIV蛋白酶抑制剂的药物相互作用问题显得十分必要。本文重点从药代相互作用机制的角度综述了HIV蛋白酶抑制剂在临床上可能出现的药物相互作用方面的研究文献,包括HIV蛋白酶抑制剂与其它药物的相互作用以及蛋白酶抑制剂之间的相互作用及机制等,期望对于临床给药方案的设计和提高临床用药的安全性和有效性提供有价值的参考和借鉴。

简介：肝、肠首过代谢有时是药物口服生物利用度低的主要原因之一。本文介绍了肝脏和小肠中药物代谢酶的分布、含量和催化活性，比较了两者在生理结构上的差异对首过代谢的影响，对有关研究方法，包括体外、原位、体内、体外一体内结合以及基因敲除和转基因模型等方面的进展进行了概述。

简介：目的观察锂-匹罗卡品致癫痫大鼠模型各时程c—losmRNA和los蛋白表达水平。方法采用免疫组化和实时荧光定量PCR技术检测fos蛋白和基因水平的表达。结果los基因和蛋白在癫痫持续状态后1h升高，6h同时达高峰。24h表达仍有升高。结论癫痫持续状态后6hfos蛋白和mRNA表达同时达高峰。

简介：目的探讨胎儿脐动脉血流动力学指标预测胎儿宫内窘迫的临床价值。方法对678例中晚期孕妇的胎儿脐动脉血流,其中510例为正常脐血流动力学指标,168例出现异常脐血流动力学指标。结果胎儿脐动脉血流动力学指标的改变与脐带异常、临床病理妊娠、胎儿畸形等关系密切,并可以借此预测妊娠结局,预测胎儿宫内窘迫的情况。结论产前进行胎儿脐动脉血流动力学检测在判断胎儿宫内变化及胎儿畸形中起到重要作用,对于预测胎儿宫内窘迫具有较高的临床价值。

简介：目的观察不同容量琥珀酰明胶对腰硬联合麻醉下剖宫产患者血流动力学的影响。方法选择60例剖宫产手术患者,随机分为3组,每组20例。A组：静脉输注琥珀酰明胶250ml＋林格氏液750ml;B组：静脉输注琥珀酰明胶500ml＋林格氏液500ml;C组：静脉输注琥珀酰明胶1000ml。3组均于麻醉前10min开始输入琥珀酰明胶,40min内各输入1000ml液体。记录3组麻醉手术期间血压、心率的变化,3组低血压的发生率及不良反应的发生情况。结果3组SBP在T1、T2、T3与T0相比,均显著下降（P〈0.01）。B组、C组SBP在T1、T2高于A组（P〈0.05）,而且在T3显著高于A组（P〈0.01）;HR仅A组在T1较T0升高较多（P〈0.05）。A组低血压发生率高于B组、C组（P〈0.05）,均未见异常出血。结论腰硬联合麻醉下剖宫产患者输入500ml或1000ml琥珀酰明胶时,血流动力学更为稳定。

简介：目的通过研究远志皂苷水解物主要活性成分3,4,5-三甲氧基肉桂酸（TMCA）、对甲氧基肉桂酸（PM-CA）和细叶远志皂苷（TF）的肠转运特性,预测其口服生物利用度。方法利用Caco-2细胞模型,以及所建立的LC-MS/MS分析方法,研究上述3个成分在不同浓度下从顶侧（AP）到基底侧（BL）以及从BL到AP2个方向的转运特性。结果TMCA和PMCA2个酚酸化合物具有较好的膜通透性,在不同浓度下从AP到BL的表观渗透系数（Papp）均〉10×10-6cm.s-1,而三萜皂苷TF的通透性较差,Papp值均〈1×10-6cm.s-1。3个化合物的转运量均随浓度的增加而增加,但Papp值保持基本一致,且各自2个方向的Papp值无明显差异。结论TMCA和PMCA具有良好的肠通透性,属吸收较好的化合物,而TF则通透性较差,口服吸收可能很有限;3个化合物均以被动扩散形式转运,且无外排转运机制。

简介：用近红外漫反射光谱法建立了阿奇霉素颗粒剂的通用性定量分析模型。以21个厂家的103批阿奇霉素颗粒剂建立模型,其浓度范围为3.0%至24.5%。对模型进行外部验证,均方根差（RMSEP）为0.613。此外,还参照ICH的指导原则对模型进行方法学验证,验证项目有：专属性、线性、准确度和精密度。可见,通过选择合适的训练集样本,并精心的挑选建模谱段,建立阿奇霉素颗粒剂的近红外通用性定量分析模型是可行的,该模型可用于快速分析国内各厂家产品的含量。

简介：目的探讨注射用炎琥宁对大鼠实验性急性咽炎动物模型的疗效及作用机制。方法采用乙型溶血性链球菌直接注射于SD大鼠咽部黏膜建立急性咽炎动物模型，并给予注射用炎琥宁药物进行治疗，观察该药物对模型动物血清IL-1β、IL-6β、肿瘤坏死因子-α（TNF-α）的表达以及对病理形态学的影响。结果高、中（53、26．7mg／kg）剂量组药物对模型动物血清中的IL-1β、IL-6β有明显的抑制作用，同时能不同程度改善急性咽炎的病理变化；高剂量组药物能有效抑制模型组动物TNF．a的表达。结论注射用炎琥宁对急性咽炎有较好的治疗作用，其作用机制可能与调节细胞因子的表达和抑制咽部病理改变的发生有关。